關于抗心力衰竭藥的主要靶標的介紹

　　目前已有大量靶標被發現并被用于抗心力衰竭藥物的開發，其中血管緊張素轉化酶、磷酸二酯酶、內皮素受體等均為常見的抗心力衰竭小分子藥物靶標。針對這幾類靶標，既有已上市藥物也有正處于臨床研究階段的藥物。血管緊張素轉化酶抑制劑主要作用于腎素，通過抑制腎素中的血管緊張素轉化酶而減少血管緊張素II的生成，阻斷血管緊張素原裂解為血管緊張素I，能顯著而持久地降低血漿腎素活性，降低血管緊張素I、血管緊張素Ⅱ的水平，擴張血管。磷酸二酯酶抑制劑屬于正肌力藥物，兼有血管擴張作用。內皮素是一種由21個氨基酸組成的多肽，是目前已知的最強的縮血管和加壓物質。心肌細胞和血管平滑肌細胞產生的內皮素可以增加心肌和血管平滑肌的收縮力，而內皮素系統通過內皮素的過度分泌及其受體的表達上調引起心肌重塑從而導致心力衰竭，因此對心力衰竭動物進行長期內皮素受體拮抗劑治療可顯著提高其存活率。