中國科學院上海藥物研究所謝欣課題組與中國科學院上海有機化學研究所俞飚課題組合作,發現了減肥植物蝴蝶亞仙人掌(Hoodia gordonii)的有效成份及減肥機制。研究論文于9月22日在線發表在《美國科學院院刊》(Proceedings of the National Academy of Sciencesof the United States of America)上。
蝴蝶亞是一類生長在南非高溫乾燥的喀拉哈利沙漠(Kalahari Deseret)地區的類似仙人掌的植物,當地土著在漫長的狩獵行動中吃這類植物以抑制食欲。有文獻報道該植物中的一個化合物P57是其抑制食欲的主要活性成分,但其作用機制并不清楚。天然資源的有限及知識產權的爭端使許多國際大公司放棄了對蝴蝶亞的開發。
研究團隊通過大量化合物篩選發現一個提取自蝴蝶亞的化合物Gordonoside F,而不是原先報道的P57,可以特異性激活與代謝密切相關的G蛋白偶聯受體GPR119。Gordonoside F的成功全合成使研究人員可以在動物體內考察其活性。Gordonoside F通過激活GPR119刺激胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和胰島素的分泌,并抑制小鼠食欲。
在GPR119敲除小鼠中,其藥效消失。更有意思的是,蝴蝶亞的粗提物也是部分通過激活GPR119來抑制食欲的。這類新型GPR119激動劑的發現為抗肥胖藥物的開發奠定良好基礎。
科學家發現減肥植物的有效成分及機制
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