利托菌素屬殺菌劑，作用于細菌胞壁，抑制細胞壁的合成，其作用部位與其他抗生素不競爭結合部位，與其他抗生素無交叉耐藥性。利托菌素為多肽類抗生素，抗菌譜與萬古霉素相似。主要對革蘭陽性菌有顯著抗菌活性，對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌、產氣桿菌、破傷風桿菌、有較強的活性。對金黃色葡萄球菌、腸球菌也有活性，具有殺菌作用，MIC為0.5～0.2μg/ml，體外試驗對結核桿菌亦有活性。
代動力學
口服不吸收。肌注后在胸腔積液的濃度與血漿濃度接近，不能通過血-腦脊液屏障，在腦脊液中無有效濃度，24h內由尿液中排出給藥劑量的50%～60%。