醋酸曲普瑞林說明
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,加雙縮脲試液(取硫酸銅0.15g,加酒石酸鉀鈉0.6g,加水50ml,攪拌下加人10%氫氧化鈉溶液30ml,加水至100ml)lml,即顯藍紫色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(通則0402)檢查酸度取本品10mg,加水10ml使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.0溶液的澄清度與顏色取本品10mg,加水10ml使溶解依法檢查(通則0901第一法和通則0902第一法),溶液應澄清無色。氨基酸組成取本品5mg,置......閱讀全文
醋酸曲普瑞林注射液的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,即得對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見醋酸曲普瑞林含量測定項下
醋酸曲普瑞林注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)檢查pH值應為4.0~5.0(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100
醋酸曲普瑞林注射液的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)
醋酸曲普瑞林注射液的鑒別方法
鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)
醋酸曲普瑞林的藥理作用是什么？
醋酸曲普瑞林的藥理作用主要是通過抑制促性腺激素的分泌來發揮的。 具體來說，醋酸曲普瑞林能夠減少促黃體生成素和卵泡刺激素的釋放，從而降低類固醇性激素的血清濃度。在男性中，這可以用于治療不育癥，通過改善精子的質量來提高生育能力。在女性中，則可以用于治療子宮內膜異位癥和某些類型的不孕癥。 此外，醋酸
醋酸曲普瑞林注射液的類別和規格
類別同醋酸曲普瑞林。規格1ml:0.1mg(按C4H2N18O3計0.0956mg)
概述醋酸曲普瑞林注射液的藥理毒理
在天然分子中的第六個氨基酸殘基氨基乙酸被色氨酸取代后，產生一種生物學活性作用較強 的合成促性腺激素釋放激素（GnRH,LHRH）的相似物。其結構的改良增強了它和垂體受體的親 和性并且減緩靶組織的鈍化作用。 單劑量或間斷給予LHRH出刺激垂體腺釋放LH和FSH。在連續給藥情況下，例如每日皮下注射
醋酸曲普瑞林注射液的基本性狀
本品為無色澄明液體。
醋酸曲普瑞林注射液的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為無色澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)檢查pH值應為4.0~5.0(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供
使用醋酸曲普瑞林注射液的不良反應
由于性激素的抑制，達必佳會引起熱潮紅并伴有呼吸過度、性欲減退、交媾困難、陰道干燥、 偶見血斑、頭痛、疲勞、情緒干擾、血管收縮干擾和睡眠紊亂。有時會見：惡心、腹部不適、頭暈、 乳房疼痛或敏感。 偶見血栓性靜脈炎報導。一例患者并發肺部栓塞。罕見感覺異常和嚴重偏頭痛報導。出現嚴重 或持續不良反應時停
關于醋酸曲普瑞林注射液的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 直接注射高劑量曲普瑞林于年幼大鼠子宮后，會偶見輸尿管積水。在輔助生育治療的對照試驗 中，達必佳經常用于抑制內源性的促性腺瀲素和雌激素水平。 如果診斷出懷孕，達必佳治療應立即終止。 尚不淸楚曲普瑞林是否進入母乳，但達必佳會導致泌乳刺瀲素輕微降低，從而減少乳汁的產生
醋酸曲普瑞林注射液的類別及貯藏方法
類別同醋酸曲普瑞林。規格1ml:0.1mg(按C4H2N18O3計0.0956mg)貯藏遮光,2~8℃保存。
關于醋酸曲普瑞林注射液的用法用量介紹
可使用不同的治療方案，即每日皮下注射達必佳0.1毫克。 長期方案： 在開始外源性促性腺激素刺激前，使用達必佳0.1毫克每日皮下注射，使垂體完全抑制（降調 節作用）。檢測循環的雌二醇水平而決定對性腺機能減退者的抑制程度。在E2水平低于50皮克/毫 升時才能開始外源性促性腺激素刺激。 長期方案
醋酸丙氨瑞林說明
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照品溶液取醋酸丙氨瑞林對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性要求見有關物質項下
關于醋酸曲普瑞林注射液的注意事項介紹
一般情況：使用抗凝劑的患者需特別注意避免注射部位血腫。 生育治療：使用達必佳81做初步治療時，也不能排除發生卵巢過度刺激的危險。應密切注意過 度剌激出現的癥狀(臨床和超聲監測)尤其在黃體化階段中期或末期體外給于促性腺激素輔助刺激 的情況下。過度刺激的臨床表現有血容量降低、心動過速、血壓過低、少
醋酸曲普瑞林注射液的性狀及鑒別方法
性狀本品為無色澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)
關于醋酸曲普瑞林注射液的藥代動力學介紹
1、分布； 曲普瑞林的分布容積是40.65升，總清除率約為154毫升/分鐘。在皮下大劑量注射0.1毫克非控 釋的達必佳制劑后，生物有效性持續至少24小時。血漿半衰期大約3小時。給藥后1至24小時，血 漿水平波動在1.28納克/毫升和0.28納克/毫升之間。 2、代謝/清除： 曲普瑞林醋酸鹽
注射用醋酸丙氨瑞林說明
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混勻,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~7.0。含量均勻度以含量測定項下測得的每支含量計算,應符合規定(通則0941)。其他應符
注射用醋酸丙氨瑞林說明
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混勻,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~7.0。含量均勻度以含量測定項下測得的每支含量計算,應符合規定(通則0941)。其他應符
醋酸丙氨瑞林
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液對照品溶液取醋酸丙氨瑞林對照品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。色譜條件見有關物質項下。進樣體積10l系統適用性要求見有關物質項下
關于注射用曲普瑞林控釋劑的簡介
注射用曲普瑞林控釋劑，達必佳適用于一般需要把性激素血漿濃度降低至去勢水平的情況，比如：男性：激素依賴性前列腺癌。女性：子宮肌瘤，減小肌瘤體積，為減少手術出血和緩解疼痛；以抑制卵巢激素水平為治療方法，并經腹腔鏡確診的子宮內膜異位癥。兒童：治療中樞性性早熟，適于九歲以下女孩和十歲以下男孩。
關于注射用曲普瑞林控釋劑的性狀介紹
達必佳為白色或淺黃色粉末；在顯微鏡下觀察，應為球形小囊。 每只注射針劑含可注射量3.75 mg 曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），包被在一種可生物降解的多聚體中〔多聚（DL-環二酯-復合-糖酐）〕，為白至灰白色粉末。注射針劑的混懸液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合
關于注射用曲普瑞林控釋劑的藥理毒理介紹
1、藥理 達必佳的活性成份－曲普瑞林，是一種合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸殘基被取代，其激活效應強且血漿半衰期也相應延長。 注射達必佳后，初刺激垂體釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡激素）。當受到長時間刺激后垂體進入不應期，從而使促性腺激素
使用注射用曲普瑞林控釋劑的不良反應介紹
1、總體: 藥理學的副作用是由于抑制了睪酮或雌激素水平的產生而致，多數患者出現潮紅。男性通常會出現陽痿和性欲降低；而女性則會出現出血或出血斑、盜汗、陰道干和/或性交困難、性欲降低及情緒改變。 男性患者在使用該控釋制劑進行治療的周內可能出現癥狀惡化和不適， 如尿道梗阻、因轉移而致的骨骼疼痛、脊
醋酸丙氨瑞林的制劑要求
注射用醋酸丙氨瑞林
醋酸丙氨瑞林的檢查方法
檢查氨基酸比值取本品,加6mol/L鹽酸溶液,于110℃水解24小時后,照適宜的氨基酸分析方法測定,供試品中各氨基酸與丙氨酸摩爾比應符合以下規定:絲氨酸為0.7~1.0,谷氨酸為0.9~1.1,脯氨酸為0.8~1.0,亮氨酸為0.9~1,酪氨酸為0.9~1.1,組氨酸為0.9~1.1,精氨酸為0.9
醋酸丙氨瑞林的制劑類型
制劑注射用醋酸丙氨瑞林
注射用醋酸丙氨瑞林
性狀本品為白色疏松塊狀物或粉末。鑒別在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查酸度取本品,每支加水2m1溶解后,混勻,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~7.0。含量均勻度以含量測定項下測得的每支含量計算,應符合規定(通則0941)。其他應符
醋酸丙氨瑞林的檢查方法
氨基酸比值取本品,加6mol/L鹽酸溶液,于110℃水解24小時后,照適宜的氨基酸分析方法測定,供試品中各氨基酸與丙氨酸摩爾比應符合以下規定:絲氨酸為0.7~1.0,谷氨酸為0.9~1.1,脯氨酸為0.8~1.0,亮氨酸為0.9~1,酪氨酸為0.9~1.1,組氨酸為0.9~1.1,精氨酸為0.9~溶
簡述注射用曲普瑞林控釋劑的藥代動力學
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射達必佳（控釋微囊）后的幾小時內，血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加，達到峰值。此后，曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值，44天后以雙指數形式降至測定限以