近日研究發現,一個來自德克薩斯大學跨學科的醫學分支研究團隊已鑒定出代表新型抗癌藥物的小分子,該分子可以靶向治療肺癌。相關文章發表在《Nature Communications》上。該項PCTZL(WO 2013028543 A1)被相關機構記錄在冊。
在很大程度上幸存的肺癌患者身體狀況非常差是因為他們對傳統肺癌治療方法的抵抗。程序性細胞死亡或凋亡是細胞內自然的過程,而科學家們正在學習如何成功地利用該過程來治療癌癥。細胞程序性死亡的重要階段需要Bax分子。該研究之前已發現Bax分子絲氨酸184位點是控制細胞死亡活性的關鍵功能開關。因此,研究人員努力掌握如何操縱Bax分子絲氨酸184位點用來設計一種治療癌癥的新策略。
在目前的研究中,研究人員在絲氨酸184位點使用結構槽作為停泊位點用來篩選大約300000個小的藥物類化合物的小分子化合物,這些小分子化合物在肺癌細胞中用來激活Bax分子并啟動細胞凋亡。他們發現了三個靶向絲氨酸184位點的Bax小分子催化劑,這種催化劑激活Bax分子細胞死亡,并強有力地抑制肺癌腫瘤生長。研究人員還發現,這些治療Bax陽性肺癌腫瘤的化合物對其附近非癌變組織沒有任何毒性作用。
“這些化合物作為一種靶向治療Bax陽性肺癌的全新類抗癌藥物具有巨大的潛力。”Jia Zhou博士說,“在非癌變組織細胞中不觸發細胞凋亡的條件下,它們可以在肺癌細胞中誘導高水平的細胞凋亡。”
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