簡述環己乙酰苯磺脲的藥代動力學
環己乙酰苯磺脲口服后可在3h內起效，達峰時間3～5h，單劑藥效可持續12～24h。口服生物利用度較好，總蛋白結合率為65%～90%。主要在肝臟經羥化生成有活性及無活性的弋謝產物，主要代謝產物為有活性的羥環己脲。80%藥物經腎臟排泄，清除半衰期為1.3h，腎衰竭者清除半衰期延長，羥環己脲的清除半衰期為6h，腹膜透析不能清除藥物。可能排泄入乳汁。磺脲類藥物可與胰島β細胞的磺脲類受體結合，從而抑制三磷酸腺苷依賴性鉀通道（K-ATP），鉀外流引起去極化并激活L型鈣通道，鈣內流可刺激胰島素分泌。磺脲類藥物作用在細胞水平上與葡萄糖類似，然而，磺脲類藥物只刺激胰島素的Ⅰ相（早期分泌高峰）釋放，對Ⅱ相釋放（胰島素持續釋放）無影響。使用磺脲類藥物治療后，胰島素水平增加，血糖逐漸降低，隨血糖降低胰島素水平也隨之降低，但仍高于治療前水平。......閱讀全文
簡述環己乙酰苯磺脲的藥代動力學
環己乙酰苯磺脲口服后可在3h內起效，達峰時間3～5h，單劑藥效可持續12～24h。口服生物利用度較好，總蛋白結合率為65%～90%。主要在肝臟經羥化生成有活性及無活性的弋謝產物，主要代謝產物為有活性的羥環己脲。80%藥物經腎臟排泄，清除半衰期為1.3h，腎衰竭者清除半衰期延長，羥環己脲的清除半衰
關于環己乙酰苯磺脲的用法用量介紹
口服給藥： 1.一般用法：起始劑量為一日250mg，早餐前單次服用，必要時可在5～7日內增量至250～500mg，常用劑量為250mg至1.5g，一日總量不宜超過1.5g。一日總量不超過1g時，可一日給藥1次，一日用量為1.5g時，可分2次于早餐和晚餐前服用。 2.由胰島素改為環己乙酰苯磺脲
關于環己乙酰苯磺脲的基本信息介紹
環己乙酰苯磺脲，為第一代磺酰脲類口服降糖藥，通過刺激胰島組織合成及釋放內源性胰島素，從而降低血糖。此外，環己乙酰苯磺脲還可通過增加胰島素受體敏感性及改善周圍組織對胰島素的利用而發揮降血糖作用。 藥品名稱：環己乙酰苯磺脲 英文名稱：Acetohexamide 別名：醋磺環己脲；醋磺已脲；醋酸
使用環己乙酰苯磺脲的不良反應介紹
1.有研究認為，使用環己乙酰苯磺脲聯合控制飲食治療糖尿病者，與單獨控制飲食或接受控制飲食聯合胰島素治療者相比，心血管因素死亡率升高約2.5倍。 2.代謝/內分泌系統：較常見且嚴重的不良反應為低血糖（可表現為心動過速、出汗、心悸、震顫、頭痛、意識模糊、視力障礙、易激惹、人格改變、癲癇發作或昏迷）
概述環己乙酰苯磺脲的藥物相互作用
1.與阿卡波糖、氯貝丁酯、美巴那肼、磺胺類藥物（如復方新諾明、磺胺異唑、磺胺嘧嘧啶等）、氟喹諾酮類藥物、唑類抗真菌藥物、單胺氧化化酶抑制劑、非甾體類抗炎藥、桉樹、人參、車前草、圣約翰草、蘆薈、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，發生低血糖的危險增加，合用時應注意監測血糖及調整劑量。 2.與β-腎
關于環己乙酰苯磺脲的注意事項介紹
1.（1）處于發熱、感染、手術、外傷等應激狀態者（應選用胰島素）。（2）腎、肝、垂體，腎上腺損傷者。（以上均選自國外資料）3.藥物對妊娠的影響：環己乙酰苯磺脲可通過胎盤，動物試驗顯示環己乙酰苯磺脲可引起胎仔畸形，孕婦用藥研究尚不充分，美國藥品和食品管理局（FDA）對環己乙酰苯磺脲的妊娠安全性分級
簡述妥拉磺脲的藥代動力學
妥拉磺脲在胃腸道吸收迅速且良好。單劑量口服給藥后達峰時間為3-4h。主要在肝臟經羥基化代謝為五種代謝產物，其中三種代謝物具有母體化合物 70%的降血糖活性。用氚標記的妥拉磺脲單劑量給藥后約85%經腎排泄，7%經糞便排泄，24h內絕大部分藥物可排出體外。妥拉磺脲清除半衰期為7h。
簡述乙酰唑胺的藥代動力學
口服易吸收，蛋白結合率很高。口服500mg后1～1.5h眼壓開始降低，2～4h血藥濃度達峰值，為12～27μg/mL，作用可維持4～6h，半衰期為24～5.8h；口服緩釋膠囊500mg后2h開始起降眼壓作用，峰時間為8～12h，血清峰濃度為6μg/mL，作用持續18～24h；靜脈注射500mg后
簡述氨苯蝶啶的藥代動力學
氨苯蝶啶口服吸收迅速，但不完全，生物利用度約30%~70%。口服后2小時起效，tmax為6小時，作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時，但無尿者的t1/2顯著延長，可達10小時以上。本品在肝臟代謝，原形和代謝物主要由腎臟排泄，少部分經膽道排出。動物實驗顯示，氨苯蝶啶可透過胎盤并分泌到乳
簡述硝苯比酯的藥代動力學
硝苯比酯口服吸收迅速，在肝臟有較顯著的首過效應，生物利用度僅為5%～10%，血漿藥物濃度達峰時間為0.5～1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高，腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10，血漿t1/2為1.5～2h，血漿蛋白結合率99%。93%～95%在肝臟代謝，代謝產物主要由膽汁排泄，少量約
簡述氨苯蝶啶片的藥代動力學
1、藥物過量： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 2、藥理毒理： 本藥直接抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+交換，從而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄減少。 3、藥代動力學： 口服后30%～70%迅速吸收，血漿蛋白結合率為40%～70%。單劑口服后2～4小時起作用，達峰時間
簡述去乙酰毛花苷的藥代動力學
去乙酰毛花苷為毛花苷丙的脫乙酰基衍生物，其作用同洋地黃，但比地高辛快，排泄更快，積蓄性少。常以注射給藥用于快速飽和，繼后用其他慢速、中速類強心苷做維持治療。適用于急性充血性心力衰竭、室上性心動過速、心房顫動。靜脈注射后10分鐘起效，于0.5～2小時即可達作用高峰，作用維持1～2天，t1/233小
簡述丙哌雙苯醚酮的藥代動力學
丙哌雙苯醚酮口服、肌注、靜注或直腸給藥均可。口服、肌注或直腸給藥后迅速吸收，達峰時間分別是15～30min、15～30min和1h；肌注或口服10mg血藥濃度峰值分別為40ng/ml和23ng/ml，直腸給藥60mg血藥濃度峰值為20ng/ml，靜脈注射10mg血藥濃度峰值為1200ng/ml。
簡述環磷酰胺注射液的藥代動力學
按體表面積一次靜注3.8～5.0g/m2，血藥濃度呈雙相，終末半衰期為15小時；按體表面積一次靜注1.6～2.4g/m2，血藥濃度呈單相，半衰期為7小時。可經肝降解，活性代謝產物僅少量通過血腦屏障。經腎臟排出70%～80%；按體表面積一次靜注5.0g/m2時，61%以原形排出；按體表面積一次靜注
簡述鹽酸米諾環素軟膏的藥代動力學
1、牙周袋內濃度給牙周炎患者的牙周袋內注入鹽酸米諾環素軟膏，每個牙齒約0.05ml（鹽酸二甲胺四環素1.3mg效價）注藥后牙周袋的藥物濃度可維持長時間，168小時（7天）后仍有0.1μg/ml。 2、血清中濃度健康成人一次投入鹽酸米諾環素軟膏0.5g，血清中鹽酸二甲胺四環素最高濃度為0.19μ
簡述鹽酸丁螺環酮片的藥代動力學
1、鹽酸丁螺環酮片的藥代動力學： 口服吸收快而完全，0.5～1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應，t1/2為1～14小時, 血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化
簡述鹽酸米諾環素膠囊的藥代動力學
本品口服后迅速被吸收，食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g，1～4小時內（平均2.1小時）達血藥峰濃度（Cmax），為2.1～5.1mg/L。本品脂溶性較高，易滲透入許多組織和體液中，如甲狀腺、肺、腦和前列腺等，本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10～30倍，在唾液和淚液中的濃度比其他四
止血環酸的藥代動力學
1、血藥濃度健康成年人單劑（500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數（n=5)。 2、分布：大鼠單劑經口給C-氨甲環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時后顯示最髙濃度；腎、肝的血藥濃度髙于血液，其它器官的血藥濃度低于血液
簡述順苯磺酸阿曲庫銨的藥代動力學
順阿曲庫銨主要是通過在生理pH值及體溫下發生的Hofmann清除(化學過程)而降解為勞丹素和單季銨鹽丙烯酸鹽代謝物，后者通過非特異性酶水解而形成單季銨鹽乙醇代謝物。順阿曲庫銨的清除具有較強的器官依賴性。肝和腎為代謝物的主要清除途徑。這些代謝物不具有神經肌肉傳導阻滯作用。
簡述苯磺酸左旋氨氯地平片的藥代動力學
(1)據文獻報道，口服苯磺酸氨氯地平片后，6-12小時血藥濃度達到高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時。每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態，苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿
關于乙酰吉他霉素片的藥代動力學
本品口服后迅速吸收、在臟器內有較高濃度、在肝和膽汁中濃度最高，主要經膽排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血藥濃度為：90分鐘為(2.86±0.98)μg/ml，3小時后為(1.11±0.27)μg/ml，4小時后為(0.72±0.21)μg/ml；達峰時間(t max)為(1.28±0.
乙酰麥迪霉素片的藥代動力學介紹
1、口服吸收好，成人空腹時每次口服本品0.6g(效價)，血漿藥物濃度達峰時間為30min，峰濃度為2.38μdg/ml，血漿半衰期約為1.3h。 2、飯后用藥時，30min后出現峰值，峰濃度為1.83μg/ml。小兒空腹時口服乙酰麥迪霉素片10mg/kg，30min后出現血漿藥物濃度高峰，峰濃
鹽酸氟苯安定的藥代動力學
口服后由胃腸道充分吸收。口服鹽酸氟苯安定后15～45min起效，0.5～1h血藥深度達峰值，7～10天血藥濃度達穩態。可透過胎盤屏障。經肝臟代謝，有明顯的首過效應。其主要代謝產物為去烴鹽酸氟苯安定，有較強的藥理活性。緩慢經腎臟由尿排泄，也可能泌入乳汁。代謝產物可滯留在血液中數日，導致后遺效應。代
氨苯砜片的藥代動力學
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%～90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服藥后其血藥峰濃度(C max)亦較高，易產生不良反應，尤其血液系統的不良反應
氨甲酸苯卓的藥代動力學
氨甲酸苯卓口服吸收緩慢，且因人而異。口服氨甲酸苯卓400mg后4～5h血藥濃度達峰值8～10μg/ml，但個體間差異很大，可在0.5～25μg/ml之間變動。氨甲酸苯卓抗癲癇作用的起效時間相差很大，約經8～72h可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度的時間為40h（8～55h），成人的治療性血藥濃度
關于苯丙醇的藥代動力學介紹
口服苯丙醇后迅速自胃腸道吸收，主要分布于腸、肝、膽囊、腎等器官。健康人體口服苯丙醇0.2g后30min，膽汁中膽紅素增加2.5倍，2h后膽酸增加3倍。另外，健康人體口服苯丙醇0.1～0.2g約1～1.5h達血藥濃度最高峰值，血漿半衰期約4～6h。主要在肝臟代謝，以代謝物及部分原形自膽汁及尿中排泄
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織，辛伐他汀的大部分經肝組織吸收，主要作用在肝臟發揮，隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現，而其中95%可與血漿蛋白結合。
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%，吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強，但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰，而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3～4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后，
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收，也可經皮吸收，肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物，約為77%，易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min，組織半衰期約為3天，65%以上的藥物在24h內從尿液中排出，主要為