近年來,隨著腫瘤免疫調控機制的逐漸清晰和基因改造技術的不斷提高,腫瘤的治療不再禁錮于傳統的手術和放化療,靶向治療、免疫治療等紛紛在腫瘤領域占得舉足輕重的地位,同時一大波“單抗”藥物也隨之蜂擁而至,令人目不暇接。這些光名稱就讓人暈頭轉向的“單抗”,你知道多少呢?
1.
西妥昔單抗(愛必妥)
靶點:EGFR
適應癥:(1)適用于KRAS野生型、EGFR表達的轉移性結直腸癌。聯合FOLFIRI時可作為一線;聯合伊立替康可治療單用伊立替康化療難治的病人;單藥治療針對奧沙利鉑和伊立替康為主的化療已經失敗了,或者對伊立替康不耐受的病人。
(2)頭頸部鱗狀細胞癌。聯合放療可作為局部晚期的初始治療;聯合鉑類為主的治療再加上5-FU可作為復發或轉移性疾病的一線治療;如果單藥適合鉑類治療已經失敗了的復發或轉移性的疾病。
劑量用法:推薦起始劑量為400mg/m2,滴注時間120分鐘,滴速應控制在5ml/min以內。維持劑量為一周250mg/m2,滴注時間不少于60分鐘。提前給予H1受體阻斷劑,對預防輸液反應有一定作用。使用前勿振蕩、稀釋。
2.
帕尼單抗(Vectibix)
第一個完全人源化單克隆抗體,其靶向作用于表皮生長因子受體(EGFR)。2005年7月,Panitumumab獲得FDA快速通道審批資格。2005年底,安進公司及其合作伙伴Abgenix公司共同向FDA提交了該品生物制劑許可申請,用于治療化療失敗后轉移性結直腸癌。
靶點:EGFR
適應癥:(1)Vectibix是一種表皮生長因子受體拮抗劑,適用于單藥治療氟嘧啶[fluoropyrimidine],奧沙利鉑[oxaliplatin],和伊立替康[irinotecan]化療方案后疾病進展的轉移結腸癌。
(2)轉移結腸癌試驗的回顧性子組分析對在密碼子12或13內有KRAS突變腫瘤患者未曾顯示治療效益,有這些突變結腸直腸癌的治療不建議使用Vectibix。
劑量用法:每14天給予6mg/kg,60分鐘內靜脈輸注(≤1000 mg),大于1000mg用藥時間應大于90分鐘。
3.
曲妥珠單抗(赫賽汀)
靶點:HER2
適應癥:(1)HER2過表達淋巴結陽性或陰性乳腺癌的輔助治療。作為治療方案的一部分,包括阿霉素,環磷酰胺以及紫杉醇或多西他賽;也可以聯合多西他賽和卡鉑;在蒽環類為基礎的治療之后可以單藥使用。
(2)HER2過表達轉移性乳腺癌。聯合紫杉醇一線使用;單藥治療適用那些已經接受過一種或多種方案的轉移性疾病。
(3)HER2過表達轉移性胃癌或食管胃結合部癌,之前未接受過針對轉移性疾病的治療,可聯合順鉑和卡培他濱或5-FU。
劑量用法:作為單一藥物或與其它化療藥合用時建議按下列初次負荷量和維持量給藥。建議初次負荷量為4 mg/kg,90分鐘內靜脈輸入。應觀察病人是否出現發熱,寒戰或其它輸注相關癥狀。停止輸注可控制這些癥狀,待癥狀消失后可繼續輸注。維持劑量建議每周用量為2 mg/kg。如初次負荷量可耐受,則此劑量可于30分鐘內輸完。
4.
帕妥珠單抗(Pejeta)
靶點:HER2
適應癥:HER2陽性轉移性乳腺癌,之前未接受過抗HER2治療或化療,或化療后HER2+的轉移性乳腺癌患者,應聯合曲妥珠單抗和多西他賽使用。
劑量用法:初始劑量為840mg,歷時60min靜脈輸注完畢,之后每三周420mg,歷時30-60min靜脈輸注。
5.
貝伐珠單抗(安維汀)
靶點:VEGF
適應癥:(1)轉移性結直腸癌。聯合靜脈輸注5-FU為基礎的化療進行一線或二線治療;一線含貝伐珠單抗方案治療進展后,聯合氟尿嘧啶為基礎的化療進行二線治療。
(2)晚期非鱗狀非小細胞肺癌。聯合卡鉑和紫杉醇治療之前未接受過治療的晚期病人。
(3)轉移性腎癌,和IFN-α聯用。
(4)惡性膠質瘤,初始治療后疾病進展時使用,單藥使用。
劑量用法:貝伐珠單抗應該由專業衛生人員采用無菌技術稀釋后才可輸注。貝伐珠單抗采用靜脈輸注的方式給藥,首次靜脈輸注時間需持續90 分鐘。如果第一次輸注耐受性良好,則第二次輸注的時間可以縮短到60 分鐘。如果患者對60 分鐘的輸注也具有良好的耐受性,那么隨后進行的所有輸注都可以用30 分鐘的時間完成。建議持續貝伐珠單抗的治療直至疾病進展為止。
6.
伊匹單抗(Keytruda)
靶點:CTLA4
適應癥:不可切除的或轉移后黑色素瘤。
計量用法:每3周給予靜脈輸注,劑量為2mg/kg給藥,30分鐘輸完,直至疾病進展或不可接受毒性。
7.
利妥昔單抗(美羅華)
靶點:CD20
適應癥:(1)非霍奇金淋巴瘤。復發或難治性,低度惡性或濾泡型,CD20陽性B細胞NHL,單藥治療;之前未接受過治療的濾泡型CD20陽性B細胞NHL,聯合一線化療;利妥昔單抗聯合化療讓病人達到完全或部分緩解后,單藥維持治療;疾病未進展、低度、CD20陽性B細胞NHL在一線CVP化療后使用利妥昔單抗單藥治療;之前未經過治療的彌漫性大B細胞CD20陽性NHL,聯合CHOP或其他蒽環類為主的化療方案。
(2)慢性淋巴細胞白血病。之前接受過或未接受過治療的CD20陽性病人,聯合氟達拉濱和環磷酰胺
劑量用法:作為成年病人的單一治療藥,推薦劑量為每平方米體表面積375 毫克,靜脈給入,每周1次,共4次,并適合門診用藥。滴注本藥60分鐘前可給予止痛藥(如醋胺酚)和抗過敏藥(如鹽酸苯海拉明)。 推薦首次滴入速度為50 毫克/hr,隨后可每30分鐘增加50 毫克/hr,最大可達400 毫克/hr。如果發生過敏反應或與輸液有關的反應,應暫時減慢或停止輸入。如病人的癥狀改善,則可將輸入速度提高一半。隨后的輸入速度開始可為100 毫克/hr,每30分鐘增加100 毫克/hr,最大可達到400 毫克/hr。配置好的輸注液不應靜脈推注或快速滴注。
單抗藥物種類較多,小編無法一一贅述。想了解更多信息的讀者,可登入FDA官網查詢相關信息。以下是部分腫瘤相關單抗藥物集錦。
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