芳基羰基化合物的合成研究取得新進展

　　芳基羰基化合物是一類非常重要的有機化合物，其在自然界和生物體內廣泛存在，并在生命過程扮演著非常重要的角色，同時它也是很多藥物分子的重要結構單元。因此，對芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統的合成芳基羰基結構單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts 酰基化反應，而該類型的反應具有區域選擇性低、官能團耐受性差等缺陷。近年來，過渡金屬催化的C-H 官能化反應得到了迅猛發展，從合成方法的高效性、原子經濟性以及綠色可持續化學的角度來說，C-H 官能化反應是構筑目標分子的最理想的策略之一。

　　中國科學院成都生物研究所研究員盧曉霞課題組與華南理工大學教授曾偉課題組合作，采用引入偶氮導向基的策略，通過金屬Pd與導向基的配位作用，選擇性地斷裂導向基附近(雜)芳環上特定位置的C—H鍵，在存在多個潛在反應位點的情況下，實現了區域選擇性;此外采用容易獲得的芳基甲烷通過氧化原位提供酰基官能團實現了鈀催化下的氧化酰化串聯反應。利用該策略，他們成功實現了肝臟X受體激動劑的高效、高選擇性合成。

　　相關研究結果發表于Organic Letters 2013, 15(21), 5444-5447。