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  • 發布時間:2020-09-16 17:07 原文鏈接: DM藥物代謝的過程和影響因素

      藥物代謝(drug metabolism),指藥物在體內多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)的作用下,化學結構發生改變的過程,又稱生物轉化或藥物代謝,藥物的生物轉化與排泄稱為消除。藥物在體內生物轉化后的結果有兩種: 一是失活,成為無藥理活性藥物; 二是活化,由無藥理活性成為有藥理活性的代謝物或產生有毒的代謝物,或代謝后仍保持原有藥理作用,故生物轉化不能稱為解毒過程。

      機體內的物質代謝主要在肝臟。多數藥物在肝臟要經過不同程度的結構變化,包括氧化、還原、分解、結合等方式。經過代謝,其藥理作用被減弱和消失。只有少數藥物經過代謝才能發揮治療作用(如環磷酰胺)。

      一般藥物進入血液后,由門靜脈進入肝臟,經肝內藥物代謝酶作用,使血藥濃度降低,藥理作用減弱,這種現象稱為首過效應。(又稱首過作用:第一關卡效應)。

      有些藥物可誘導肝微粒體酶的活性增強叫酶促作用,從而使藥物代謝加速,導致藥效減弱,如苯巴比妥,苯妥英納可使雙香豆素、糖皮質激素、雌激素代謝加快,藥理作用減弱。反之。有些藥物可抑制肝微粒體酶的活性,叫酶抑作用,從而使某些代謝減慢,藥效增強甚至引起中毒。如異煙肼、氯霉素、香豆素類可抑制苯妥英鈉代謝,從而使苯妥英納血藥濃度增高,引起中毒;西咪替丁口服后可使華法林代謝減慢,療效增強甚至出現出血傾向等。另外,有少數藥物進入血液循環后,經肝臟代謝,以原形隨膽汗排入腸道,又經腸粘膜重新吸收,進入血液循環,稱為腸肝循環。腸肝循環可延長藥物在體內的作用時間,亦會造成藥物在體內的蓄積中毒。

      影響因素

      1.給藥途徑與給藥劑量對代謝的影響;

      2.酶促及酶抑作用;

      3.影響藥物代謝的生理因素:①性別;②年齡;③個體;④疾病;⑤飲食。

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