鹽酸甲氧氯普胺為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-脛色胺4（5—HT4）受體激動效應，對5—HT3受體有輕充抑制作用。可作用于延髓催吐化學感受區（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內容物的廓清能力，促進胃的排空，促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。