上海藥物所合作發現雙孔鉀通道抗抑郁藥物位點
隨著現代社會的高速發展,抑郁癥發病率逐年提高,抑郁癥已成為全球性社會問題。現有藥物的副作用、起效慢、個體差異等問題依然困擾著抑郁疾病的臨床治療。雙孔鉀離子通道是近年發現的一類新型鉀通道超家族,其中TREK1雙孔鉀離子通道成為抗抑郁治療、鎮痛和治療腦缺血的重要潛在新靶點,篩選和發現TREK1鉀通道的高效抑制劑是抗抑郁癥藥物研發的重要方向之一。通過在調控機制和調控位點等基礎研究上取得突破,中國科學院上海藥物研究所李揚課題組和華東師范大學陽懷宇課題組首次實現了靶向TREK1通道的抗抑郁抑制劑理性設計。 與其他鉀離子通道不同,雙孔鉀通道有一個較大的胞外結構域,該結構域的生理和藥理功能未研究清楚。研究人員首先通過理論計算發現TREK1通道胞外結構域存在一個動態空腔,是潛在小分子結合位點。開展靶向該動態空腔的藥物設計后,研究人員獲得了TREK1抑制劑。Inside-out、outside-out膜片鉗實驗和突變實驗確證了活性化合物是結......閱讀全文
上海藥物所合作發現雙孔鉀通道抗抑郁藥物位點
隨著現代社會的高速發展,抑郁癥發病率逐年提高,抑郁癥已成為全球性社會問題。現有藥物的副作用、起效慢、個體差異等問題依然困擾著抑郁疾病的臨床治療。雙孔鉀離子通道是近年發現的一類新型鉀通道超家族,其中TREK1雙孔鉀離子通道成為抗抑郁治療、鎮痛和治療腦缺血的重要潛在新靶點,篩選和發現TREK1鉀通道
鉀[滲]通道的定義
中文名稱鉀[滲]通道英文名稱potassium [leak] channel;K+-channel定 義動物細胞質膜上的能選擇性地使K+通過的電壓門控離子通道。應用學科細胞生物學(一級學科),細胞生理(二級學科)
鉀[滲]通道的定義
中文名稱鉀[滲]通道英文名稱potassium [leak] channel;K+-channel定 義動物細胞質膜上的能選擇性地使K+通過的電壓門控離子通道。應用學科細胞生物學(一級學科),細胞生理(二級學科)
鉀離子通道,作用機理
鉀離子通道的通透特異性允許鉀離子通過質膜,而阻礙其他離子通透-特別是鈉離子。這些通道一般由兩部分組成:一部分是通道區,他選擇并允許鉀離子通過,而阻礙鈉離子。另一部分是門控開關,根據環境中的信號而開關通道。結構展示在蛋白庫編號1bl8,展示的是一種細菌的鉀離子通道的通道區部分,它由四個同源的跨膜蛋白質
生物膜離子通道作用于鉀通道的藥物
作用于鉀通道的藥物鉀通道分布廣泛,有數十種類型;⑴瞬時外向鉀通道:廣泛存在于心肌細胞生理特性:電壓依賴性、時間依賴性、頻率依賴性、失活。表現為瞬時外向電流(Ito),隨后關閉。Ito是參與心肌復極主要離子流。⑵延遲外向整流鉀通道:延遲外向整流鉀通道電流(Ik)可分為快激活整流鉀電流(Ikr)和慢激活
鉀離子通道一直開放嗎
鉀離子通道不是一直開放。鉀離子通道,就是指通透特異性允許鉀離子通過質膜,而阻礙其他離子特別是鈉離子通透的通道。離子通道是各種無機離子跨膜被動運輸的通路。生物膜對無機離子的跨膜運輸有被動運輸(順離子濃度梯度)和主動運輸(逆離子濃度梯度)兩種方式。被動運輸的通路稱離子通道,主動運輸的離子載體稱為離子泵。
買96孔梯度PCR儀,送雙48孔樣品模塊
納锘儀器,讓您輕松,高效工作,為您實驗提供專業儀器設備。 本次活動,將會給您帶來雙倍的優厚回報。 一、功能加倍。除可作為梯度PCR外(優化反應條件),還可作為兩臺獨立的48孔PCR儀使用,大大提高實驗室PCR的使用效率! 二、壽命加倍。配備了96,雙48兩個樣品模塊(
人電壓門控鉀通道自身抗體定性分析
人ELISA試劑盒實驗原理本試劑盒應用雙抗原夾心法測定標本中人電壓門控鉀通道自身抗體(VGKC?Ab)水平。用純化的抗原包被微孔板,制成固相抗原,往包被單抗的微孔中依次加入電壓門控鉀通道自身抗體(VGKC?Ab),再與HRP標記的抗原結合,形成抗原-抗體-酶標抗原復合物,經過徹底洗滌后加底物TMB顯
應用FLIPR-鉀離子通道檢測試劑盒對hERG通道阻斷...(二)
應用FLIPR 鉀離子通道檢測試劑盒對hERG通道阻斷劑特性的分析電生理實驗為便于結果比較,所有同樣的hERG 通道阻斷劑均在IonWorks Barracuda1 全自動膜片鉗系統進行了檢測得到相應的IC50 值(圖4)。為觀察化合物的頻率依賴性效應,電壓刺激命令均以0.1Hz 頻率在加樣前后分別
應用FLIPR-鉀離子通道檢測試劑盒對hERG通道阻斷...(一)
應用FLIPR 鉀離子通道檢測試劑盒對hERG通道阻斷劑特性的分析簡介藥物誘導的hERG (human ether-a go-go-related gene) 離子通道被阻斷可能導致嚴重的致死性室性心律失常——尖端扭轉型室性心動過速(torsade de pointes, TdP)。近年來,一批
血細胞分析儀BC通道的堵孔機理
血液標本經過成千上萬倍的稀釋后在紅細胞計數池進行電阻法計數,在稀釋過程中除了稀釋液沒有其他的試劑干預。大家知道白細胞池經過溶血劑的作用能多少消除一些蛋白和碎片的干擾,而且往往是分配了白細胞的標本且加入溶血劑和氣泡之類混合后才開始在紅細胞池進行分配和稀釋的,而白細胞和紅細胞池是同時計數的,這樣紅細
解析血液分析儀WBC通道的堵孔機理
WBC通道的堵孔機理:溶血劑問題,溶血不足是主要原因,要注意的是明顯的溶血不足會顯示出HGB的增高和WBC的上升,很容易給人們警示,這里說的是輕微溶血不足,在WBC和HGB上看不出數值的變化或者很輕微,WBC圖形上淋巴峰值前會有不規則上升曲線,這就要引起足夠的警惕了,一般這種情況出現,30天之內
血液分析儀的RBC通道的堵孔機理
血液標本經過成千上萬倍的稀釋后在紅細胞計數池進行電阻法計數,在稀釋過程中除了稀釋液沒有其他的試劑干預。大家知道白細胞池經過溶血劑的作用能多少消除一些蛋白和碎片的干擾,而且往往是分配了白細胞的標本且加入溶血劑和氣泡之類混合后才開始在紅細胞池進行分配和稀釋的,而白細胞和紅細胞池是同時計數的,這樣紅細
血細胞分析儀WBC通道的堵孔機理
溶血劑問題,溶血不足是主要原因,要注意的是明顯的溶血不足會顯示出HGB的增高和WBC的上升,很容易給人們警示,這里說的是輕微溶血不足,在WBC和HGB上看不出數值的變化或者很輕微,WBC圖形上淋巴峰值前會有不規則上升曲線,這就要引起足夠的警惕了,一般這種情況出現,30天之內就會發生嚴重的堵孔。主
CBCT觀察下頜骨雙側雙副頦孔病例分析
?下頜骨的頦孔通常含有兩個,左右各一,孔內有頦神經和血管通過。臨床上涉及到下頜骨頦孔區域的常見手術包括頦部取骨術、頦成形術和前牙區種植體植入術等。在該區域普遍認為進行手術相對安全,不會引起嚴重的并發癥。但也有研究發現術后該區域有不明原因的出血、術后感覺異常及種植體失敗等并發癥,研究認為可能與術中損傷
雙通道雙路煙氣采樣器
1、產品概述DL-6600型雙路煙氣采樣器應用溶液吸收法采集各種有害氣體。可供環保、衛生、勞動、安監、軍事、科研、教育等部門用于各種鍋爐、爐窯煙氣的排放濃度/總量及設備脫硫效果的測定。2?、采用標準HJ/T47-1999? 《煙氣采樣器技術條件》3、技術特點一機多用,既可以作為煙氣采樣用也可以作為大
研究發現Bt蛋白“雙殺”進攻通道
4月1日,美國《公共科學圖書館—病理學》發表了Bt殺蟲蛋白對棉鈴蟲的一種新型“雙通道”殺蟲機制,這一機制由南京農業大學植物保護學院教授吳益東團隊發現。 Bt毒素是一種對棉鈴蟲具有顯著活性的殺蟲蛋白,我國自1997年開始種植Bt抗蟲棉。近年來,田間棉鈴蟲對Bt殺蟲蛋白Cry1Ac抗性個體頻率逐漸
研究利用仿生鉀離子通道實現單價離子篩分
向自然學習是永恒的主題。生命中的離子通道具有離子選擇性、門控性及整流性,可實現特定離子的選擇性跨膜運輸。鉀離子通道(KcsA)是常見的生命體離子通道,可實現K+/Na+的高效選擇性傳輸,選擇比達104。生物鉀離子通道具有埃米級的尺寸以及豐富的表面結合位點,每秒可以轉運108個鉀離子。 納米結構
鈉鉀離子通道與鈉鉀泵有什么區別
1、就其本質而言,鈉鉀泵是哺乳動物細胞膜中普遍存在的離子泵。其本質是ATP酶,可以將細胞內的ATP水解為ADP自身被磷酸化而發生構象改變。離子通道是貫穿于細胞膜脂質雙層,中央有親水性孔道的膜蛋白,沒有分解ATP的能力。2、就其轉運物質的方式而言,鈉鉀泵可以完成鈉離子和鉀離子的逆濃度梯度和(或)電位梯
雙氯芬酸鉀的檢查方法
酸堿度取本品0.20g,加水20ml溶解,依法檢查(通則0631),pH值應為6.5~8.0。甲醇溶液的澄清度與顏色取本品1.0g,加甲醇20ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。取此溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在440mm的波長
雙氯芬酸鉀的雜質類型
質IC14HCl2NO278.13 1-(2,6-二氯苯基)-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮 雜質Ⅱ C13H1Cl2NO268.14 2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醇雜質ⅢCHO2-(2,6-二氯苯氨基)苯甲醛
雙氯芬酸鉀的制劑類型
(1)雙氯芬酸鉀片(2)雙氯芬酸鉀膠囊
hERG-鉀離子通道高通量安全性篩選(二)
材料和方法穩定轉染人Kv11.1 通道的中國倉鼠卵巢細胞(CHO)來自ChanTest 公司(Cleveland, OH)。本實驗中所使用的所有試劑和藥品均來自Sigma-Aldrich(St. Louis, MO).hERG 離子通道多次加樣方法的開發多次加樣的方法中細胞需要進行多次的溶液交換并且
鉀通道阻滯劑的藥理作用與臨床應用
1、鹽酸胺碘酮 為白色至微黃色結晶性粉末,無臭,無味。在氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶,m.P.158~162℃。 本品能選擇性地擴張冠狀血管,增加冠脈血流量,減少心肌耗氧量,減慢心率。用于陳發性心房撲動或心房顫動、室上性心動過速及室性心律失常。其主要代謝物為Ⅳ一去乙基胺碘酮,也
hERG-鉀離子通道高通量安全性篩選(一)
hERG 鉀離子通道高通量安全性篩選??? ——IonWorks Barracuda高通量全自動膜片鉗系統多次加樣檢測方法的優勢????????????????????????? 特點:? 超高通量——可以滿足大批量化合物篩選的需求? 每小時> 6,000數據點? 384通道同時記錄? 超低的運行成
雙氯芬酸鉀的鑒別方法
(1)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集698圖)一致。(2)取本品約50mg,加碳酸鈉0.2g,混勻,加熱至炭化,放冷,加水5ml,攪拌,濾過,濾液顯氯化物鑒別(1)的反應(通則0301)(3)本品顯鉀鹽的鑒別反應(通則0301)。
雙氯芬酸鉀膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取含量測定項下的內容物適量(約相當于雙氯芬酸鉀25mg),置25ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含5g的溶液。系統適用性溶液、色譜條件
雙氯芬酸鉀的含量測定方法
取本品0.25g,精密稱定,加冰醋酸40ml溶解,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mo/L)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正,即得。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于33.42mg的C4H1oCl2KNO2。
雙氯芬酸鉀片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于雙氯芬酸鉀25mg),置25ml量瓶中,加甲醇適量,超聲使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻,離心,取上清液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含5g的溶液系統適用性溶液、色譜條件、系統
雙氯芬酸鉀的基本性狀
本品為白色至微黃色的結晶性粉末;有刺鼻感與引濕性本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在三氯甲烷中不溶;在冰醋酸中溶解。