脂質體區別于其它普通制劑的一個重要特點是其具有靶向性。脂質體的靶向性分為被動靶向性和主動靶向性，被動靶向性是脂質體進入人體后的自然分布，即靜注體內的脂質體主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬細胞等；而主動靶向性是改變脂質體被動靶向性的特點，使其定位于特定的細胞、組織、器官，這受到了脂質體粒子大小及毛細血管種類的限制。脂質體的靶向性可以通過放射性元素標記或高效液相色譜分析法檢驗得以驗證.
通過改變脂質體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調整其靶向，另外，還可在脂質體上連接某種識別分子，通過其與靶細胞的特異性結合來實現專一靶向性。
靶向性是脂質體作為藥物載體最突出的優點，脂質體進入體內后，主要被網狀內皮系統吞噬，從而使所攜帶的藥物，在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細胞的組織器官內蓄積。
天然靶向性
是脂質體靜脈給藥時的基本特征，這是由于脂質體進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的天然傾向產生的。脂質體不僅是腫瘤化療藥物的理想載體，也是免疫激活劑的理想載體。
隔室靶向性
是指脂質體通過不同的給藥方式進入體內后，可以對不同部位具有靶向性，可以通過各種給藥方式進入體內不同的隔室位置產生靶向性。在組織間或腹膜內給予脂質體時，由于隔室的特點，可增加對淋巴結的靶向性。
物理靶向性
這種靶向性是在脂質體的設計中，應用某種物理因素的改變，例如用藥局部的pH、病變部位的溫度等的改變而明顯改變脂質體膜的通透性，引起脂質體選擇性地在該部位釋放藥物。弱離子性藥物的脂質體，在進入體內后，可以選擇性地在腫瘤的低pH局部釋放藥物。這種受pH影響釋放藥物的脂質體稱為pH敏感脂質體。
配體專一靶向性
這種靶向性是在脂質體上連接某種識別分子，即所謂的配體，通過配體分子的特異性專一地與靶細胞表現的互補分子相互作用，而使脂質體在靶區釋放藥物。