一、黃體酮軟膠囊口服給藥:
1、吸收:微粒黃體酮通過消化道吸收。
黃體酮含量從服藥后第1個小時起開始提高,1—3小時后血漿濃度達到最高水平。以志愿者為病例進行的藥代動力學研究表明,同時服用2粒安琪坦100mg,1小時后血漿濃度達到0.13ng/ml-4.25ng/ml,2小時后11.75ng/ml,4小時后8.37ng/ml,6小時后2ng/ml,8小時后1.64ng/ml。個人差異是存在的,但是就某一個患者而言,幾個月內保持相同的藥代動力學特性,該患者對劑量可以完全適應。
2、代謝作用:
血漿里主要代謝物為20 α-羥基,△4α-孕烷醇酮和5α-二氫孕酮。95%以葡萄糖醛復合代謝物的形式從尿中排出,主要是孕二醇。這些血漿和尿中的代謝物與生理分泌的卵黃體的代謝物相同。
二、黃體酮軟膠囊陰道給藥:
1、吸收:軟膠囊插入陰道后,黃體酮被陰道粘膜迅速吸收,1小時后血液濃度開始增高,早晚各用100mg膠囊后,2-6小時后血漿濃度達到最高水平。24小時內藥物平均濃度可以保持在9.7ng/ml。該建議平均劑量可以使黃體酮在血漿里的生理濃度保持穩定,與正常月排卵周期所觀察到黃體酮濃度相類似。
200mg/天的較高劑量,獲得的黃體酮濃度與懷孕的前,三個月的黃體酮濃度類似。
2、代謝作用:血漿里5β孕烷醇酮濃度沒有提高,主要以孕二醇從尿中排出,證實其濃度逐步上升(服藥后第6個小時濃度可以達到142ng/ml)。