環己乙酰苯磺脲口服后可在3h內起效，達峰時間3～5h，單劑藥效可持續12～24h。口服生物利用度較好，總蛋白結合率為65%～90%。主要在肝臟經羥化生成有活性及無活性的弋謝產物，主要代謝產物為有活性的羥環己脲。80%藥物經腎臟排泄，清除半衰期為1.3h，腎衰竭者清除半衰期延長，羥環己脲的清除半衰期為6h，腹膜透析不能清除藥物。可能排泄入乳汁。磺脲類藥物可與胰島β細胞的磺脲類受體結合，從而抑制三磷酸腺苷依賴性鉀通道（K-ATP），鉀外流引起去極化并激活L型鈣通道，鈣內流可刺激胰島素分泌。磺脲類藥物作用在細胞水平上與葡萄糖類似，然而，磺脲類藥物只刺激胰島素的Ⅰ相（早期分泌高峰）釋放，對Ⅱ相釋放（胰島素持續釋放）無影響。使用磺脲類藥物治療后，胰島素水平增加，血糖逐漸降低，隨血糖降低胰島素水平也隨之降低，但仍高于治療前水平。