Ironwood與艾爾健（Allergan）近日聯合宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準72微克劑量的Linzess（linaclotide，利那洛肽），用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。此次批準的新劑量，將為臨床醫生提供更大的靈活性，在治療數目龐大且病情呈現異質性的成人CIC患者時可根據其病情及耐受性進行靈活用藥。雙方表示，將在2017年第一季度將新劑量的Linzess推向美國市場。
72微克劑量Linzess的獲批，是基于在1223例成人CIC患者中開展的一項III期臨床研究的積極數據。數據顯示，與安慰劑相比，Linzess 72微克劑量在治療的整個12周期間在完全自發排便方面實現了統計學意義的顯著改善，達到了研究的主要終點。
截至目前，Linzess已獲美國FDA批準3種劑量：290微克用于便秘型腸易激綜合征（IBS-C）成人患者的治療，145微克和72微克用于慢性特發性便秘（CIC）成人患者的治療。
linaclotide是一種鳥苷酸環化酶‐C（GC-C）激動劑，能夠結合并局部作用于小腸上皮管腔表面的GC-C受體。GC-C的激活導致細胞內和細胞外環磷酸鳥苷（cGMP）濃度均升高。細胞內cGMP升高刺激氯離子和碳酸氫根離子分泌進入腸腔，導致小腸分泌液增加和加速通過。動物模型中，linaclotide還表現出減輕小腸疼痛的作用，而這被認為是細胞外cGMP增加所介導，降低了腸道疼痛感應神經的活動，從而誘導內臟疼痛減輕。
linaclotide是便秘治療領域品牌藥處方市場的領導者，根據IMS Health數據，linaclotide自2012年上市以來，已有近150萬患者接受了近700萬處方的治療。在美國，linaclotide品牌名為Linzess，由Ironwood與艾爾健（Allergan）聯合營銷。在歐洲，linaclotide品牌名為Constella，由艾爾健負責營銷。在日本，安斯泰來于2009年與Ironwood簽署授權協議，負責在日本市場的開發及商業化。
在中國，阿斯利康于2012年與Ironwood達成合作，共同負責linaclotide在中國（包括香港、澳門）的開發及商業化。雙方希望借此機會，將linaclotide打入龐大且增長極快的中國市場，以獲取更大的利潤。去年2月，阿斯利康向中國食品藥品監督管理總局（CFDA）提交了linaclotide的上市申請。如果獲批，linaclotide將成為中國市場專門治療IBS-C患者的首個處方藥。