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  • 上海藥物所發現抗凝血候選藥物

    長久以來,血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦卒中、急性冠脈綜合征等,嚴重威脅著人類的生命健康,而抗凝藥物被廣泛用于血栓栓塞性疾病的預防與治療。傳統抗凝藥物如肝素(普通肝素、低分子量肝素)、維生素K拮抗劑(華法林)等,在發揮其抗凝作用的同時,由于其自身存在的諸多缺陷,難以滿足臨床的廣泛需求。因此開發新型可以口服,療效好,安全性高的抗凝藥物具有十分重要的意義。 凝血因子Xa在凝血通路中起著十分關鍵的作用,使其成為抗凝血領域的研究熱點。中國科學院上海藥物研究所楊玉社研究組以上市藥物rivaroxaban為先導化合物,通過結構優化策略,設計、合成了一系列構象限制的[6,6,5]三環噁唑烷酮類化合物,通過深入的構效關系及構代關系研究,發現了候選化合物11a (YG-001)。YG-001表現出良好的體內外抗凝活性及相關酶選擇性,在大鼠及狗代謝研究中,表現出比rivaroxaban更優的代謝性質,值得進一步研究。 該研究成果由該......閱讀全文

    房顫抗凝中的出血風險管理

    ? 房顫是最常見的心律失常類型,該病最令人擔憂的并發癥是心源性卒中。房顫與卒中的風險隨著年齡增加而上升,房顫患者的卒中風險約增加5倍,更重要的是這類卒中的發病率、死亡率、致殘率及復發率均較高。非瓣膜性房顫患者體內血栓的主要來源(90%)是左心耳。??? 美國已批準左心耳封堵術用于此類患者的預防止

    新抗凝“神器”Vorapaxar——防中風有道

    ? Vorapaxar 是血小板蛋白酶活化受體(PAR-1)的拮抗劑,同時具有抑制凝血酶誘導的血小板聚集作用。對于有心梗(MI)和外周血管疾病(PAD)病史的患者,應用 Vorapaxar 治療可降低血栓性事件的發病率。另一方面由于其可增加顱內出血的風險,所以對于有卒中病史患者而言屬于禁忌癥

    急性腎損傷的抗凝治療方案

      根據患者使用抗凝劑潛在的風險和收益決定抗凝治療方案  (1)無出血風險和凝血異常,也未全身抗凝者:可使用抗凝劑  a) 間歇性透析:普通肝素或低分子量肝素抗凝  b) 無禁忌征的患者連續性腎臟替代治療:推薦局部枸櫞酸抗凝,不推薦普通肝素  c) 連續性腎臟替代治療有枸櫞酸抗凝禁忌征:普通肝素或低

    新型口服抗凝藥的凝血監測

    ?? ?目標特異性口服抗凝藥(TSOAC)是血栓栓塞疾病治療的新興替代治療選擇。在TSOAC研發前,維生素K拮抗劑華法林是血栓栓塞癥預防和治療的支柱。盡管維生素K拮抗劑非常有效,但由于治療窗窄、起效慢并且容易與藥物和食物發生相互作用,使用時需要常規監測。而由于頻繁的實驗室檢測和劑量調整,患者

    肺動脈栓塞的抗凝治療介紹

      (1)目的防止血栓發展和形成新血栓。  (2)適應證經V/Q、CT、MRI、肺動脈造影確診的非大面積、非次大面積肺栓塞,本次癥狀加重或證實栓子脫落在2月之內,年齡≤75歲,無溶栓禁忌證;臨床疑診PTE時也可先應用。  (3)禁忌證年齡>75歲;大面積PTE,次大面積PTE;妊娠;近期內腦出血、活

    房顫抗凝治療適應證新認識

    ? 國家心血管病臨床醫學研究中心、首都醫科大學北京安貞醫院馬長生教授談房顫抗凝治療適應癥新認識??? 2015年7月31日至8月2日,由中國生物醫學工程學會心律分會主辦的第十七屆中國心律大會(CHRS)在北京國家會議中心舉行,會議內容涵蓋心律學基礎與前沿、起搏與心臟電生理基礎等多項學術熱點及近年

    關于腦梗死的抗凝治療介紹

      主要包括肝素、低分子肝素和華法林。其應用指征及注意事項如下:  (1)對大多數急性缺血性腦卒中患者,不推薦無選擇地早期進行抗凝治療。  (2)關于少數特殊患者(如主動脈弓粥樣硬化斑塊、基底動脈梭形動脈瘤、卵圓孔未閉伴深靜脈血栓形成或房間隔瘤等)的抗凝治療,可在謹慎評估風險、效益比后慎重選擇。  

    這些抗凝原理你真的了解嗎?

    抗凝管是為防止血液凝固,經過抗凝劑處理過的試管,用于醫療,生物實驗等方面。醫院用于抽血的抗凝管,不同顏色代表不同的用途,并含有不同的抗凝劑,但其中的抗凝原理你都知道嗎?通常常用的抗凝管中的抗凝劑有:1.肝素2.乙二胺四乙酸3.枸櫞酸鈉4.草酸鈉1.肝素肝素廣泛在肺、肝、脾等幾乎所有組織和血管周圍肥大

    關于華法令的抗凝治療介紹

      華法令是針對房顫患者被推薦的治療藥物。而這種非常有效的治療藥物未得到充分利用的部分原因是人們對抗凝治療可能引起出血過多的恐懼。但是如能經常定期監測,高危患者使用抗凝劑治療后,可隨時調整藥物劑量。 對抗凝治療的監測有多種不同的模式,而護理方式的選擇對治療結果至關重要。這其中包括普通門診,即由醫師通

    這些抗凝原理你真的了解嗎?

    抗凝管為防止血液凝固,經過抗凝劑處理過的試管。用于醫療,生物實驗等方面。醫院用于抽血的抗凝管,不同顏色代表不同的用途,及所含不同的抗凝劑,但其中的抗凝原理你都知道嗎?通常長用的抗凝管中的抗凝劑有:1.乙二胺四乙酸(EDTA)鹽 EDTA有二鈉、二鉀和三鉀鹽。2.肝素3.枸櫞酸鈉4.草酸鈉1.肝素肝素

    關于血液透析中的抗凝介紹

      為了防止血液透析中凝血阻塞空纖維管道,影響透析的進行和降低透析治療的效果,需行抗凝措施。常用方法為給予肝素進行治療。但是肝素有抗凝作用,要防止患者有出血癥狀。那樣血液不凝集了。  ⑴普通透析:首次肝素劑量為40~50mg(或0.8~1.2mg/kg)于靜脈穿刺時注入,以后追加5mg/h,透析前0

    抗凝管內的與“時”俱增-|-1例EDTAK2抗凝管內血小板緩慢凝集

      前 言  血小板聚集是臨床檢驗時普遍會遇到的現象,臨床常見原因包括:采血原因、抗凝劑原因、藥物影響、采血管質量問題、患者本身狀態等。  對血小板檢測,臨床工作中血常規測量常見的狀態無非兩種:患者血液被抗凝,血常規結果能被正常測量;患者血液中血小板聚集,血小板結果異常。  最近工作中,我們發現了另

    血液分析儀抗凝的問題分析

      抗凝出現問題,要么是抗凝比例不對(過高會導致衛星現象,顯微鏡下能看到大細胞的周圍衛星很多小細胞,造成細胞體積巨大而且還很難溶解),放置時間過短也是原因之一,這也是在25分鐘之內測試分類不好血小板不穩的重要原因,EDTA抗凝劑與血小板凝血因子反應結合需要時間,這個時間隨著溫度的升高而縮短,這也就是

    自抗凝透析器讓血更純凈

      肝臟和腎臟被譽為人體內兩大污物處理工廠,負責清除人體運行產生的或外來毒素。如果腎臟發生病變,無法將毒素排出體外,就會引發尿毒癥。   而透析器又稱“人工腎”,是幫助腎病患者完成血液透析的核心部件。透析時產生的凝血反應是長期困擾患者和醫生的難題:如果透析過程中不注射肝素,就會發生嚴重的凝血反應,

    關于抗凝療法的基本信息介紹

      抗凝療法是防治血栓形成的一種治療方法。在正常情況下,由于血液在一定的壓力下不停地循環,加上體內的生理抗凝作用,血液是不會在血管內自行凝固的,只是當血管壁損傷、血流緩慢或淤滯、血液成分改變或生理抗凝機制改變,方會引起血液凝固,血栓形成,阻塞血流,而需采取抗凝措施。  應用及研究較多的抗凝劑有肝素和

    自抗凝透析器讓血更純凈

      肝臟和腎臟被譽為人體內兩大污物處理工廠,負責清除人體運行產生的或外來毒素。如果腎臟發生病變,無法將毒素排出體外,就會引發尿毒癥。   而透析器又稱“人工腎”,是幫助腎病患者完成血液透析的核心部件。透析時產生的凝血反應是長期困擾患者和醫生的難題:如果透析過程中不注射肝素,就會發生嚴重的凝血反應,

    新型口服抗凝藥研究新進展

    ? 目前新型口服抗凝藥已經在國外批準上市,理想的新型口服抗凝藥物應具備以下特點:①抗凝治療效果不劣于華法林;②出血并發癥不多于或少于華法林;③具有良好的安全性;④服用方法簡單;⑤較少的藥物與藥物、藥物與食物之間的相互作用;⑥不需頻繁監測。新型口服抗凝藥物的靶點多集中于IIa或Xa,該類藥物的研發

    淺談心臟瓣膜病抗凝治療

    ? 引 言??? 心臟瓣膜病(VHD)是導致心臟病發病與死亡的一種常見原因。目前的數據顯示,美國VHD的總患病率估計為2.5%,在超過75歲的人口中估計患病率高達13.3%.??? VHD常見的治療方法為使用機械瓣或人工生物瓣進行手術修復,該方法術后療效一直都在穩步提高。觀察性數據顯示,使用生物

    如何選擇不同的新型口服抗凝藥?

    ? 一項對4種用于房顫患者腦卒中預防的新型口服抗凝劑(NOAC)的間接對比分析討論了它們的安全性和療效的差異。在缺乏任何直接頭對頭比較研究的前提下,對這4項已經發表的、分別比較NOAC和華法林的臨床3期研究進行分析可以指導臨床實踐;但這僅是一個間接比較。該研究于2014年5月發表在《Thromb

    口服抗凝藥的實驗室監測

    目前,臨床常用的口服抗凝藥有卞丙酮香豆素(warfarin,華法令)和新抗凝(sintrom)兩種。鑒于藥物用量在個體之間存在很大差異,所以用藥必須要求個體化。既要達到一定的抗凝效果,又要防止出血,這就要求必須進行實驗室監測。服藥初期1-2周內每天監測1次,并調整用藥劑量;穩定后可1-2周以至1個月

    自抗凝透析器讓血更純凈

      自抗凝透析器及膜表面抗血小板吸附   肝臟和腎臟被譽為人體內兩大污物處理工廠,負責清除人體運行產生的或外來毒素。如果腎臟發生病變,無法將毒素排出體外,就會引發尿毒癥。   而透析器又稱“人工腎”,是幫助腎病患者完成血液透析的核心部件。透析時產生的凝血反應是長期困擾患者和醫生的難題:如果透析過

    關于急性肺栓塞的抗凝治療介紹

      其目的在于:  (1)預防肺動脈血栓的周圍出現血栓延伸。  (2)抑制由血栓所致的神經、體液因素的分泌。  (3)阻止靜脈血栓的進展。  抗凝治療的初期使用肝素,以后用華法令(Warhdn)維持。肝素的作用迅速,具有上述的三點作用,而華法令的起效時間相對長,缺少對神經體液因素分泌的抑制作用。肝素

    自抗凝透析器讓血更純凈

      肝臟和腎臟被譽為人體內兩大污物處理工廠,負責清除人體運行產生的或外來毒素。如果腎臟發生病變,無法將毒素排出體外,就會引發尿毒癥。自抗凝透析器及膜表面抗血小板吸附  而透析器又稱“人工腎”,是幫助腎病患者完成血液透析的核心部件。透析時產生的凝血反應是長期困擾患者和醫生的難題:如果透析過程中不注射肝

    橋接抗凝十大要點

    ? 長期口服抗凝治療中,由于種種原因可能需要中斷治療。在此期間,是否需要使用肝素或者其他抗凝藥進行橋接治療呢?這是臨床中一個常見的難題。目前這方面支持臨床決策的證據還比較有限,使得當前指南推薦有些模棱兩可。近日,《J Am Coll Cardiol》上發表的一篇文章對這一問題進行了綜述。以下

    關于狼瘡抗凝物的基本介紹

      狼瘡抗凝物(Lupus anticoagulant,LAC)是一種作用于磷脂的IgG或IgM抗磷脂抗體,在體內和體外凝血試驗中,磷脂對凝血酶原酶復(合)體活化起模板作用的。狼瘡抗凝物是抗磷脂成分的抗體,在多種自身免疫性疾病患者血液中存在。LAC可以干擾依賴磷脂的凝血或抗凝血反應,如干擾FⅫ、FⅨ

    血液檢測的影響因素之抗凝原理

    臨床血液學檢驗中常用的抗凝劑有以下3種:1.枸櫞酸鈉(檸檬酸鈉):枸櫞酸能與血液中的鈣離子結合形成螯合物,從而阻止血液凝固。市售枸櫞酸鈉多含2分子結晶水,相對分子質量為294.12,常用濃度為109mmol/L( 32 g/L)。枸櫞酸鈉與血液的比例多采用1:9( V:V),常用于凝血象和紅細胞沉降

    靜脈血栓栓塞——抗凝治療需要多久?

    ? 靜脈血栓栓塞(VTE),包括深靜脈血栓和肺栓塞,發病率高,在美國,每年新增病例約達 30 萬至 60 萬。VTE 患者復發血栓栓塞事件率較高,5 年復發率可超過 20%-25%,抗凝治療是 VTE 的主要治療。對于長期抗凝患者,嚴重出血風險可能高于 3%.因此,VTE 二級預防中應謹慎考

    狼瘡抗凝物檢測參考值

    正常在28~48s?范圍 ;其篩選試驗檢測值/確診試驗檢測值為0.8~1.2。

    血漿中主要的抗凝物質是什么?

      體內的生理性抗凝物質可分為絲氨酸蛋白酶抑制物、蛋白質C系統和組織因子途徑抑制物和肝素四類。絲氨酸蛋白酶抑制物中最重要的是抗凝血酶Ⅲ,它由肝臟和血管內皮細胞產生,通過與凝血酶和凝血因子FⅨA.FⅩA.FⅪA.FⅫa等分子活性中心的絲氨酸殘基結合而抑制酶的活性。抗凝血酶Ⅲ與肝素結合后,其抗凝作用可增

    口服抗凝與抗血小板聯合如何平衡缺血和出血風險?

    ? 對于使用口服抗凝劑需要行介入治療的患者,盡管曾有指南建議給予三聯抗栓治療,然而迄今并無大規模前瞻性的研究顯示三聯治療最為合理。事實上,臨床醫生對雙聯治療是否有效、三聯治療是否安全等問題的顧慮也并非杞人憂天。??? 臨床研究顯示,在需要使用口服抗凝藥物的患者中,約有5%——10%的患者需行經皮

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