依前列醇的生產方法
9,11,15-三羥基前列-5,13-二烯-1-酸經醚化,再和N-溴代丁二酰亞胺于四氫呋喃-氯仿的混合溶劑中反應,產品經水解,消除溴化氫,得到依前列醇。......閱讀全文
依前列醇的生產方法
9,11,15-三羥基前列-5,13-二烯-1-酸經醚化,再和N-溴代丁二酰亞胺于四氫呋喃-氯仿的混合溶劑中反應,產品經水解,消除溴化氫,得到依前列醇。
依前列醇的適應證
用于心肺分流術及炭血液灌注時保護血小板功能;也用于腎透析時代替肝素。用于冠狀粥樣硬化性心臟病不穩定型心絞痛、心肌梗死等。
依前列醇的結構特點
依前列醇(prostaglandin I2)化學名為(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸,無色油,分子式為C20H31NaO5,分子量為374.44700,密度:1.221g/cm3,沸點:530.2oC at 760mmHg,閃點:1
依前列醇的用法用量
1.成人心肺分流術先每分鐘連續靜脈滴注10ng/kg;在分流術中每分鐘靜脈滴注20ng/kg,術畢即停注。2.炭血灌注:先每分鐘靜脈滴注2~16ng/kg,灌注時每分鐘靜脈注射16ng/kg于碳柱的近側管內。腎透析:透析前每分鐘靜脈滴注5ng/kg,透析時滴注于透析器的動脈入口。對老年人用劑量尚未驗
依前列醇的禁忌證
有出血傾向者禁用。兒童、孕婦、哺乳婦女不宜使用。
依前列醇的不良反應
1.高劑量時可見血壓下降、心搏徐緩、面部潮紅、頭痛,以及胃痙攣痛、惡心、嘔吐、腹部不適等。2.對自發性或藥物性出血者,應考慮引起出血并發癥的可能。
依前列醇的物化性質
密度:1.221g/cm3沸點:530.2oC at 760mmHg閃點:182.1oC折射率:1.611在水溶液中不穩定,水解形成6-氧-PGF1α。當磷酸酯為0.165mol/L時其半衰期約為14.5min(4℃)。依前列醇鈉(Epoprostenol Sodium):C20H31NaO5。[6
依前列醇的基本信息
中文名稱:依前列醇中文別名:(5Z,9Α,11Α,13E,15S)-6,9-環氧-11,15-二羥基前列-5,13-二烯-1-酸;前列環素英文名稱:prostaglandin I2英文別名:PGX; Vasocyclin; Prostaglandin l2; Epoprostenol; PGl2;p
依前列醇的藥理作用
依前列醇可通過增加血小板中的cAMP抑制血小板聚集,為已發現抗凝藥中最強者。依前列醇通過肺循環時不被代謝,可防止體外循環時血栓形成;較高劑量可使血小板凝塊解聚,使皮膚出血時間延長2倍;可降低血小板的促凝作用,并減少其肝素中和因子的釋放。依前列醇可抑制ADP、膠原、花生四烯酸等誘導的血小板聚集和釋放,
關于米索前列醇的生產方法介紹
以壬二酸為原料,和二咪唑亞砜反應,生成咪唑的酰化產物,該產物有很強的酰化活性,和丙二酸單甲酯反應后,再酸化脫羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]乙酸甲酯,再經水解脫羧生成8-氧代癸酸,和草酸二甲酯環合再脫羧生成3位取代的環戊三酮,選擇性氫化其中的一個羰基為羥基,經和丙酮縮醛反應后再還原生成4-
依前列醇的主要用途
為原發性肺動脈高血壓治療藥。該品具有抗血小板和舒張血管作用,故可防止血栓形成。
依前列醇與其它藥物的相互作用
依前列醇與抗凝劑、血管擴張藥以及影響心血管反射的藥物并用時有協同作用,需慎重。
十八烷醇的生產方法
可由巨頭鯨油水解制得,也可在鉻酸銅催化下由硬脂酸加氫而得,或用飽和乙醇還原硬脂酸乙酯。還可在烷基鋁的作用下,通過控制乙烯的聚合反應得到十七烯餾分,再經羰基合成制得十八醇。
十八烷醇的生產制備方法
可由巨頭鯨油水解制得,也可在鉻酸銅催化下由硬脂酸加氫而得,或用飽和乙醇還原硬脂酸乙酯。還可在烷基鋁的作用下,通過控制乙烯的聚合反應得到十七烯餾分,再經羰基合成制得十八醇。
關于依他尼酸的生產方法介紹
由2,3-二氯苯甲醚與丁酰氯縮合,并水解為2,3-二氯-4-丁酰苯酚,再與溴乙酸乙酯縮合,然后進一步與甲醛縮合并水解為依他尼酸。 1、2,3-二氯-4-丁酰苯酚的制備將丁酰氯、二氯本甲醚及三氯化鋁依次加入二硫化碳中,室溫下反應1h,再加流1h后,回收二硫化碳。回收畢,加入正庚烷,再加入三氯化鋁
關于膽鈣化醇的生產方法介紹
1、將7-脫氫膽固醇溶于乙醇,用紫外光照射開環,反應液濃縮、冷凍、過濾,濾液通氮減壓濃縮至干,得粗維生素D3液。再經精制而得維生素D3。 2、從植物油或酵母中提取人體不能吸收的7-脫氫膽固醇,溶于氯仿或環己烷,用紫外線照射轉化成維生素D3。 3、將7-脫氫膽固醇溶于乙醇,用紫外光照射
傳統生產方法制備肌醇的方法介紹
傳統生產方法肌醇傳統生產方法為加壓水解法。由于加壓水解法具有多年的工業化生產實踐經驗,是國內生產廠家采用的主要工藝技術,并且該工藝也在生產中不斷得到改進。 加壓水解法一般流程:菲汀(水解)→水解液(中和、過濾)→肌醇液(除雜濃縮、結晶離心)→粗肌醇(溶解除雜、結晶離心)→精品。其中,水解和精制是兩大
簡述依沙吖啶的物化性質和生產方法
一、依沙吖啶的物化性質 橙黃色結晶。熔點226℃。常用其乳酸鹽(C15H15N3O·C3H6O3)=343.38,[1837-57-6],稱為利凡諾(Rivanol)。乳酸鹽為淡黃色結晶,熔點253℃(226℃)。能溶于9份沸水、15份冷水、110份22℃的乙醇中。水溶液呈黃色熒光。 [1]
關于麥角鈣化醇的生產方法介紹
1.將麥角甾醇溶于乙醇中,在紫外光照射下開環,將反應液減壓濃縮,冷凍,過濾。濾液氮,減壓濃縮至干,得維生素D2粗油,經精制得成品。 2.維生素D2自然存在于肝、奶和蛋黃中,工業上常從植物油或酵母中提取人體不能吸收的麥角鈣醇,溶于氯仿或環己烷,用紫外線照射轉化成維生素D2。 3.由啤酒酵母、香
簡述米索前列醇的用途
米索前列醇第一個化學合成前列腺素E1類抗潰瘍藥,有強大的抑制胃酸分泌作用和防止潰瘍形成作用,能抑制的胃酸包括基礎胃酸分泌和由于組胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,還能減少夜間的胃酸分泌。是最早應用于臨床的抗消化性潰瘍藥。對延長潰瘍復發優于違受體拮抗劑,但緩解消化性潰瘍疼痛的效果不及島受
環己六醇的傳統生產方法的介紹
肌醇傳統生產方法為加壓水解法。由于加壓水解法具有多年的工業化生產實踐經驗,是國內生產廠家采用的主要工藝技術,并且該工藝也在生產中不斷得到改進。 加壓水解法一般流程:菲汀(水解)→水解液(中和、過濾)→肌醇液(除雜濃縮、結晶離心)→粗肌醇(溶解除雜、結晶離心)→精品。其中,水解和精制是兩大關鍵步驟
關于米索前列醇的基本介紹
米索前列醇,為前列腺素E1衍生物,具有強大的抑制胃酸分泌的作用,同時對妊娠子宮有收縮作用。此外,米索前列醇具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強子宮張力和宮內壓。與米非司酮序貫應用引產目前已成為中期引產的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術等手術操作,流產成功率約為96.1%,是一
簡述米索前列醇的含量測定
1、米索前列醇的含量測定 照髙效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄V D)測定。 色譜條件與系統適應性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,乙腈-水(55:45)為流動相;檢測波長為200nm,理論板數按米索前列醇峰計算應不低于2000。測定法 取本品適量,精密稱定,加流動相溶解并定
簡述米索前列醇的藥典標準
1、米索前列醇的主要活性成分 本品為(±)(11α,13E)-11,16二羥基-16-甲基前列烷-9-酮-13-烯-1-酸甲酯,含C22H38O5不得少于96.5%。 2、米索前列醇的性狀 淡黃色粘稠油狀物;微有特臭。 本品在二氧甲烷中極易溶解,在甲醇、乙醇和乙酸乙酯中易溶,在水中幾乎不
簡述米索前列醇的物化性質
一、米索前列醇的基本信息 中文名稱:米索前列醇 英文名稱:Misoprostol CAS號:59122-46-2 分子式:C22H38O5 分子量:382.534 精確質量:382.27200 PSA:83.83000 二、米索前列醇的物化性質 密度:1.03 g/cm3 熔
簡述米索前列醇的適應癥
一、米索前列醇的適應癥 適用于胃及十二指腸潰瘍。對十二指腸潰瘍,口服本品200μg,每日4次,4周后愈合率為54%,對照組口服西咪替丁 300mg,每日4次,4周后愈合率為61%,療效似略低于西咪替丁,但本品在保護胃黏膜不受損傷方面比西咪替丁更為有效。本品尚用于抗早孕。 二、米索前列醇的禁忌
簡述米索前列醇的藥理學
米索前列醇前列腺素及其衍生物是近20年來發現并日益引起人們重視的一類抗消化性潰瘍藥。本品為最早進入臨床的合成前列腺素I的衍生物。在動物及人體上均已證實它有強大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎胃酸或組胺、胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低,胃蛋白酶排出量也減少。但作用機制尚
關于米索前列醇片的基本介紹
米索前列醇片,適應癥為本品用于治療十二指腸潰瘍和胃潰瘍,包括關節炎患者由于服用非甾體類抗炎藥(NSAID)所引起的十二指腸潰瘍和胃潰瘍,保障其仍可繼續使用NSAID 治療。本品還可用于預防使用NSAID 所引起的潰瘍。 妊娠婦女服用米索前列醇可引起流產、早產或出生缺陷。用于妊娠8 周以上婦女引
關于米索前列醇的用法用量介紹
1、胃潰瘍和十二指腸潰瘍:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復發可繼續延長療程。 2、預防抗炎所致的消化性潰瘍:每次200μg,每天2~4次,劑量應根據個體差異、臨床情況不同而定。 3、抗早孕:停藥小于或等于49天的健康早孕婦女,要求藥物流產時,服用米索前列醇1
丙二醇的生產工藝
丙二醇,常態下為無色粘稠液體,近乎無味,細聞微甜,吸濕性強,與水、乙醇及多種有機溶劑混溶。丙二醇分為1,2-丙二醇和1,3-丙二醇,市場上常見的是1,2丙二醇,分子式為C3H8O2。生產工藝1環氧丙烷水合法環氧丙烷與水在200℃和1~20MPa反應條件下發生反應生成1,2-丙二醇。廢物排放量小,設備