概述托拉塞米的藥理作用
托拉塞米為高效髓袢利尿藥，作用于髓袢升支粗段，抑制髓質部及皮質部對Cl-的重吸收引起利尿，通過阻止髓袢升支粗段對Cl-、Na+的主動重吸收而發揮利尿及排鈉作用，其排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量線性相關。與呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持續時間長、排鉀作用弱，10～20mg托拉塞米的利尿作用相當于40mg呋塞米、1mg布美他尼。作用強度至少是呋塞米的2倍。 [1] 1、利尿作用 人體試驗證實，10mg托拉塞米的利尿作用與20～40mg呋塞米（furosemide）和1mg布美他尼（bumetanide）相當，其利尿閾劑量2.5mg。口服后40min至數小時內利尿作用明顯，尿量呈劑量依賴性增加，4h內達利尿高峰，隨后藥效減弱，但降壓速度明顯慢于呋塞米。健康人靜脈和口服用藥，作用可維持6～8h。 2、排Na+作用 托拉塞米抑制亨氏袢對Na+和Cl-的重吸收，而遠端腎段不能完全代償，故產生排Na+和利尿作用。......閱讀全文
概述托拉塞米的藥理作用
托拉塞米為高效髓袢利尿藥，作用于髓袢升支粗段，抑制髓質部及皮質部對Cl-的重吸收引起利尿，通過阻止髓袢升支粗段對Cl-、Na+的主動重吸收而發揮利尿及排鈉作用，其排尿量、排Na+及Cl-量與藥物劑量線性相關。與呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持續時間長、排鉀作用弱，10～20mg托拉塞米
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分別給予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米，腫瘤發生率無明顯增加，此劑量相當于人用20mg劑量的27-96倍（以mg/kg計）或5-8倍（以體表面積計）。大鼠試驗中，高劑量組雌鼠發現腎小管損傷、腎間質炎癥，腎腺瘤和腎癌的發生率顯著增加，但腫瘤的發生率并未高于
概述托拉塞米的藥物相互作用
1、原發性高血壓患者將本品與b-受體阻斷劑、ACE抑制劑及鈣通道阻斷劑合用。充血性心衰患者將本品可與洋地黃毒苷、ACE抑制劑和硝酸酯鹽類合用，均未發現新的或預料之外的不良反應。 2、本品對格列苯脲、華法林與血漿蛋白的結合率，對苯丙香豆素（相關的香豆素衍生物）的抗凝血作用無影響，對地或卡維地洛（
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
托拉塞米的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.81g的溶液雜質Ⅰ對照品溶液取雜質I對照品約
概述托拉塞米的藥代動力學
托拉塞米口服吸收迅速，1h內血藥濃度達峰值，生物利用度為76%～92%。血漿蛋白結合率達99%，表觀分布容積為0.2L/kg。經肝臟代謝轉化，僅20%原形藥經尿排泄，在慢性腎衰患者，托拉塞米腎臟清除率減少，但血漿總清除率不受影響（3倍于腎清除率）。消除半衰期為2～4h，連續用藥8～21天對半衰期
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
托拉塞米膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品內容物適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml
托拉塞米的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜(通則02)一致
托拉塞米的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中幾乎不溶;在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中略溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中極微溶解。
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
托拉塞米片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品細粉適量(約相當于托拉塞米0mg),精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中約
托拉塞米的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取托拉塞米對照品約20mg,精密稱定,置l0oml量瓶中,加甲醇18ml使溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,用流
關于托拉塞米的基本介紹
托拉塞米，化學名為1-[4-(3-甲基苯胺基)吡啶-3-基]磺酰基-3-異丙基脲，是一種有機化合物，化學式為C16H20N4O3S，是新一代高效髓袢利尿劑。 經20多年臨床應用證實，托拉塞米適應癥廣，利尿作用迅速強大且持久，不良反應發生率低，更符合藥物經濟學要求，是臨床上值得推廣的一類高效利尿
關于托拉塞米的特點介紹
作為新一代高效髓袢利尿劑,與其他利尿劑相比,托拉塞米注射液具有以下優點: （1）起效迅速:靜脈用藥10分鐘即可起效,達峰時間為1~2小時。 （2）作用持久:體內半衰期為3.8小時,作用持續時間長達5~8小時。 （3）量效關系穩定:在相當大的劑量范圍內可保持良好的量效關系。 （4）適應證廣
概述注射用托拉塞米的藥物相互作用
1、注射用托拉塞米引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2、注射用托拉塞米可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3、非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4、注射用托拉塞米可加強抗高血壓藥物的作用。 5、注射用托拉塞米連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶
概述托拉塞米注射液的藥物相互作用
1、本品引起的低鉀可加重強心甙類的不良反應。 2、本品可加強鹽和糖皮質類固醇和輕瀉劑的鉀消耗作用。 3、非甾體類抗炎藥（如消炎痛）和丙磺舒可降低本品的利尿和降壓作用。 4、本品可加強抗高血壓藥物的作用。 5、本品連續用藥或開始與一種血管緊張素轉換酶抑制劑合并用藥可能會使血壓過度降低。
托拉塞米的雜質和制劑類型
制劑(1)托拉塞米片(2)托拉塞米膠囊(3)注射用托拉塞米雜質質IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米的雜質及制劑類型
制劑(1)托拉塞米片(2)托拉塞米膠囊(3)注射用托拉塞米雜質質IH2NO HNCH3C12H13N3O2S263.32 4-[(3-甲基苯基)氨基]-3-吡啶磺酰胺
托拉塞米片的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
托拉塞米的類別和貯藏方法
類別利尿藥。貯藏遮光,密封,置干燥處保存
托拉塞米片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于托拉塞米20mg),置100ml量瓶中,加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加0.1%三乙胺溶液22ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求
托拉塞米膠囊的鑒別方法
(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(2)取溶出度項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。
托拉塞米膠囊的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒,精密稱定,取內容物混合均精密稱取適量(約相當于托拉塞米20mg),置100ml量瓶加甲醇18ml使托拉塞米溶解,再加θ.1%三乙胺溶液2ml,搖勻后,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液、系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性
托拉塞米片的基本性狀
本品為白色或類白色片
托拉塞米膠囊的基本性狀
本品內容物為白色或類白色顆粒或粉末
托拉塞米的類別和貯藏方法
類別利尿藥。貯藏遮光,密封,置干燥處保存
關于托拉塞米的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、供試品溶液 取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇18mL使溶解，再加0.1%三乙胺溶液22mL，用流動相稀釋至刻度，搖勻。 2、對照品溶液 取托拉塞米對照品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇18mL使溶解，再加0
關于托拉塞米的使用禁忌介紹
一、孕婦及哺乳期婦女用藥 1、孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍）、對家兔的劑量至1.6mg/kg/天（以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍）未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠