使用注射用曲普瑞林控釋劑的不良反應介紹
1、總體: 藥理學的副作用是由于抑制了睪酮或雌激素水平的產生而致，多數患者出現潮紅。男性通常會出現陽痿和性欲降低；而女性則會出現出血或出血斑、盜汗、陰道干和/或性交困難、性欲降低及情緒改變。 男性患者在使用該控釋制劑進行治療的周內可能出現癥狀惡化和不適， 如尿道梗阻、因轉移而致的骨骼疼痛、脊髓壓迫、肌肉疲勞和腿部淋巴水腫。 一些患者出現尿道梗阻伴有腎功能降低；神經壓迫伴有腿部無力和麻痹 2、男性： 通常出現頭痛、發汗和男子女性型乳房；偶爾出現血栓栓塞障礙、睪丸萎縮、胡須生長緩慢及胸部、臂部和腿部脫毛；也偶爾發生高血壓、食欲降低、胃痛、口干、體重改變和誘發哮喘。 3、女性： 血清膽固醇偶爾稍有升高、頭痛、腹痛、骨痛、痛經、盆腔痛、卵巢肥大，卵巢過度刺激。罕見視覺障礙、背痛和麻痹。 4、兒童： 偶爾發生陰道出血和分泌、嘔吐、惡心和過敏反應。 經治療數月后，可出現小梁骨基質流失，但通常治療停止后逆轉。 如有疑......閱讀全文
使用注射用曲普瑞林控釋劑的不良反應介紹
1、總體: 藥理學的副作用是由于抑制了睪酮或雌激素水平的產生而致，多數患者出現潮紅。男性通常會出現陽痿和性欲降低；而女性則會出現出血或出血斑、盜汗、陰道干和/或性交困難、性欲降低及情緒改變。 男性患者在使用該控釋制劑進行治療的周內可能出現癥狀惡化和不適， 如尿道梗阻、因轉移而致的骨骼疼痛、脊
關于注射用曲普瑞林控釋劑的性狀介紹
達必佳為白色或淺黃色粉末；在顯微鏡下觀察，應為球形小囊。 每只注射針劑含可注射量3.75 mg 曲普瑞林（D－6－色氨酸－LHRH），包被在一種可生物降解的多聚體中〔多聚（DL-環二酯-復合-糖酐）〕，為白至灰白色粉末。注射針劑的混懸液含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化鈉、磷酸二氫鈉二水合
關于注射用曲普瑞林控釋劑的簡介
注射用曲普瑞林控釋劑，達必佳適用于一般需要把性激素血漿濃度降低至去勢水平的情況，比如：男性：激素依賴性前列腺癌。女性：子宮肌瘤，減小肌瘤體積，為減少手術出血和緩解疼痛；以抑制卵巢激素水平為治療方法，并經腹腔鏡確診的子宮內膜異位癥。兒童：治療中樞性性早熟，適于九歲以下女孩和十歲以下男孩。
關于注射用曲普瑞林控釋劑的藥理毒理介紹
1、藥理 達必佳的活性成份－曲普瑞林，是一種合成的促性腺激素釋放激素（GnRH）類似物。由于天然GnRH分子的第6位氨基酸殘基被取代，其激活效應強且血漿半衰期也相應延長。 注射達必佳后，初刺激垂體釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡激素）。當受到長時間刺激后垂體進入不應期，從而使促性腺激素
簡述注射用曲普瑞林控釋劑的藥代動力學
對確診患子宮內膜異位癥或子宮肌瘤的女性患者、患前列腺癌的男性患者和健康的男性志愿者進行了藥代動力學試驗。肌肉或皮下注射達必佳（控釋微囊）后的幾小時內，血漿中的曲普瑞林濃度迅速增加，達到峰值。此后，曲普瑞林濃度在24小時內顯著下降。在第4天曲普瑞林濃度達到第二峰值，44天后以雙指數形式降至測定限以
醋酸曲普瑞林
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,
使用醋酸曲普瑞林注射液的不良反應
由于性激素的抑制，達必佳會引起熱潮紅并伴有呼吸過度、性欲減退、交媾困難、陰道干燥、 偶見血斑、頭痛、疲勞、情緒干擾、血管收縮干擾和睡眠紊亂。有時會見：惡心、腹部不適、頭暈、 乳房疼痛或敏感。 偶見血栓性靜脈炎報導。一例患者并發肺部栓塞。罕見感覺異常和嚴重偏頭痛報導。出現嚴重 或持續不良反應時停
醋酸曲普瑞林說明
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,
關于醋酸曲普瑞林注射液的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 直接注射高劑量曲普瑞林于年幼大鼠子宮后，會偶見輸尿管積水。在輔助生育治療的對照試驗 中，達必佳經常用于抑制內源性的促性腺瀲素和雌激素水平。 如果診斷出懷孕，達必佳治療應立即終止。 尚不淸楚曲普瑞林是否進入母乳，但達必佳會導致泌乳刺瀲素輕微降低，從而減少乳汁的產生
醋酸曲普瑞林的貯藏方法
類別促性腺素釋放素(GnRH)類藥貯藏遮光,2~8℃保存制劑醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林的雜質類型
質I, (曲普瑞林游離酸)Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-OH C64H81N17O141312
醋酸曲普瑞林的檢查方法
酸度取本品10mg,加水10ml使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.0溶液的澄清度與顏色取本品10mg,加水10ml使溶解依法檢查(通則0901第一法和通則0902第一法),溶液應澄清無色。氨基酸組成取本品5mg,置硬質安瓿瓶中,加6mol/L鹽酸溶液5ml,充氮后封口,于110
醋酸曲普瑞林的檢查方法
檢查酸度取本品10mg,加水10ml使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~6.0溶液的澄清度與顏色取本品10mg,加水10ml使溶解依法檢查(通則0901第一法和通則0902第一法),溶液應澄清無色。氨基酸組成取本品5mg,置硬質安瓿瓶中,加6mol/L鹽酸溶液5ml,充氮后封口,于1
醋酸曲普瑞林的雜質類型
質I, (曲普瑞林游離酸)Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-OH C64H81N17O141312
醋酸曲普瑞林的貯藏方法
類別促性腺素釋放素(GnRH)類藥貯藏遮光,2~8℃保存制劑醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林注射液
性狀本品為無色澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)檢查pH值應為4.0~5.0(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供
醋酸曲普瑞林的基本性狀
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。
醋酸曲普瑞林的類別和規格
類別促性腺素釋放素(GnRH)類藥貯藏遮光,2~8℃保存制劑醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,加雙縮脲試液(取硫酸銅0.15g,加酒石酸鉀鈉0.6g,加水50ml,攪拌下加人10%氫氧化鈉溶液30ml,加水至100ml)lml,即顯藍紫色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光
醋酸曲普瑞林的含量測定方法
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液對照品溶液取醋酸曲普瑞林對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試品溶
醋酸曲普瑞林的制劑及雜質
制劑醋酸曲普瑞林注射液雜質質I, (曲普瑞林游離酸)Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-OH C64H81N17O141312
醋酸曲普瑞林的基本性狀
本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。
醋酸曲普瑞林的鑒別方法
(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,加雙縮脲試液(取硫酸銅0.15g,加酒石酸鉀鈉0.6g,加水50ml,攪拌下加人10%氫氧化鈉溶液30ml,加水至100ml)lml,即顯藍紫色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光吸收
醋酸曲普瑞林的鑒別方法
鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,加雙縮脲試液(取硫酸銅0.15g,加酒石酸鉀鈉0.6g,加水50ml,攪拌下加人10%氫氧化鈉溶液30ml,加水至100ml)lml,即顯藍紫色(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)本品的紅外光
醋酸曲普瑞林注射液說明
性狀本品為無色澄明液體。鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)本品顯鈉鹽與氯化物的鑒別反應(通則0301)檢查pH值應為4.0~5.0(通則0631)有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供
醋酸曲普瑞林的類別和貯藏方法
類別促性腺素釋放素(GnRH)類藥貯藏遮光,2~8℃保存制劑醋酸曲普瑞林注射液
醋酸曲普瑞林的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色粉末或疏松塊狀物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中幾乎不溶比旋度取本品適量,精密稱定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(通則0621),按無水、無醋酸物計算,比旋度為66.0°至-72.0°。鑒別(1)取本品約1mg,加水1ml使溶解,
醋酸曲普瑞林的類別及貯藏方法
類別促性腺素釋放素(GnRH)類藥貯藏遮光,2~8℃保存
關于醋酸曲普瑞林注射液的用法用量介紹
可使用不同的治療方案，即每日皮下注射達必佳0.1毫克。 長期方案： 在開始外源性促性腺激素刺激前，使用達必佳0.1毫克每日皮下注射，使垂體完全抑制（降調 節作用）。檢測循環的雌二醇水平而決定對性腺機能減退者的抑制程度。在E2水平低于50皮克/毫 升時才能開始外源性促性腺激素刺激。 長期方案