很早以前,人們就發現某些微生物對另外一些微生物的生長繁殖有抑制作用,把這種現象稱為抗生。隨著科學的發展,人們終于揭示出抗生現象的本質,從某些微生物體內找到了具有抗生作用的物質,并把這種物質稱為抗生素,如青霉菌產生的青霉素,灰色鏈絲菌產生的鏈霉素都有明顯的抗菌作用。所以人們把由某些微生物在生活過程中產生的,對某些其他病原微生物具有抑制或殺滅作用的一類化學物質稱為抗生素。由于最初發現的一些抗生素主要對細菌有殺滅作用,所以一度將抗生素稱為抗菌素。但是隨著抗生素的不斷發展,陸續出現了抗病毒、抗衣原體、抗支原體,甚至抗腫瘤的抗生素也紛紛發現并用于臨床,顯然稱為抗菌素就不妥,還是稱為抗生素更符合實際了。抗腫瘤(antineoplastic)抗生素的出現,說明微生物產生的化學物質除了原先所說的抑制或殺滅某些病原微生物的作用之外,還具有抑制癌細胞的增殖或代謝的作用,因此現代抗生素的定義應當為:由某些微生物產生的化學物質,能抑制微生物和其他細胞增殖的物質叫做抗生素。
1929年英國細菌學家弗萊明在培養皿中培養細菌時,發現從空氣中偶然落在培養基上的青霉菌長出的菌落周圍沒有細菌生長,他認為是青霉菌產生了某種化學物質,分泌到培養基里抑制了細菌的生長。這種化學物質便是最先發現的抗生素--青霉素。
在第二次世界大戰期間弗萊明和另外兩位科學家————弗洛里、錢恩經過艱苦的努力,終于把青霉素提取出來制成了制服細菌感染的物資藥品。因為在戰爭期間,防止戰傷感染的藥品是十分重要的戰略物資。所以,美國把青霉素的研制放在同研制原子彈同等重要的地位。1943年,這個消息傳到中國,當時還在抗日后方從事科學研究工作的微生物學家朱既明,也從長霉的皮革上分離到了青霉菌,并且用這種青霉菌制造出了青霉素。
1947年,美國微生物學家瓦克斯曼又在放線菌中發現、并且制成了治療結核病的鏈霉素。
過去了半個多世紀,科學家已經發現了近萬種抗生素。不過它們之中的絕大多數毒性太大,適合作為治療人類或牲畜傳染病的藥品還不到百種。后來人們發現,抗生素并不是都能抑制微生物生長,有些是能夠抑制寄生蟲的,有的能夠除草,有的可以用來治療心血管病,還有的可以抑制人體的免疫反應,可以用在器官移植手術中。在20世紀90年代以后,科學家們把抗生素的范圍擴大了,給了一個機關報的名稱,叫做生物藥物素。
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