近日，中科院上海藥物研究所研究員徐華強團隊與合作者破解了甲酰肽受體模式化識別甲酰肽的保守機制。相關研究成果發表于《自然—通訊》。
甲酰肽受體 (FPRs)家族包括FPR1、FPR2（也稱FPRL1）和FPR3，作為一類模式識別相關G蛋白偶聯受體 (GPCR)，FPRs能夠特異性識別來源于入侵病原體或宿主受損線粒體中的甲酰肽，在人體固有免疫中扮演重要角色。
大量研究發現，FPR1和FPR2，尤其是FPR2，表現出明顯的配體雜亂性，除了能夠模式化識別廣泛來源的甲酰化多肽配體外，還可以識別一系列結構和功能不一樣的非甲酰化蛋白或脂質配體。開發偏向性激活FPR2消炎信號通路的激動劑藥物是目前靶向哮喘、阿爾茲海默癥以及心腦血管疾病等藥物研究領域的熱點和前沿。
前期，徐華強團隊通過冷凍電鏡技術解析并報道了首個甲酰肽受體FPR2結合多肽配體WKYMVm的近原子分辨率結構，結合多種實驗方法揭示了FPR2的配體正性結合口袋特性以及配體識別多樣性的可能結構因素，闡釋了FPRs受體家族識別甲酰肽的潛在的保守識別模式。
為進一步確證FPRs識別甲酰肽的保守機制以及配體結合多樣性分子機制，徐華強團隊與合作者解析了甲酰肽fMLFII激活下FPR1-Gi和FPR2-Gi信號復合物，以及抗炎多肽CGEN-855A和化合物Compound 43結合FPR2-Gi復合物的冷凍電鏡結構，并結合細胞水平功能分析揭示了甲酰肽識別并激活FPRs的保守模式，闡述了FPR1和FPR2結合不同長度甲酰肽的選擇性決定因素等。
該研究為深入了解甲酰肽受體家族的配體識別和激活機理以及靶向FPRs理性藥物設計提供了重要的結構基礎和理論依據。
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