抗ED新藥獲準進入臨床研究
近日，記者從中科院上海藥物研究所獲悉，由該所沈敬山課題組和蔣華良課題組聯合研究開發的 1.1類新藥TPN729及其片劑，已獲得國家食品藥品監督管理局簽發的“藥物臨床試驗批件”，獲準進入Ⅰ期臨床試驗。該藥有望成為中國首個具有自主知識產權的用于男性勃起功能障礙(ED)適應癥的創新藥物。 TPN729為高選擇性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑，可用于勃起功能障礙(ED)和肺動脈高壓(PAH)的治療，此次獲批的是其ED適應癥。 “和萬艾可的使用機理基本上是一樣的。”沈敬山介紹說，新藥TPN729具有活性高、選擇性好、藥效明確、毒性低、藥代動力學性質優良等特點。特別是在活性上，新藥TPN729的活性是萬艾可的數倍，這意味著只要使用原來萬艾可幾分之一的劑量就能達到效果。同時，還可降低目前臨床已有PDE5抑制劑的一些不良反應。 據介紹，新藥TPN729的研發歷程超過十年。研究人員共測試篩選了1000多個化合物，其中每......閱讀全文
什么是酶的抑制劑？
酶反應抑制劑，簡稱“抑制劑”。一類能降低酶促反應速率的物質。會使酶的必需基團或活性部位的性質和結構發生改變,從而導致酶活性降低或喪失。按與酶結合的強度和方式,分可逆抑制劑和不可逆抑制劑。和酶分子以非共價結合而起抑制作用,并可用物理方法將其除去而使酶活力恢復者,稱“可逆抑制劑”;反之,稱“不可逆抑制劑
脲酶抑制劑的作用機制
1 脲酶的性質脲酶又稱尿素酶，其系統命名為尿素酰胺水解酶（urea amidohydrolase），是由微生物產生的一類酶蛋白。其相對分子量為12 000～13 000，廣泛存在于土壤、豆類籽實以及動物消化道內。當pH值6.0～8.0時活性最高，失活溫度為70℃；有水存在時，脲酶能將尿素分解為氨和二
轉錄抑制劑的功能介紹
轉錄能被一些特異性的抑制劑抑制，有些抑制劑是治療某些疾病的藥物，有的則是研究轉錄機理的重要試劑。按照作用機理的不同，轉錄抑制劑分為兩大類。第一類抑制劑特異性地與DNA鏈結合，抑制模板的活性，使轉錄不能進行。這類抑制劑同時抑制DNA復制，例如：放線菌素D、紡錘菌素、遠霉素、溴乙錠和黃曲霉素等。第二類抑
常見的生長抑制劑介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種：b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶于水，是人工
酶抑制劑的機理分類
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘
goldbio蛋白酶抑制劑
細胞裂解后，會釋放蛋白水解酶，從而降低蛋白質產量。在細胞懸浮液中添加蛋白酶抑制劑可防止蛋白質提取過程中不必要的蛋白水解。Gold Biotechnology提供了多種蛋白酶抑制劑，這些蛋白酶抑制劑可滿足您的研究需求。這些可逆和不可逆抑制劑對多種半胱氨酸和絲氨酸蛋白酶具有活性，并在提取過程中有效保
酶抑制劑的基本介紹
酶抑制劑是一種可以抑制生物體內與某種疾病有關的專一酶活性，從而獲得療效的物質。迄今已發現的酶抑制劑多達100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應的酶抑制劑。
信息素抑制劑的定義
中文名稱信息素抑制劑英文名稱pheromone inhibitor定 義阻擾昆蟲向信息素作定向運動或其他行為反應的物質。應用學科昆蟲學（一級學科），昆蟲行為與信息化學（二級學科）
關于生長抑制劑的介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。 矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁
常用的免疫抑制劑
常用的免疫抑制劑主要有五類：（1）糖皮質激素類，如可的松和強的松；（2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤霉素等；（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；（4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化劑類，如環磷酰胺等。
研究發現結核菌抑制劑
在世界衛生組織的支持下，由我國科學家主導、印度等多個國家科研人員參與的合作團隊，日前發現了一種能夠抑制結核分枝桿菌生長的化合物。相關研究成果發表在美國《公共科學圖書館―綜合》上。中國科學院院士、衛生部部長陳竺向這一合作項目的組織者、國家新藥篩選中心主任王明偉發來了賀詞。 在我國和其他許
氨肽酶抑制劑的功能介紹
細胞表面酶屬于肽鏈端解酶和脂酶，它們的作用比肽鏈內切酶強，與免疫功能、炎癥反應、腫瘤發生、病毒感染等有密切關系。在哺乳動物細胞表面有氨肽酶A、氨肽酶B、磷酸化酶及脂酶等，它可水解含有N-末端精氨酸或賴氨酸。抑氨肽酶A素、抑氨肽酶B素、堿性磷酸化酶抑制劑及抑脂酶素屬于氨肽酶抑制劑，這些酶抑制劑都與免疫
什么是PDE5抑制劑
能抑制PDE5酶活性的化合物就是PDE5抑制劑。PDE是磷酸二酯酶，具有水解細胞內第二信使（cAMP或cGMP）的功能，從而終結這些第二信使所傳導的生化作用。PDE4和5是研究的熱點，沒有記錯的話PDE5抑制劑可以用于治療ED
什么是細胞因子抑制劑？
細胞因子抑制劑通常是指具有以下四種特征之一的一類異質性藥物。藥物通過以下方式抑制細胞因子合成，減少產生細胞因子的細胞數量，而不影響細胞生存能力。
免疫抑制劑的分類
根據合成方法，免疫抑制劑大致可分為：（1）微生物酵解產物：環孢菌素CsA類、他克莫司Tacrolimus（FK506）、雷帕霉素Rapamycin（RPM）及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine（MZ）等；（2）完全有機合成物：大部分來源于抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。包括激素類（
蛋白酶抑制劑的功能
蛋白酶抑制劑(protease inhibitor)從廣義上指與蛋白酶分子活性中心上的一些基團結合，使蛋白酶活力下降，甚至消失，但不使酶蛋白變性的物質。從放線菌發酵液中分離到亮肽素、抗痛素、糜蛋白酶抑素、抑彈性蛋白酶醛、抑胃蛋白酶素、磷酰胺素等，能分別抑制胰蛋白酶、木瓜蛋白酶、糜蛋白酶、彈性蛋白酶、
組織蛋白酶抑制劑
1、內源性蛋白抑制劑 (1)前體肽：是半胱氨酸蛋白酶酶原結構中的一個組成部分, 它占據著酶的活性中心, 阻止酶與底物結合, 使其不能發揮催化作用。 (2)Cystatin 家族：該家族抑制劑對靶蛋白酶選擇性較差，它又包括三大類：cystatins 、stefins 及kininogens。
免疫抑制劑的簡介
免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關細胞（T細胞和B細胞等巨噬細胞）的增殖和功能，能降低抗體免疫反應。 免疫抑制劑主要用于器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。
神經氨酸酶的抑制劑介紹
神經氨酸酶是流感治療藥物的作用靶點之一，自從人類了解該酶的作用之后，便開始了針對該酶抑制劑的研究，已經有兩種神經氨酸酶抑制劑上市，一種進入三期臨床研究。在研的神經氨酸酶抑制劑根據結構可以分為唾液酸類似物、苯甲酸衍生物、環己烯衍生物、環戊烷衍生物、吡咯烷衍生物以及天然提取物六大類。這四大類抑制劑均以神
DNA合成抑制劑的功能介紹
硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人們發現6-巰基嘌呤能延緩皮膚移植的排斥反應。在隨后的幾年中，人們陸續發現硫唑嘌呤能延緩器官移植排斥，包括人腎移植排斥反應。AZA代謝成活性產物6-巰基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴細胞增殖反應。AZA因其非選
酶抑制劑的主要來源
酶抑制劑主要來源于植物、微生物和化學合成。微生物產生酶抑制劑是來源于微生物的初級代謝產物和次級代謝產物，研究最多的是放線菌，也是產生微生物藥物最多的類群，其中最重要的是鏈霉菌屬（streptomyces）；細菌、真菌也是酶抑制劑的重要藥源微生物。除了傳統的藥源菌篩選分離外，研究人員的注意力更集中到了
免疫抑制劑的作用
（1）糖皮質激素類，如可的松和強的松、潑尼松龍等；（2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤霉素等；（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；（4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化劑類，如環磷酰胺等。
常用的免疫抑制劑
常用的免疫抑制劑主要有五類：（1）糖皮質激素類，如可的松和強的松；（2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤霉素等；（3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等；（4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等；（5）烷化劑類，如環磷酰胺等。
酶抑制劑的特性和特點
酶抑制劑是一種分子結合于酶并降低它的活性。通過與酶的活性位點結合，抑制劑降低了底物與酶的相容性，從而抑制了酶-底物復合物的形成，阻止了反應的催化作用，并減少了（有時為零）反應。可以說，隨著酶抑制劑濃度的增加，酶活性的速率降低，因此，產物的產生量與抑制劑分子的濃度成反比。由于阻斷酶的活性可以殺死病原體
免疫抑制劑的分類
常用的免疫抑制劑主要有五類： （1）糖皮質激素類，如可的松和強的松； （2）微生物代謝產物，如環孢菌素和藤霉素等； （3）抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等； （4）多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等； （5）烷化劑類，如環磷酰胺等。 根據合成方法，免疫抑
酶抑制劑的簡介和作用
簡介酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團，降低酶的活性甚至使酶完全喪失活性的物質。是很多外來化合物產生毒作用的機理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團結合，這種結合不能用稀釋或透析等簡單的方法來解除。如有機磷農藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑，2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究，對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段，主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Je
酶抑制劑的研究進展
20世紀60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,從而將抗生素的研究擴大到酶抑制劑的新領域。酶抑制劑新藥發現的途徑：一是來源于天然化合物，包括動植物和各種微生物等，二是化學合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點的藥物占52%，以酶為靶點的藥物占22%，以離子通道為靶點的藥物占6%，以核酸為
酶的抑制劑的種類介紹
酶的抑制劑分為不可逆抑制劑和可逆抑制劑兩大類。不可逆抑制劑與酶的必需基團以共價鍵結合，引起酶的永久性失活，其抑制作用不能夠用透析，超濾等溫和物理手段解除。可逆抑制劑與酶蛋白以非共價鍵結合，引起酶活性暫時性喪失，其抑制作用可以通過透析、超濾等手段解除。可逆抑制劑又分為競爭性抑制劑、非競爭性抑制劑和反競