關于尼索地平的生產方法介紹
鄰硝基苯甲醛先和乙酰乙酸異丁酯反應，得2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加熱回流20h。冷卻后，減壓蒸去溶劑。油狀的剩余物和少量的乙醇混合，放置少許即完全析出結晶。過濾，再用乙醇重結晶，得15.2g尼索地平，收率78%，熔點151～152℃。......閱讀全文
關于尼索地平的生產方法介紹
鄰硝基苯甲醛先和乙酰乙酸異丁酯反應，得2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亞甲基)乙酰乙酸異丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中，加熱回流20h。冷卻后，減壓蒸去溶劑。油狀的剩余物和少量的乙醇混合，放置少許即完全析出結
關于尼索地平膠丸的基本介紹
尼索地平膠丸，本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 成份：本品主要成分為尼索地平。 適應癥：本品為鈣離子拮抗劑，具冠狀血管擴張作用和抗高血壓作用。適應治療心衰和高血壓危象，作用迅速。 用法用量：口服，成人每次5～10mg，每日2次。
關于尼索地平的含量測定介紹
取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微熱使溶解，放冷；加鄰二氮菲指示液2滴，和硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)滴定至近終點時，在水浴中加熱至50℃，繼續緩緩滴定至橙紅色消失，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸鈰滴定液(0.1mol/l)相當于19.42mg的C2
關于尼索地平的鑒別介紹
（1）取本品約30mg，加丙酮2ml溶解，加20%氫氧化鈉試液3～5滴，振搖，溶液顯橙紅色。 （2）避光操作。取本品，加無水乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅵ A）測定，在237nm的波長處有最大吸收。 （3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
關于尼索地平的基本信息介紹
尼索地平，藥品名為二氫吡啶類鈣拮抗劑。對平滑肌、心肌的鈣通道有特異阻斷作用，可使周圍血管擴張、阻力下降，從而使血壓下降。還可使冠脈血流量增加，改善心血流，其作用比硝苯啶強而持久，且幾乎無負性肌力作用。
關于尼索地平軟膠囊的基本介紹
尼索地平軟膠囊，適應癥為用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 成份：本品主要成分是尼索地平 性狀：本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒性粉末。 適應癥：用于治療原發性輕、中度高血壓和心絞痛。尤適用于冠心病合并高血壓的患者。 規格：5mg。 用法用量：口服。成
關于尼索地平軟膠囊的使用禁忌介紹
1、禁忌： （1）孕婦及哺乳期婦女禁用。 （2）休克患者禁用。 2、注意事項 播報 （1）過度血壓低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 （2）停藥時應逐漸減量。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥： 對懷孕婦女還未進行足夠的有較好對照的研究。只有當本品對孕婦的潛在益處高出對胎兒的
關于尼索地平膠囊的基本信息介紹
尼索地平膠囊，適應癥為輕、中度高血壓癥。 成份：本品含尼索地平(C20H24N2O6)，化學名 2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲異丁酯 性狀：本品為硬膠囊，內容物為黃色顆粒性粉末。 適應癥：輕、中度高血壓癥。 用法用量：口服，成人每次5－10mg，
關于尼索地平片的基本信息介紹
藥物，主要治療：高血壓，心血管內科 1、循環系統：有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。 2、精神神經系統：有時出現無力、肌痛、頭痛 、 頭暈 、耳鳴、乏力，較少數可有胸痛。 3、消化系統：有時出現 惡心 、 腹脹 滿、 腹痛 、 腹瀉 、便秘 。 4、肝臟：有時
關于尼索地平膠囊的藥理藥動學介紹
藥理毒理：本品為第二代二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，對心血管比其它鈣拮抗劑，具有更高的選擇性，降壓效果更加明顯，對血管的擴張作用是硝苯地平的24倍，是地爾硫卓的20倍。明顯大于相同劑量的硝苯地平和尼莫地平。劑量小，半衰期長。 藥代動力學：成人口服本品40mg后，可很快吸收，達峰時間為0.94±2.5
關于尼索地平片薄膜衣的鑒別診斷介紹
(1)取本品的細粉適量(約相當于尼索地平30mg)，加丙酮3ml，振搖提取，放置后，取上清液，照尼索地平項下的鑒別(1)項試驗，溶液顯橙黃色。 (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。
關于尼索地平的藥代動力學介紹
口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h，治療高血壓為1～3h。降壓效應與血藥濃度有關。達峰時間為1～1.5h。治療心絞痛時，給藥一次持續時間為7～8h，治療高血壓為6～8h，多次給藥治療高血壓時持續時間為12h。緩釋劑的達峰時間為6～12h，多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。口服幾乎完全吸
關于尼索地平片薄膜衣的含量測定介紹
避光操作。照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄ⅤD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-水(80:20)為流動相；檢測波長為332nm。理論板數按尼索地平峰計算應不低于2000。測定法取本品20片，除去薄膜衣，精密稱定，研細，精密稱取適量(約相當于尼索
關于尼索地平的藥物相互作用
1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯，因此病竇綜合綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。 2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效，但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用，應仔細監測心臟功能，
關于尼索地平口腔崩解片的簡介
一、成份：尼索地平，本品為2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸異丁甲酯。 二、用法用量 ：尼索地平口腔崩解片是二氫吡啶類鈣拮抗劑，不需用水或只需用少量水，無需咀嚼，片劑置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽動力即可入胃起效。 三、不良反應： 1.循環系統：有時
簡述尼索地平片的藥理毒理介紹
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流，對血管平滑肌有高度選擇性作用，擴張周圍血管與冠狀血管，由于冠狀動脈擴張而改善氧供，減少后負荷而減少氧耗。 治療劑量無心肌負性作用并不影響心臟產生激動和傳導，并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產生耐受性。
關于尼索地平片的藥代動力學介紹
口服幾乎完全吸收，有明顯肝臟首過效應，生物利用度為4%~8%，口服后99%與蛋白結合，口服吸收后1小時達血藥峰值。在肝內代謝，70%由尿排出，10%~15%原形和代謝產物由糞便排出。半衰期（t1/2）在病人間變異較大，單劑量口服半衰期（t1/2）為11.4小時，而反復給藥為14小時。老年人及肝病
關于尼索地平片的禁忌和注意事項介紹
一、禁忌 1、孕婦及哺乳期婦女禁用。動物試驗，大量可致指（趾）畸形，在孕婦的安全性不能確定。 2、休克 患者禁用。 3、對本品過敏者禁用。 二、注意事項 1、血壓過度低的患者、嚴重肝功能障礙的患者、高齡患者應慎用。 2、停藥時應逐漸減量。 3、個別患者開始治療或合并飲酒，可能影響駕
關于尼索地平膠丸的藥代動力學介紹
1.健康成人口服本品5mg×2后，血藥濃度達峰時（Tmax）1.21±0.39h，消除半衰期（t1/2）為2.01±0.51h，Cmax為13.23±4.45μg·L-1，體內平均駐留時間（MRT）為2.71±0.58h。 2.吸收后在各組織中分布，體內幾乎完全被代謝，主要代謝途徑為由1,4-
關于尼索地平片薄膜衣的物質檢查介紹
有關物質避光操作。取本品的細粉適量，加丙酮制成每1ml中含尼索地平10mg的溶液，振搖提取后,靜置使澄清，取上清液作為供試品溶液；精密量取適量,加丙酮稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為對照溶液。照尼索地平有關物質項下的方法，自“照薄層色譜法”起，依法操作，應符合規定(2.0%)。含量均勻
關于尼群地平的生產方法介紹
1.間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合，得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器燒瓶中，加入無水乙醇，索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴的分子篩，水浴加熱回流4h后，再放置過夜。過濾析出的結晶，用5倍量的無水乙醇重結晶，得尼群地
關于尼莫地平的生產方法介紹
方法1：間硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在鹽酸或濃硫酸催化下縮合，得到的產物再和3-氨基丁烯酸異丙酯在無水乙醇中加熱環合，即可得尼莫地平。 方法2：間硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸異丙酯于室溫下攪拌溶解，加入冰醋酸和哌啶，在40-50℃攪拌至固化(約6～7h)。在40-50℃靜置保溫4h后，加入
使用尼索地平膠囊的注意事項介紹
1、警告：對冠狀動脈疾病患者可能增加心絞痛和/或心肌梗塞。罕見病人(特別是有嚴重阻塞性冠狀動脈疾病的病人)在開始鈣通道阻滯療法或增加劑量時發生心絞痛頻率增加或過程延長或程度加重或急性心肌梗塞。這種作用的機理尚未建立。在心絞痛病人使用尼索地平的研究中，其發生率約為1.5%，而使用安慰劑病人則是0.
關于貝尼地平的合成方法介紹
方法1：酰氯法。2.5g(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應2h，酸化后得2.72g(+)-α貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(
概述尼索地平的藥理作用
尼索地平是第二代二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，結構類似硝苯地平，具有高度的血管平滑肌選擇性。血管選擇性增高與其親脂性增加有關，親脂性增加則易于進入血管壁，也更易于阻滯電壓依賴型鈣離子通道。與其他鈣離子通道阻滯藥相似，尼索地平通過阻滯細胞膜的電壓依賴型鈣通道而抑制鈣離子內流，從而導致血管平滑肌舒張，肌肉
簡述尼索地平的物化性質
一、基本信息 中文名稱：尼索地平 中文別名：異丁基甲基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯； 布洛芬.異丁苯丙酸； 1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸異丁甲酯； 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5
使用尼索地平的注意事項
1、（1）主動脈狹窄。（2）低血壓。（3）充血性心力衰竭，特別是與β受體阻滯藥同時使用時。（4）胃腸高動力狀態或胃腸道梗阻時，慎用緩釋劑。（5）肝功能損害。 2、個別患者在治療開始或合并飲酒時，可能影響駕駛或操縱機器的能力。 3、可與食物同服以減輕胃腸道不良反應，但在服用糖衣片時應避免高脂飲
使用尼索地平的不良反應
偶見少數患者有面部潮紅、發熱、心悸、頭暈、頭痛、步履蹣跚、疲倦、腹痛、口干、發汗、畏食和心動過速；丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）、尿素氮（BUN）和肌酐值上升，紅細胞、血紅蛋白、血細胞比容值下降。突然停藥可能導致不穩定型心絞痛。
簡述尼索地平膠丸的藥理毒理
1.對心率的作用： 無論是對正常血壓的受試者還是高血壓患者都有不同程度的升高心率的作用，單劑量抗高血壓的研究表明，受試者在休息時的升高心率作用比活動時強得多。而在為期一年的長期臨床觀察中并未出現一例心動過速。 2.對冠狀血管的作用： 具有明顯擴張冠狀動脈血管、增加實驗性狗急性心肌缺血的冠脈
使用尼索地平軟膠囊的不良反應介紹
（1）循環系統：有時出現心季、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感。 （2）精神神經系統：有時出現頭痛、頭暈、耳鳴、乏力。 （3）消化系統：有時出現腹痛、腹泄、惡心。 （4）肝臟：有時出現GOT、GPT、ALP的異常。 （5）腎臟：有時出現BUN異常。 （6）過敏癥：有時出現皮疹。 （7）偶