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  • 脂質體的靶向性相關介紹

    脂質體區別于其它普通制劑的一個重要特點是其具有靶向性。脂質體的靶向性分為被動靶向性和主動靶向性,被動靶向性是脂質體進入人體后的自然分布,即靜注體內的脂質體主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬細胞等;而主動靶向性是改變脂質體被動靶向性的特點,使其定位于特定的細胞、組織、器官,這受到了脂質體粒子大小及毛細血管種類的限制。脂質體的靶向性可以通過放射性元素標記或高效液相色譜分析法檢驗得以驗證. 通過改變脂質體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調整其靶向,另外,還可在脂質體上連接某種識別分子,通過其與靶細胞的特異性結合來實現專一靶向性。 靶向性是脂質體作為藥物載體最突出的優點,脂質體進入體內后,主要被網狀內皮系統吞噬,從而使所攜帶的藥物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細胞的組織器官內蓄積。 天然靶向性 是脂質體靜脈給藥時的基本特征,這是由于脂質體進入體內即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的天然傾向產生的。脂質體不僅是腫瘤化療藥物的理想載體,......閱讀全文

    新型靶向脂質體的相關介紹

      1、前體脂質體:將脂質吸附在極細的水溶性載體如氯化鈉、山梨醇等聚合糖類(增加脂質分散面積)制成前體脂質體,遇水時脂質溶脹,載體溶解形成多層脂質體,其中載體的大小  直接影響脂質體的大小和均勻性。前體脂質體可預防脂質體之間相互聚集,且更適合包封脂溶性藥物。  2、長循環脂質體: 經過PEG修飾,以

    脂質體的靶向性相關介紹

      脂質體區別于其它普通制劑的一個重要特點是其具有靶向性。脂質體的靶向性分為被動靶向性和主動靶向性,被動靶向性是脂質體進入人體后的自然分布,即靜注體內的脂質體主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬細胞等;而主動靶向性是改變脂質體被動靶向性的特點,使其定位于特定的細胞、組織、器官,這受到了脂質體粒子大小

    脂質體靶向制劑的分類

      脂質體按照所包含類脂質雙分子層的層數不同,分為單室脂質體和多室脂質體。小單室脂質體(SUV):粒徑小約0.02~0.08um;大單室脂質體(LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~1um。多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質體(MIV),粒徑在1~5um之間。

    陽性脂質體的相關介紹

      陽性脂質體(cationic liposome)又稱陽離子脂質體,正電荷脂質體(Positiveiy charged liposome)是一種本身帶有正電荷的脂質囊泡。  1、陽性脂質體的組成 大多數陽性脂質體是由一種中性磷脂和一種或多種陽性成分組成。  中性磷脂成分:陽性脂質體中使用的中性磷脂

    脂質體靶向制劑的組成與結構

      脂質體的組成:類脂質(磷脂)及附加劑。  1、磷脂類:包括天然磷脂和合成磷脂二類。磷脂的結構特點為一個磷酸基和一個季銨鹽基組成的親水性基團,以及由兩個較長的烴基組成的親脂性基團。  天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰膽堿,PC)為主,來源于蛋黃和大豆,顯中性。  合成磷脂主要有DPPC(二棕櫚酰磷脂酰膽堿

    脂質體靶向制劑的定義與分類

      靶向制劑亦稱靶向給藥系統(targeting drug delivery system,TDDS)。系指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。  靶向制劑特點:定位濃集、控制釋藥、無毒及生物可降解性等。  靶向制劑主要有如下幾類: 

    脂質體的應用領域相關介紹

      脂質體作為新型藥物載體,當藥物被包封后,可降低藥物毒性,減少藥物用量,進行靶向給藥,提高藥物療效。  為了提高藥物的治療指數,降低或減少藥物的不良反應,用卵磷脂和膽固醇作為脂質體的載體材料。  若將水不溶性的口服藥物制成靜脈注射液,就須將藥物的粒徑降低到亞微米或納米狀態(1μm以下)。在制劑中常

    靶向治療惡性腫瘤的相關介紹

      靶向治療從90年代后期開始在治療某些類型癌癥上得到明顯的效果,與化療一樣可以有效治療癌癥,但是副作用與化療相較之下減少許多。在目前也是一個非常活躍的研究領域。這項治療的原理是使用具有特異性對抗癌細胞的不正常或失調蛋白質的小分子,例如,酪氨酸磷酸酶抑制劑,治療EGFR(表皮生長因子受體)敏感突變的

    靶向治療乳腺癌的相關介紹

      是通過特異性干擾,進而阻斷腫瘤生長的治療手段。與化療相比,其對正常細胞的影響較小,治療過程中患者的耐受性較好,適用于HER-2陽性的乳腺癌患者。  主要藥物有曲妥珠單抗、帕妥珠單抗、T-DM1、拉帕替尼、吡咯替尼等。根據病情不同,可分別與化療聯合或序貫,用于新輔助、輔助和晚期乳腺癌的治療。有時也

    脂質體的功能和相關定義

    脂質體(liposome)是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部 。生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分子

    關于脂質體的介紹

      脂質體(liposome)是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分子

    免疫脂質體相關解釋說明

      脂質體(liposome)是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部 生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分

    脂質體的滅菌方法介紹

    滅菌的一般方法有過濾除菌、無菌操作、-射線照射(60鈷15~20kGy)、121℃熱壓滅菌等。

    關于脂質體的特點介紹

      1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。  2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。  3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降

    脂質體的制備方法介紹

    注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆向蒸發法。

    關于脂質體的分類介紹

      脂質體的分類  1.脂質體按照所包含類脂質雙分子層的層數不同,分為單室脂質體和多室脂質體。  小單室脂質體(SUV):粒徑約0.02~0.08μm;大單室脂質體 (LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~lμm。  多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質體 (MIV),粒徑在1~5μm之間。  2.按照結構

    熱敏脂質體的基本介紹

      在研究的各種新型脂質體中,熱敏脂質體(溫度敏感脂質體)是一個很有發展前途的分支,它有效利用了脂質體和熱療的雙重優勢來提高治療效果,降低毒副作用。 在正常的體溫下,脂質體膜呈致密排列的膠晶態,親水性藥物很難透過脂質體膜而擴散出來。當脂質體隨血液循環經過被加熱的靶器官時,局部的高溫使磷脂分子運動加強

    免疫脂質體的延伸相關內容

      1、形態、粒徑及其分布  采用掃描電鏡、激光散射法或激光掃描法測定。根據給藥途徑不同要求其粒徑不同。 脂質體如注射給藥脂質體的粒徑應小于200nm,且分布均勻,呈正態性,跨距宜小。  2、包封率和載藥量  包封率:包封率=(脂質體中包封的藥物/脂質體中藥物總量)×100%  一般采用葡聚糖凝膠、

    量子點偶聯免疫脂質體構成多功能腫瘤靶向藥物載體

    脂質體可用作人體藥物遞送載體,而免疫脂質體(Immunoliposomes, ILs)是將抗體片段偶聯于載藥脂質體,借助抗體與靶細胞表面抗原或受體的結合,經過接觸釋放、吸附、吞噬、吞飲及融合等方式,釋放出包封的藥物,特異性殺傷靶細胞,從而完成靶向藥物遞送和特異性治療。針對HER2和EGFR的

    乙肝相關性腎炎的相關介紹

      乙型肝炎相關性腎小球腎炎(hepatitis B virus associated glomerulone nephritis)是指由乙型肝炎病毒(HBV)直接或間接誘發的腎小球腎炎。本病曾稱為乙型肝炎腎炎、乙型肝炎免疫復合物腎炎、乙型肝炎病毒抗原相關性腎炎等。我國是HBV感染的高發區,人群HB

    免疫脂質體的分類介紹

      第一代免疫脂質體(IML)  是指連有單克隆抗體的脂質體。通過單克隆抗體與靶細胞的特異結合,將脂質體包載的藥物導向靶組織,賦予脂質體主動靶向性。  第二代免疫脂質體  此技術包括PEG含有的長循環脂質體,使抗體或配體結合到脂質體表面。  第三代免疫脂質體  為了增加長效脂質體的靶向性,將抗體或其

    防止脂質體氧化的方法介紹

    防止氧化的一般措施有充入氮氣,添加抗氧劑-生育酚、金屬絡合劑等;也可直接采用氫化飽和磷脂。

    關于柔性脂質體的基本介紹

      在脂質體組分中加入少量適宜的表面活性劑,可以形成柔性脂質體。柔性脂質體對水溶性大分子藥物經皮滲透具有促進作用。  普通脂質體粒徑小于柔性脂質體,但由于無膽酸鈉的存在,使剛性較大,難以促進藥物的經皮轉運。  脂質體是將載藥顆粒微細化的一種重要技術方法,雖然它本身并不是固體粉末,但是通過制劑的手段,

    關于脂質體佐劑的基本介紹

      1974 年,Allison 等首次報道脂質體具有免疫增強劑的功效。脂質體經卵磷脂和神經酰胺等制得,特點是具有雙分子層結構,研究表明,磷脂的酰基鏈越長、飽和度越高,其增強機體的免疫應答效果越明顯。它作為佐劑的同時還具備載體的功能,與細胞膜的微球體相類似。

    脂質體的基本信息介紹

      脂質體(Liposomes)是由卵磷脂和神經酰胺等制得的脂質體(空心),具有的雙分子層結構與皮膚細胞膜結構相同,對皮膚有優良的保濕作用,尤其是包敷了保濕物質如透明質酸、聚葡糖苷等的脂質體是更優秀的保濕性物質。

    脂質體的穩定性介紹

    1)物理穩定性:主要用滲漏率表示。滲漏率=(放置前介質中藥物量-放置后介質中的藥量)/制劑中藥量x100%膽固醇可以加固脂質雙分子層膜,降低膜流動,可減小滲漏率。2)化學穩定性:(1)磷脂氧化指數:氧化指數=A233nm/A215nm;一般規定磷脂氧化指數應小于0.2。(2)磷脂量的測定:基于每個磷

    熱敏脂質體的評價方法介紹

      如何評價脂質體的熱敏性是研究過程中的一個關鍵問題。常用的評價方法有差示掃描量熱法(DSC)和熱敏釋放百分率等。  差示掃描量熱法通過分析各樣品中的DSC曲線來考察熱敏脂質體被加熱時相轉變的情況,該結果可以對脂質體藥物的釋放隨溫度升高而增加的現象做出理論解釋。而熱敏釋放百分率評價方法則是采用透析法

    前體脂質體的基本介紹

      又稱重建脂質體系脂質體的前體形式,通常為具有良好流動性能的粉末,應用前與水水合即可分散或溶解成脂質體。它具有脂質體制劑的一系列作用特點,又可提高藥物的療效,減少藥物的毒副作用,而且增加制劑的穩定性和高溫滅菌等問題,為脂質體的工業化生產奠定了基礎。  前體脂質體的類型  固體形式、液體形式,這兩種

    靶向治療小兒急性髓性白血病的介紹

      對于AML,靶向治療多處于實驗室或臨床試驗階段,實際療效尚待確證。  (1)吉妥單抗CD33抗體是靶向治療急性髓系白血病的主要靶點。吉妥單抗是抗腫瘤抗生素卡奇霉素與人源化CD33單抗的耦合物,已應用于臨床,但療效有爭議。  (2)替吡法尼替吡法尼可抑制Ras蛋白的法尼酰基化,與去甲氧柔紅霉素和阿

    生物膜的脂質體的介紹

      脂質體是內部為水相、由脂質雙分子層形成的閉合囊泡。其種類主要有:①小單片層囊泡,大小范圍為0.02~0.05微米;②多片層囊泡,大小范圍為0.2~10微米;③大單片層囊泡,大小范圍為0.2~10微米。除了大小、脂質成分、荷電性外,脂質體制劑尚有兩個重要的參數:俘獲容積和包裹效率。前者指一定量脂質

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