南開團隊合成甘露霉素助力人類對抗超級細菌

對抗“超級細菌”，人類將有新武器。中國南開大學15日透露，該校團隊歷時七年，攻克新型抗生素研發關鍵難題，首次化學全合成抗耐藥菌天然產物“甘露霉素”，為開發有效應對“超級細菌”的新型抗生素藥物開辟了道路。

上世紀二十年代，青霉素的發現開啟了人類的“抗生素時代”。統計數據顯示，人類平均壽命因使用抗生素而延長了15-20年。然而，由于傳統抗生素的濫用，近年來越來越多具有耐藥性的“超級細菌”頻頻肆虐，人類急需可有效應對的新型抗生素。

據南開大學化學學院、元素有機化學國家重點實驗室陳弓教授介紹，甘露霉素最早發現于上世紀五十年代，憑借突出的抗耐藥菌活性，成為各國科學家爭相研究的“明星分子”，全球眾多課題組也紛紛聚焦于此。然而，由于甘露霉素具有高度復雜的糖肽結構，其關鍵的化學全合成一直未能實現，受制于這個瓶頸問題相關藥物的開發也難以大步前進。

經過七年的不斷探索，陳弓帶領科研團隊運用了金催化的俞氏糖苷化反應高效構建了帶有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段，最后實現了甘露霉素α和β的首次高效全合成。

此次的全合成成果將為日后類似復雜糖肽天然產物的合成提供重要的策略指導。陳弓教授說，“更為重要的是，這項合成工作也為基于甘露霉素開發能夠克服現有耐藥性的新型抗生素藥物打下了堅實基礎。”