人類對生物毒素的最早了解來自生活中的生物源中毒，但時至今日，生物毒索中毒救治與公害防治仍然是世界性問題。據統計，天然毒索引起的真菌性中毒、植物中毒、魚貝中毒等食物中毒發生率遠高于化學中毒。蛇類及其他動物咬傷依然是熱帶和亞熱帶地域常見中毒事件。隨著人類對海洋生物利用程度的增長，海洋三大生物公害：赤潮、西加中毒、麻痹神經性中毒的發生率有日趨增大之勢，例如，西加中毒海域范圍已大為擴展，年中毒人數已達10000～15000人次。由于癌癥嚴重威脅人類健康與生命，生物源致癌物日益引人關注，黃曲霉毒素(aflatoxin)、赭曲霉毒素(ochratoxin)等常污染谷類、玉米、花生等作物的真菌毒素已證明是地區性肝、胃、食道癌的主要誘導物質。已發現的可致癌植物毒素達百余種，如千里光堿(senecifoline)、羽扇豆堿(lupinine)、野百臺堿(monocrotaline)等。現代研究又在自然界中發現了與細胞癌變有關的多種強促癌作用的化學物質，如巴豆有毒成分佛波醇酯(phorbolesters)、海洋生物毒素海兔毒素(aplysistoxin)、大田軟海綿酸(okadaic acid)、端鐮菌肽(teleoeidin)等。
生物毒素對人類的危害除直接中毒外，還可以造成農業、畜牧業、水產業損失和環境危害，如棘豆、紫莖澤蘭與楝屬等有毒植物對我國西部畜牧業危害嚴重，年年屢屢發生的赤潮也常造成漁業重大經濟損失。總之，不論在任何時代，人類都必然生存在與其他生物共存的自然體系之內，其他生物對人類既有有利關系，也會存在危害人類的一面，生物界存在種種可能有害于人類的生物源化學物質，是不足為奇的，只有加深對這些物質的了解，才能更有效地保護自己和化害為利。