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  • 簡述泰芬納啶的藥代動力學

    泰芬納啶的藥代動力學: 泰芬納啶口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,以雙相形式下降,血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h,在肝、肺中濃度較高。泰芬納啶具有廣泛的首過效應,其羧酸代謝物具有抗組胺活性,代謝迅速、完全,經尿和糞便排泄,哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。......閱讀全文

    簡述萘替芬酮康唑乳膏的藥代動力學

      鹽酸萘替芬:健康人單劑外用1%的鹽酸萘替芬乳膏,約有6%的劑量被吸收,鹽酸萘替芬及其代謝產物通過尿液和糞便排泄,半衰期約為2~3天。鹽酸萘替芬透過表皮層后有足夠的濃度抑制皮膚真菌的生長。  酮康唑:在Beagle犬的正常皮膚和擦傷的皮膚上涂擦2%的酮康唑乳膏,劑量80mg/天,連用28天,血中未

    鹽酸納美芬注射液的藥理毒理及藥代動力學

      藥理毒理  藥理作用 納美芬為阿片拮抗劑,是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示,在完全逆轉劑量下納美芬的作用持續時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性,不產生呼吸抑制、致幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。

    路維芬的藥代動力學

      本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,股注達峰時間需1.72±0.8小時,T1/2為3.5小時。無論何種途徑進入體內,藥物作用持續3-6小時。本品經肝臟代謝為5-甲基四氫葉酸,80-90%經腎排出,小量隨糞便排泄。

    簡述磺胺甲噁唑/甲氧芐啶的藥代動力學

      磺胺甲噁唑/甲氧芐啶吸收后兩種成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容積,且TMP主要集中在前列腺液和陰道液等相對酸性環境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的復方藥物,可以產生1:20的血漿濃度比,系最佳抗菌效應比。兩種成分在體內過程相似,給藥后2h可達血藥濃度峰值,其

    簡述鹽酸特比萘芬陰道泡騰片的藥代動力學

      目前尚缺乏本品的藥代動力學資料。據文獻報道單次口服特比萘芬250mg,用藥后2小時內,血漿濃度峰值達0.97μg/ml,特比萘芬片的吸收半衰期為0.8小時,分布半衰期為4.6小時,其生物利用度略受進食影響,但不必作劑量調整。藥物與血漿蛋白的結合率為99%,并能迅速經真皮層彌散并集中在親脂的角質層

    鹽酸哌替啶的藥代動力學介紹

      口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過

    關于賽庚啶的藥代動力學介紹

      賽庚啶由口服后經胃腸黏膜吸收,約30~60min內起效。2~3h達藥峰濃度,可維持療效6~8h。賽庚啶分布廣泛,可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝,口服4mgC標記的賽庚啶,2%~20%由糞排出,其中原形藥物為34%,40%以上由尿排泄,尿中代謝物為葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型賽庚啶。賽庚啶還可

    胍乙啶片的藥代動力學介紹

      1、胍乙啶片的藥代動力學:  口服后吸收不規則,因人而異,吸收率在3%~30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服后8小時起作用,多次給藥1~3周達最大作用,停藥后1~3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5~10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排泄,25%~50%為原形

    關于頭孢噻啶的藥代動力學介紹

      頭孢噻啶應注射給藥,應用同量藥物,血清峰濃度比頭孢噻吩明顯為高。達峰時間為30min,消除半衰期為1.2~1.5h。頭孢噻啶在體內分布良好,但不易透過正常的血-腦脊液屏障,腦膜炎時,腦脊液中藥物濃度可為血清濃度的25%~50%,故對中樞性感染有效。膽汁濃度僅為血漿濃度的34%~50%。主要以藥物

    鹽酸哌替啶片的藥代動力學

      本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形

    金諾芬片的藥代動力學

      瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中約40%與紅細胞結合,60%與血清蛋白結合。瑞得的主要清除途徑是通過糞便(84~92%),而經過尿液的占服用量的9~17%(相當吸收劑量的60%左右)。長期服用恒量的瑞得,血金濃度約在12周達到峰值,并保持穩定狀態。

    關于戴芬的藥代動力學介紹

      雙氯芬酸鈉在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體循環系統。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。

    哌替啶注射液的藥代動力學

      本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,  故血藥濃度較低。常用的肌內注射發揮作用較快,10分鐘出現鎮痛作用、持續約2~4小時。血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成

    關于甲氧芐啶的藥代動力學介紹

      甲氧芐啶口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。口服0.1g,1~4h后達血藥濃度峰值,約為1mg/mL。甲氧芐啶表觀分布容積為1.2~2.2L/kg。藥物吸收后廣泛分布至組織和體液中,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧芐

    萘啶酸的藥理毒理與藥代動力學

      藥理毒理  本品為第一代喹諾酮類抗菌藥,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性,對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性。本品為殺菌劑,尿液pH值變化對其作用無影響。  藥代動力學  

    簡述辛伐他汀的藥代動力學

      辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

    簡述酚妥拉明的藥代動力學

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    簡述依那普利的藥代動力學

      口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,

    簡述地塞米松的藥代動力學

      地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為

    氯芬黃敏片的藥代動力學

      本品口服吸收快,完全。血藥濃度6小時左右達峰值,要經肝臟代謝,代謝產物主要經腎排出。人工牛黃可通過胎盤屏障。

    關于萘替芬的藥代動力學介紹

      1、用途:  本品為廣譜局部抗真菌藥。主要用于抗皮膚真菌,如體股癬、手足癬、頭癬、甲癬、花斑癬、淺表念珠菌病等,其療效優于發癬退、克霉唑、美康唑和益康唑等藥物,毒性較低。  2、藥代動力學:  健康人完整皮膚外用1%鹽酸萘替芬軟膏,約有3%~6%的劑量被吸收到體內。萘替芬在體內通過苯環以及N-去

    關于巴氯芬片的藥代動力學

      吸收  巴氯芬可以經胃腸道快速而完全地吸收。  單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5-1.5小時內達血漿藥物峰值濃度,平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。而相應的血清濃度曲線下面積(AUC)大約為1135ng×h/ml、2345ng×h

    關于芬嗎通的藥代動力學介紹

      1、雌二醇  微粉化的雌二醇經口服后,在體內易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結合型和非結合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉化為雌二醇后,都能表現雌激素活性。硫酸雌酮可經歷腸肝循環。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現。  雌激素可通過乳汁分泌。  2、地屈孕酮  標記的芬嗎通經口服后

    關于酮替芬的藥代動力學介紹

      酮替芬口服后吸收良好,經胃腸道可迅速完全吸收,1小時后即可在血中測得藥物的藥物原形及其代謝物,2h可達血藥峰值,肝臟內藥物分布最多,可進入乳汁,主要代謝物為葡糖醛酸結合物,60%隨尿液排出,40%隨糞便排出,4d累計排泄量為服藥量的60%。兒童較成人排泄快。清除相半衰期(t1/2β)為1小時。

    簡述雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥代動力學

      雙氯芬酸鈉在口服給藥時,經胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強的首過效應,被吸收的藥物中約50%進入體循環系統。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長時間保持雙氯芬酸鈉的釋放。兩種小藥丸的配合產生了有利的藥代動力學特性。

    關于硫酸胍乙啶片的藥代動力學介紹

      口服后吸收不規則,因人而異,吸收率在3%~30%之間。不與血漿蛋白結合。一次給藥口服后 8小時起作用,多次給藥1~3周達最大作用,停藥后1~3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5~10天,腎功能不全時不變。本品不易透過血腦屏障。在肝內代謝,經腎排泄,25%~50%為原形,其余為代謝產物。

    關于甲氧芐啶片的藥代動力學介紹

      甲氧芐啶片口服后吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在給藥后l~4小時到達,口服0.1g后高峰血藥濃度約為lmg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液,在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。甲氧芐啶片可穿過血-腦

    關于鹽酸哌替啶片的藥代動力學介紹

      本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,隨尿排出的原形

    鹽酸哌替啶片的藥代動力學及貯

      藥代動力學  本品口服或注射給藥均可吸收,口服時約有50%首先經肝臟代謝,故血藥濃度較低。一次口服后,血藥濃度達峰時間1~2小時,可出現兩個峰值。蛋白結合率40%~60%。主要經肝臟代謝成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后與葡萄糖醛酸形成結合型或游離型經腎臟排出,尿液pH值酸度大時,

    簡述克拉霉素的藥代動力學

      該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16

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