Twyneo是美國FDA批準的第一種含有固定劑量維A酸和過氧化苯甲酰的組合產品。
尋常痤瘡
Sol-Gel Technologies公司近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已批準其首個ZL藥物產品Twyneo（維A酸/過氧化苯甲酰，0.1%/3%）乳膏劑，該藥每日外用一次，用于9歲及以上兒科患者和成人患者治療尋常痤瘡（acne vulgaris）。
Twyneo是一種外用乳膏，含有0.1%維A酸（維甲酸）和3%過氧化苯甲酰。值得一提的是，Twyneo是美國FDA批準的第一種含有固定劑量維A酸和過氧化苯甲酰的組合產品。維A酸和過氧化苯甲酰廣泛用于治療尋常痤瘡；然而，過氧化苯甲酰會導致維A酸分子降解，因此如果同時使用或在同一配方中組合使用，可能會降低其療效。
Twyneo采用了Sol-Gel公司的專有技術將維A酸和過氧化苯甲酰包埋在硅基微囊中，以穩定維A酸不被過氧化苯甲酰降解，并隨時間緩慢釋放每種活性藥物成分，從而提供良好的療效和安全性。Twyneo的配方中采用了二氧化硅核殼結構，分別微囊化維A酸晶體和過氧化苯甲酰晶體，使這2種活性成分包含在乳膏劑中。TwyneoZL保護期直至2038年。
Twyneo活性藥物成分及Sol-Gel公司藥物遞送技術
Sol-Gel公司已與Galderma合作，在美國將Twyneo商業化。針對此次批準，Sol-Gel公司將收到一筆監管里程碑付款，并保留在美國首次商業化5年后重新獲得美國商業化權利的選擇權。
Twyneo的新藥申請（NDA）于2021年7月26日獲得了美國FDA批準。該NDA得到了2個3期隨機雙盲賦形劑對照多中心研究（NCT03761784和NCT03761810）的陽性結果支持。數據顯示，Twyneo在9歲及以上人群治療面部尋常痤瘡方面顯示出療效和良好的耐受性。
尋常痤瘡是一種常見的多因素皮膚病，根據美國皮膚病學會（AAS），該病影響美國多達5000萬人。該病最常發生在兒童和青少年時期（影響80%-85%的青少年），但也可能出現在成人身上。尋常痤瘡患者在面部、胸部、頸部和背部等含有大量油脂腺體的身體部位出現病變。這些病變可以是發炎（丘疹、膿皰、結節）或非發炎（粉刺）。尋常痤瘡會對患者的生活質量產生深遠的影響。除了帶來永久性面部疤痕的巨大風險外，病變的出現還可能導致心理緊張、社交退縮和自尊心下降。
Winlevi活性藥物成分clascoterone分子結構
就在最近，太陽制藥與Cassiopea SpA公司宣布，將于2021年第四季度將痤瘡藥物Winlevi（clascoterone 1%，乳膏劑）推向美國市場。Winlevi于2020年8月獲得美國FDA批準，是一款具有獨特作用機制的新型藥物，作為一種局部藥物，用于12歲及以上患者治療尋常痤瘡（acne vulgaris）。在美國，痤瘡是最普遍的皮膚病，每年影響5000萬人，但FDA最近一次批準一種具有新作用機制（MOA）的痤瘡藥物是在近40年前。
Winlevi（clascoterone 1%，乳膏劑）是近40年來美國FDA批準的第一種具有新作用機制（MOA）的痤瘡藥物，將為皮膚科醫生和患者提供一種新的、有效的治療方法。與治療痤瘡的口服激素不同，Winlevi可以同時用于男性和女性患者。
Winlevi的活性藥物成分為clascoterone，這是一種首創的（first-in-class）外用雄激素受體抑制劑，旨在解決男性和女性痤瘡的雄激素成分。雄激素受體抑制劑的作用是限制這些激素增加皮脂分泌的炎癥的作用。clascoterone是一種小分子藥物，能夠穿透皮膚到達皮脂腺和毛囊內的雄激素受體，該藥是第一款沒有系統性副作用的、安全有效的局部雄激素抑制劑療法。
Winlevi通過局部用藥，每天2次，作用于用藥部位的雄激素受體，抑制二氫睪酮（DHT）的局部（皮膚）作用，DHT是痤瘡病變發生的關鍵驅動因素。實驗室研究表明，clascoterone可抑制產油細胞（sebcyte）的脂質生成，并減少受雄激素影響的促炎性細胞因子和介質。因此，促進痤瘡病變發生的通路被clascoterone破壞。
來自2項關鍵3期臨床試驗的數據顯示，Winlevi在所有主要臨床終點表現出高度統計學意義的顯著改善，證明了成功治療痤瘡和減少痤瘡病變，并且一天2次使用時耐受性良好。最常見的局部皮膚反應是輕度紅斑。試驗期間未記錄到與治療相關的嚴重不良事件；局部皮膚反應（如有）與賦形劑相似，主要為輕度。該藥的安全性在一項開放標簽安全性研究中得到了證實，該研究擴大了藥物應用表面積，包括面部和軀干。延長的局部用藥時間和覆蓋范圍并沒有增加顯著副作用的發生率。
原文出處：Sol-Gel Technologies Announces FDA Approval of TWYNEO?