近日，中科院廣州生物醫藥與健康研究院的研究人員利用計算機輔助藥物設計原理和合理藥物設計的方法，成功設計合成了新型組蛋白去乙酰化酶I型選擇性抑制劑。這為進一步研究具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑提供了非常好的模型，對腫瘤表觀遺傳及個體化治療提供了有益的方向。相關研究成果日前在《美國化學會藥物化學快報》上在線發表。
據介紹，組蛋白去乙酰化酶是一類調節組蛋白乙酰化和去乙酰化的酶，其與腫瘤的發生發展密切相關。因此，組蛋白去乙酰化酶是抗腫瘤藥物的一個可靠靶點，具有選擇性的組蛋白去乙酰化酶抑制劑已經成為抗腫瘤藥物研究的熱門領域。
該研究獲得國家自然科學基金和“973”項目的經費資助。
氨揮發是稻田生態系統中氮素損失的主要途徑，這會導致巨大的經濟損失和不良的環境危害。然而，深施肥料與脲酶抑制劑聯合施用條件下氨揮發的具體特征、區域減排潛力以及相關微生物響應仍不清楚。中國科學院亞熱帶農業......
日，中國科學院合肥物質科學研究院健康與醫學技術研究所劉青松團隊，研發出新型嘌呤類磷酸甘油酸激酶1（PGK1）抑制劑。這一化合物在炎癥性腸病模型中表現出良好的治療效果。炎癥性腸病是慢性、復發性腸道炎癥疾......
基因組壓縮與動態調控是生命體共通的科學問題。細菌缺乏真核生物核小體結構，依賴H-NS等核結合蛋白實現基因組的壓縮與調控功能。H-NS可沉默原噬菌體、毒力島等外來基因元件，維持基因組穩定性。此前研究發現......
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員許永團隊在急性髓系白血病治療領域取得突破性進展。該團隊聚焦溴結構域家族蛋白抑制劑選擇性難題，成功開發出新型溴結構域蛋白9（BRD9）選擇性抑制劑Y22073，為......
中國科學院生物物理研究所朱平研究組與中國科學院物理研究所朱洪濤、陸穎研究組合作，揭示了酵母中組蛋白乙酰轉移酶NuA4對核小體進行乙酰化的動態機制。相關論文3月18日發表于美國《國家科學院院刊》（PNA......
近期，中國科學院上海藥物研究所柳紅團隊和楊財廣團隊，在ALKBH5小分子抑制劑發現方面取得進展。該團隊發現了靶向ALKBH5Cys200的共價抑制劑，開展了體外和體內抗腫瘤活性研究并通過化學生物學手段......
2月17日，諾誠健華宣布其自主研發的BCL-2抑制劑ICP-248（Mesutoclax）聯合BTK抑制劑奧布替尼一線治療慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）獲國家藥品監督管理局（N......
美國加州大學舊金山分校團隊發現，小鼠體內存在一種分子計時器，在懷孕最初幾天就會被激活，并影響小鼠的分娩時間。如果相同的一組分子在人類妊娠中所起的重要作用也被證實，未來將有助于識別有早產風險的女性，并采......
中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院研究員許永團隊與沈陽藥科大學教授趙臨襄團隊合作，研究發現首個BRD4BD2選擇性抑制劑，可作為抗急性髓系白血病的候選藥物。相關成果近日發表于《藥物化學雜志》（Jour......
記者21日從同濟大學獲悉，北京時間21日零點，同濟大學醫學院、同濟大學附屬第十人民醫院王平教授團隊在國際頂級學術期刊《自然》(Nature)上發表論文，提出纈氨酸限制性飲食聯合DNA修復酶抑制劑治療腫......