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  • 林國強:挖掘手性藥物價值

    9月2日,第十屆中國醫藥企業家科學家投資家大會暨改革開放40年醫藥行業發展成就展繼續火熱進行。一場由中國醫藥生物技術協會理事長、中國科學院院士魏于全,中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強,天津藥物研究院名譽院長、中國工程院院士劉昌孝,天津市腫瘤研究所所長、中國工程院院士郝希山四位院士、多位國內一線生物醫藥企業掌門人共同參與的“科學家論壇”針對一系列行業內最關心的問題,給出最權威的解答。 林國強:挖掘手性藥物價值中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強 中科院上海有機化學研究所原所長、中國工程院院士林國強致力于手性化學研究,在昆蟲激素與信息素、天然產物合成、不對稱合成與催化反應,以及手性藥物研發等方面開展了較系統性的研究。他在會議中分享了“手性合成與手性中藥研發之感悟”的主題報告,展示手性合成在藥品研發過程中的經驗。 數據顯示,自1981年起的30余年間獲批的1562個藥物中,來源于天然產物的......閱讀全文

    林國強:挖掘手性藥物價值

      9月2日,第十屆中國醫藥企業家科學家投資家大會暨改革開放40年醫藥行業發展成就展繼續火熱進行。一場由中國醫藥生物技術協會理事長、中國科學院院士魏于全,中科院上海有機化學研究所原所長、中國科學院院士林國強,天津藥物研究院名譽院長、中國工程院院士劉昌孝,天津市腫瘤研究所所長、中國工程院院士郝希山四位

    林國強:與手性科學的半世情緣

      林國強(右一)在指導科研人員。  位于上海市零陵路的中科院上海有機化學研究所,有著60多年的歷史。  每天早上7點多,在很多人剛準備出門上班的時候,有位75歲的老人已經在中科院上海有機化學研究所的辦公室里開始一天的工作了。他就是這個所的老所長、中科院院士、原國家自然科學基金委員會化學部主任、有機

    藥物分子手性的意義

    手性藥物?指只含有單一對映體的藥物為手性藥物。手性藥物是二十一世紀發展的重要方向手性似乎有些陌生又有些時髦,實際上手性在自然界是非常普遍的現象,在化學里就是一種同分異構現象。含有兩個互為對映異構體的化合物稱為手性化合物,其中僅含一個對映體的化合物稱為光學純手性化合物,分別含有這樣化合物的藥物稱為手性

    上海中醫藥大學創新中藥研究院|島津企業管理(中國)有限公司合作實驗室揭牌儀式成功舉辦

    蕭疏桐葉上,月白露初團的日子,10月8日島津企業管理(中國)有限公司(以下簡稱島津)與上海中醫藥大學創新中藥研究院合作實驗室揭牌的日子就在這白露節氣舉辦了。手性藥物研究中心色質分析負責人張芳研究員開場介紹了與會嘉賓。手性藥物研究中心副主任張建革研究員主持揭幕儀式。?手性藥物研究中心色質分析負責人張芳

    周其林院士就“手性分子合成”發表主旨演講

    攬鏡自照,鏡中人跟隨我們的一顰一笑;雙手相合,左右手彼此互為鏡像。但看似相同的兩個事物,卻無論如何旋轉都不會重疊。手性現象在自然界廣泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺殼。在微觀世界里,有一大類分子存在手性異構體,它們互為映像,但不能重疊,這類分子被稱為手性分子。 大多數藥物的活性成分是手性分子,

    周其林院士就“手性分子合成”發表主旨演講

    周其林在作主旨演講  攬鏡自照,鏡中人跟隨我們的一顰一笑;雙手相合,左右手彼此互為鏡像。但看似相同的兩個事物,卻無論如何旋轉都不會重疊。手性現象在自然界廣泛存在,大到宇宙星云,小到日常的螺殼。在微觀世界里,有一大類分子存在手性異構體,它們互為映像,但不能重疊,這類分子被稱為手性分子。  大多數藥物的

    手性藥物的色譜分析

    手性屬于立體化學的一門學科,是研究分子的三維結構。手性化合物具有光學活性,這個詞來源于希臘語的詞干“chir”,意思是“手”,代表慣用手。手性其實是自然界和化學系統中一種基本的現象。細致觀測可以發現大到星系旋臂、行星自轉,小到貝殼上的紋路、植物的螺旋生長以及蛋白、多肽、氨基酸等不對稱有機小分子都有“

    毛細管電泳手性藥物分析

      手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性

    CE儀在手性藥物分析中的應用

      手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的 手

    模擬移動床色譜技術拆分手性藥物

    自然界里有很多手性化合物,這些手性化合物具有兩個異構體,它們如同實物和鏡像的關系,很像人的左右手,通常叫做對映異構體(簡稱對映體)。兩種對映體等量共存稱為手性化合物的外消旋體。當某個手性外消旋體進入生命體時,它的兩個對映體通常表現出不同的生物活性。人類曾經對此缺少認識,有過慘痛的教訓。例如上

    手性藥物及中間體的發展應用

    1.?手性藥物及中間體發展起因及意義在生命的產生和進化過程中,造成了生物體內的蛋白質,核酸, 酶和細胞表面受體具有特定的手性結構,因此生物體對不同立體手性分子具有不同的生理和化學反應,從而導致光學活性不同的手性分子具有不同的藥理和毒理作用。最著名的例子是20世紀50年代中期,歐洲的反應停事件,反應停

    手性藥物及中間體的市場狀況

    自1992年以來,手性藥物的市場一直保持快速增長的趨勢。1995年全球手性藥物的銷售額為557億美元,比1994年增長23%,占世界藥品銷售額22%。1996年為729億美元,增長30.9%,1998年為994億美元,占藥品市場總額30%。1999年超過1千億美元為1150億美元,1995-1999

    手性藥物及中間體的制備方法

    隨著手性化合物的需求增加,手性藥物及中間體的制備方法也有了很大發展,一般分為四大類:(1)混旋體的拆分,包括:優化結晶;非對映體結晶;包結拆分;色譜分離;不對稱轉變;等五種方法。(2)手性源合成。(3)化學催化法,包括化學催化不對稱合成,化學催化的動力學拆分及化學催化的動態動力學拆分。(4)生物催化

    手性藥物及中間體發展起因及意義

    在生命的產生和進化過程中,造成了生物體內的蛋白質,核酸, 酶和細胞表面受體具有特定的手性結構,因此生物體對不同立體手性分子具有不同的生理和化學反應,從而導致光學活性不同的手性分子具有不同的藥理和毒理作用。最著名的例子是20世紀50年代中期,歐洲的反應停事件,反應停(沙利度胺Thalidomide)作

    手性藥物及中間體的未來前景展望

    手性藥物及中間體在相當長的一段時間里,仍將是研究開發的熱點。今后解決的問題是制備新的手性藥物和采用更先進的工藝降低產品價格。因此新的藥物合成與新工藝的開發將是以后的發展方向。目前值得注意的是1.采用模擬流動床技術(SMB)用于工業化的拆分。該方法隨著手性固定相材料成本降低,初期投資將會減少。由于該技

    關于華法林的藥物特點介紹

      華法林優點是口服有效,作用時間長。缺點是顯效慢,作用過于持久,不易控制。對需快速抗凝者則應先用肝素發揮治療做用后,再用華法林維持療效。華法林于抗血小板藥合用,可減少外科大手術、風濕性心臟病、人工瓣膜置換術的靜脈血栓放發生率。用藥期間必須測定凝血酶原時間,一般控制在25-30秒較好。損傷釋放的組織

    毛細管電泳應用于手性藥物分析

    手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分

    食品中手性藥物殘留檢測技術取得新進展

    原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/9/509251.shtm近日,中國熱帶農業科學院分析測試中心(以下簡稱中國熱科院測試中心)傳感與光電檢測技術研究團隊在食品中手性藥物殘留高靈敏高選擇檢測技術研究方面取得新進展。團隊引入金屬有機框架材料固定手性

    水產品中手性藥物殘留測定研究獲進展

    原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514582.shtm

    毛細管電泳技術應用手性藥物分析

    手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分

    液相色譜儀在手性藥物分析中的應用

    ?在生物體內,幾乎所有具有重要生理意義的有機生物分子都有手性(chirality),絕大多數都是旋光性物質。兩種化學組成、分子式完全相同的化合物,但因組成化合物的原子在空間取向不同,而成為鏡像的化合物,稱為手性化合物。由于對映體的物理、化學性質相同,實現它們的分離就比較困難,如大多數氨基酸都有右旋體

    毛細管電泳在手性藥物分析方面的應用

      手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性

    毛細管電泳手性藥物分析方面的應用介紹

    手性藥物的每個對映異構體在生物環境中表現出不同的藥效作用,在藥物吸收、分布、代謝、排泄等方面存在立體選擇性差異。為了能準確地了解藥效和安全用藥,發展和建立簡單、快速的手性藥物對映體的奮力分析方法,并用于臨床研究和醫藥質量控制,顯得日益迫切。CE因其高效、快速、選擇性強的特點而成為目前最有效的手性拆分

    概述皿治林的藥物相互作用

      盡管皿治林口服利用度較高,且主要通過葡萄糖醛酸化代謝,但與全身給藥的咪唑類抗真菌藥(如酮康唑) 或大環內酯類抗生素(如紅霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素) 同時使用時,咪唑斯汀的血漿濃度會有一定程度的升高。因此皿治林不應與上述藥物合用。  與肝氧化酶CYP3A4 的強效抑制劑或底物合用,應謹

    噴托維林片的藥物相互作用

      如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請咨詢醫師或藥師。

    簡述華法林的藥物相互作用

      (1)與本品合用能增強抗凝作用的藥物有:①與血漿蛋白的親和力比本品強,競爭結果游離的雙香豆乙酯增多,如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯(安妥明)、磺胺類藥、丙磺舒等;②抑制肝微粒體酶,使本品代謝降低而增效,如氯霉素、別嘌醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑(滅滴靈)、西咪替丁等

    關于噴托維林的藥物生產方法介紹

      噴托維林由四氫呋喃經開環;溴化;環合;水解;氯化;酯化而得。  1、開環;溴化將四氫呋喃滴加到氫溴酸中,滴加硫酸,反應然后冷至室溫,分取下層液,用純堿溶液洗至中性。加無水氯化鈣脫水后,過濾得1,4-二溴丁烷。  2、環合將氰芐加入干燥的反應鍋內,緩緩加入1,4-二溴丁烷。得1-苯基-1-氰基環戊

    簡述克林霉素的藥物相互作用

      1.克林霉素具有神經肌肉阻滯作用,可能會提高其他神經肌肉阻滯劑的作用。所以,凡使用這些藥物的病人應慎用克林霉素。  2.業已證實克林霉素與紅霉素、氯霉素之間的拮抗作用具有臨床意義,兩種藥物不應同時使用。  3.本品與新生霉素、卡那霉素、氨芐青霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸

    手性的概念及手性物質分離的意義

    一、手性及對映異構體的定義:物體與其鏡像不能重疊的現象稱為手性。?兩種互為鏡像關系且不能重疊的分子稱為手性分子,又稱對映異構體。二、手性分子的特點:手性分子的結構差別很小,具有相同的熔點、沸點、偶極矩、折光率和光譜性質等,與非手性試劑作用時,其化學性質一樣,很難用一般的物理或化學方法區分。但它們對平

    手性的概念及手性物質分離的意義

    一、手性及對映異構體的定義:??????? 物體與其鏡像不能重疊的現象稱為手性。????????? 兩種互為鏡像關系且不能重疊的分子稱為手性分子,又稱對映異構體。二、手性分子的特點:??????? 手性分子的結構差別很小,具有相同的熔點、沸點、偶極矩、折光率和光譜性質等,與非手性試劑作用時,其化學性

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