關于莫索尼定的生產方法介紹
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反應,生成的產物和甲醇鈉作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1] 用途 通過刺激中樞突觸前α2-受體而起效。其降壓效果和鈣拮抗劑硝苯地平和ACE抑制劑卡托普利相似。用于原發性高血壓。......閱讀全文
關于莫索尼定的生產方法介紹
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反應,生成的產物和甲醇鈉作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸銨及苯甲酰氯反應,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
關于莫索尼定的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
關于莫索尼定的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
關于鹽酸莫索尼定片的基本介紹
鹽酸莫索尼定片,用于輕~中度原發性高血壓。 1、警示語:? 老年患者須慎用,用初始劑量宜小,因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。 2、成份:? 本品主要成份是鹽酸莫索尼定 3、所屬類別: 化藥及生物制品>>循環系統藥物>>抗高血壓藥>>交感神經抑制藥
關于莫索尼定的藥理作用介紹
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
關于鹽酸莫索尼定片的禁忌介紹
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 對本品過敏者 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 嚴重心功能不全患者。 不穩定的心絞痛患者。 患有嚴重的肝臟疾病患者。 晚期的腎功能紊亂患者(GFR
關于莫索尼定的基本信息介紹
莫索尼啶,又名莫索尼定,化學名為4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺,分子式為C9H12ClN5O,分子量為241.67700密度:1.52g/cm3,沸點:364.7°C at 760 mmHg,閃點:174.3°C,結晶,熔點217-219℃(分
關于莫索尼定的點評分析介紹
本品為α2-受體激動劑,屬于咪唑啉降壓藥。用于中度和重度原發性和繼發性高血壓。因其抑制胃腸道的分泌與運動,也適用于兼患潰瘍病的高血壓患者。此藥與利尿劑合用可明顯提高療效。為強效中樞降壓藥,為第二線降壓藥,在眼科主要為局部給藥。本品有降低眼壓作用,且不影響瞳孔及眼調節機制。可使眼內血管收縮,房水生
關于鹽酸莫索尼定片的用法用量介紹
本品應采用個體化用藥原則。一般從最低劑量開始,即0.2mg,每天1次,于早晨服用。應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。常用劑量為一次0.2mg,一日2次(早、晚)。每次最大劑量不得超過0.4mg,每日最大劑量不得超過0.6mg。輕、中度腎功能不全者,單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超
關于鹽酸莫索尼定片的毒理研究介紹
小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊巴比妥促進小鼠睡眠,抑制中樞神經系統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其余
使用莫索尼定過量的危害介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
使用鹽酸莫索尼定片過量的介紹
本品過量時可出現頭痛、鎮靜、嗜睡、低血壓、疲乏無力、心動過緩、口干、嘔吐及胃痛,也可能出現高血壓,心動過速及高血糖。對于本品過量尚無特殊解毒藥物。發現藥物過量時,應予以及時對癥處理。發生嚴重低血壓時,應取平臥位并抬高下肢,補充血容量,注意監測血壓變化,必要時可緩慢靜脈注射縮血管藥物。
簡述莫索尼定的使用禁忌
在下列情況下嚴禁服用鹽酸莫索尼定片。 1. 對本品過敏者 2. 竇房結綜合癥、Ⅱ度和Ⅲ度竇房或房室傳導阻滯。 3. 竇性心動過緩,安靜時心率(50次/分)。 4. 惡性心律不齊、中度冠狀動脈功能不全患者。 5. 嚴重心功能不全患者。 6. 不穩定的心絞痛患者。 7.患有嚴重的肝臟疾
使用莫索尼定的注意事項
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日后再停用本品。 腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量并監測血壓。 對本品過敏時應停藥。 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。 開車或操縱機器者應謹慎,可能影
簡述莫索尼定的物化性質
外觀與性狀:晶體 密度:1.52 g/cm 3(20oC) 熔點:40-43°C(lit.) 沸點:364.7oC at 760 mmHg 閃點:>230°F 折射率:1.68 儲存條件:存放在原始容器,陰涼黑暗的地方。
簡述莫索尼定的基本信息
中文名稱:莫索尼定 中文別名:莫索尼定,不帶鹽酸;4-氯-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺;莫索尼啶; 英文名稱:Moxonidinum 英文別名:4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
使用鹽酸莫索尼定片的注意事項介紹
本品和β本受體阻滯劑聯合用藥時,如心須中斷治療,應首先停用β體受體阻滯劑,待數日后再停用本品。 腎功能不全患者應遵醫囑減低劑量并監測血壓。 對本品過敏時應停藥。 盡管在使用本品中迄今尚未發生過血壓升降的異常變化,但建議長期服用本品時,勿采取突然停藥的措施。 開車或操縱機器者應謹慎,可能影
簡述莫索尼定的藥物相互作用
1 與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 2 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 3 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 4 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 5 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
簡述莫索尼定的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
使用鹽酸莫索尼定片的不良反應
服藥初期可能會出現口干、倦怠、頭痛,偶爾頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀,通常在服藥一周內能自行減退。偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。極少產生胃腸道不適,個別有皮膚過敏反應。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥理作用
藥理作用本品為中樞性抗高血壓藥。對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力,為咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性激動劑,通過激動延髓咪唑啉受體,使外周交感神經活性降低,血管擴張,外周血管阻力下降,從而降低血壓。本品對α2受體的親和力比對Ⅱ咪唑啉受體的親和力弱,因此本品降壓時不減慢心率,也無明顯中樞鎮靜作用。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥物相互作用
與β阻斷劑合用時,開始時即產生降壓,然后有較強的反跳現象出現。 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。 與芐唑啉合用時,能削弱本品的降壓作用。 與酒精、鎮靜藥或麻醉藥合用時,能增強其降壓效果。 本品不宜與三環類抗抑郁藥同用。
簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學
本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學
關于輔酶A的生產方法介紹
1.該品從鮮酵母中提取,由泛酸;腺嘌呤;核糖;半胱胺及磷酸組成。工藝步驟如下:新鮮壓榨酵母[破壁]清液[一次吸附]樹脂吸附物[洗脫]一次洗脫液[二次吸附]活性炭吸附物[洗脫]二次洗脫液[濃縮]濃縮液[還原]還原液[絡合]絡合物[凈化]凈化液[濃縮]濃縮液[沉淀]沉淀物[干燥]輔酶A 2.以
關于依那普利的生產方法介紹
方法1:α-氧代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在4A分子篩作用下縮合,生成Schiff’s堿,,用氰硼氫化鈉還原即得依那普利,如進一步和馬來酸成鹽可得馬來酸依那普利。 方法2:也可用α-溴代苯丁酸乙酯和L-丙氨酰-L-脯氨酸二肽在二甲基甲酰胺溶液中,三乙胺作用下縮合,一步即可得到依那普
關于肝素的生產方法介紹
酶解-樹脂法酶解 取100kg新鮮腸黏膜(總固體5%-7%),加苯酚200ml (0.2%),如氣溫低時可不加。在攪拌下加入絞碎胰0.5-1kg(0.5%-1%),用 300-400g/L(30%-40%)NaOH溶液調節pH8.5-9,升溫至40-45℃,保溫2-3h。pH8,再加5kg粗食鹽
關于酮康唑的生產方法介紹
將2.4份1-乙酰基-4-(4-羥基苯)哌嗪、0.4份78%氫化鈉、75份硫酸二甲酯、22.5份苯的混合物在40℃攪拌1h,然后加入4.2份2-(2,4-二氯苯)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊環-4-基甲基甲磺酸鹽,在100℃攪拌過夜。反應生成物經后處理得到3.2份酮康唑。
關于氟康唑的生產方法介紹
方法1:由甲酰胺、水合肼和85%甲酸可得1H-1,2,4-三唑。從間苯二胺可得間二氟苯,再溴化得2,4-二氟溴苯。鎂溶于無水乙醚中,在超聲波輻射下滴加2,4-二氟溴苯的乙醚溶液,然后在冰浴冷卻下滴加1,3-二氯丙酮的乙醚溶液,室溫攪拌過夜。加入冰醋酸和水。分出的有機層干燥后濃縮。濃縮液和三唑、碳
酒石酸溴莫尼定的檢查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,依法檢查(通則0631),pH值應為2.8~3.8溶液的澄清度與顏色取本品0.20g,加水10m溶解后,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902)比較,不得更濃;如顯色,與黃色3號或黃綠色3號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物
酒石酸溴莫尼定的檢查方法
酸度取本品0.20g,加水10ml使溶解,依法檢查(通則0631),pH值應為2.8~3.8溶液的澄清度與顏色取本品0.20g,加水10m溶解后,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902)比較,不得更濃;如顯色,與黃色3號或黃綠色3號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有關物