盡管存在許多避孕方法，但在2012年，全世界有8500萬例意外懷孕，占到懷孕發生總數40%。在我國每年接受人工流產手術的女性，約有800-1000萬例。人流數量居高不下，說明人們沒能有效地避孕。因此如何找到更為方便快捷，安全有效的避孕方式是目前亟待解決的關鍵性問題。
佐治亞理工學院Mark R. Prausnitz 教授團隊的Li Wei研發出一種新型避孕藥具——長效避孕微針貼片，以生物可降解的聚乳酸-乙醇酸(PLGA)作為微針貼片基材，以通過緩釋左炔諾孕酮(LNG)，一種安全有效的避孕激素，實現長期（＞一個月）的避孕效果。該研究精巧地設計了一個在貼片膜和微針陣列之間襯墊層，在皮膚間質液中反應發泡，實現微針陣列與貼片膜快速分離。
避孕微針貼片的設計
智能微針貼片被提出后，相繼被應用于糖尿病，肥胖，脫發等生物醫學領域，顯示出了極大應用前景。本次，研究者在前人的基礎上再次拓展，將微針貼片應用于避孕領域。避孕微針貼片包含了數百微米長度的固體微針陣列，它們封裝了左炔諾孕酮(LNG)。通過手動將貼片壓在皮膚上，微針貼片可以毫無痛苦地穿透皮膚的上層，釋放出被包裹的藥物 (Fig. 1)。特別的是，在貼片和微針之間，有一層由聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、檸檬酸和碳酸氫鈉組成的襯墊，當微針陣列刺入皮膚后，檸檬酸和碳酸氫鈉在皮膚間質液（ISF）發生發泡反應，微針離開貼片膜。
圖1所示。微針貼片的設計
避孕微針貼片的效果
為了研究避孕微針貼片在動物體內的效果，研究者將避孕微針貼片（含有尼羅紅染料）手工壓在剃光的老鼠皮膚上，然后放置50秒。熒光顯示，避孕微針貼片在皮膚貼敷后與貼片有效分離，分離效率為91.7±2.4% (Fig. 2A)。組織學切片顯示，大鼠皮膚表面下嵌有微針(Fig.2B)。載有LNG的微針貼片用于大鼠皮膚后，大鼠血漿內LNG濃度高于人類避孕閾值，長達一個月(Fig.2D)，并且推斷出LNG在大鼠體內并沒有發生暴釋現象。同時，大鼠的實驗部位沒有紅斑、水腫出現，表示出避孕微針貼片耐受性良好，不引起皮膚炎癥反應(Fig.2C)。
圖2.LNG體內藥代動力學研究
避孕微針貼片使用方便，安全無痛
接下來，研究者將微針貼片應用在了人的皮膚上，研究微針陣列能否快速無痛的在育齡婦女的皮膚上快速分離。微針貼片貼在參與者的手背皮膚上并停留50秒。顯微鏡檢查顯示在人皮膚上使用微針貼片，微針陣列與貼片膜分離良好（Fig.3A）。隨著時間的推移，在人類參與者皮膚上紅色斑塊逐漸褪去，無紅腫現象產生（Fig.3B, D）。（Fig.3C）皮膚染色顯示10×10的微孔陣列，98%的微針穿透皮膚，92%的微針與貼片分離(Fig.3D)。在使用微針貼片時，所有10名參與者報告稱，與常規皮下注射相比，他們要么沒有疼痛感，要么輕微疼痛感要小得多。注意：與人皮膚貼合的微針貼片不含 LNG，微針由水溶性物質(PVA和蔗糖) 構成。
圖3.微針貼片在人類參與者身上的應用
總結
最后，研究者得出結論，微針貼片可以實現長達一個月的避孕激素的給藥，這種簡單的，微創的，長期的避孕措施有希望成為避孕的首選。
該研究成果以Long-acting reversible contraception by effervescent microneedle patch為題，發表在國際頂尖學術期刊 Science 雜志子刊 Science Advances 上，文章第一作者為Li Wei，通訊作者為佐治亞理工學院Mark R. Prausnitz 教授。