西北農林科技大學化學與藥學院郝宏東課題組近期圍繞天然產物全合成取得進展，實現了環丁烯型高異黃酮的全合成，近日該研究成果發表在Organic Letters上。
環丁烯型高異黃酮是目前報道的唯一一類具有苯并環丁烷結構的天然產物，含有一個全碳季碳手性中心。針對苯并環丁烷的不對稱合成仍缺乏高效、通用的合成方法，鑒于目前研究現狀，郝宏東課題組設想首先在線性底物中進行全碳季碳手性中心的不對稱制備，隨后通過四元環的構建從而可完成該結構單元的不對稱合成，進而從其出發實現環丁烯型高異黃酮的全合成。
基于上述設想，利用香港大學黃重行課題組發展的還原去對稱化反應首先構建全碳季碳手性中心；隨后利用Baudoin課題組發展的分子內對甲基基團C-H活化的方法構建苯并環丁烷，從而實現了該合成砌塊的不對稱合成，并進而完成該家族天然產物的首次不對稱全合成。而所制備的關鍵中間體也可進一步用來構建含有?-tertiary amine 和叔醇等結構單元。
相關論文信息：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.3c03968
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