關于甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量甲氨蝶呤及其代謝產物可以結合型形式貯存于腎臟和肝臟等組織中長達數月,在有胸腔或腹腔積液情況下,本品的清除速度明顯減緩。清除率個體差別極大,老年患者更甚。......閱讀全文
關于甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
關于甲氨蝶呤片的藥代動力學介紹
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型;初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,t1/2α為1小時;t1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
甲氨蝶呤的藥代動力學
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。少量
關于注射用甲氨蝶呤的藥代動力學介紹
肌內注射后達峰時間為0.5小時~1小時。血漿蛋白結合率約為50%,本品透過血腦屏障的量甚微。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽。主要經腎(約40%~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;約10%通過膽汁排泄,半衰期(t1/2α)為1小時;半衰期(t1/2β)為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10
關于甲氨蝶呤的基本介紹
甲氨蝶呤,是一種有機化合物,化學式為C20H22N8O5,主要用作抗葉酸類抗腫瘤藥,通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達到阻礙腫瘤細胞的合成,而抑制腫瘤細胞的生長與繁殖。 2017年10月27日,世界衛生組織國際癌癥研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,甲氨蝶呤在3類致癌物清單中。 化學式:C20
甲氨蝶呤原料藥-甲氨蝶呤-高效液相色譜法
方法名稱: 甲氨蝶呤原料藥-甲氨蝶呤-高效液相色譜法應用范圍: 本方法采用高效液相色譜法測定甲氨蝶呤原料藥中甲氨蝶呤的含量。本方法適用于甲氨蝶呤原料藥。方法原理: 供試品經流動相溶解并定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長302nm處檢測甲氨蝶呤的峰面積,計算出其含量。試
關于甲氨蝶呤的鑒別測定介紹
1、取本品約5mg,加0.5%碳酸銨溶液1mL溶解后,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋制成每1mL中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在244nm與306nm的波長處有最大吸收,在234nm與262nm的波長處有最小吸收。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜
關于甲氨蝶呤的含量測定介紹
照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液 取本品,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 對照品溶液 取甲氨蝶呤對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.1mg的溶液。 色譜條件 見有關物質項下,進樣體積10μL。 系
關于甲氨蝶呤的藥典信息介紹
1、基本信息 本品為4-氨基-10-甲基葉酸及結構相似物的混合物,主要成分為L-(+)-N -[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸,按無水物計算,含C20H22N8O5應為98.0%~102.0%。 2、性狀 本品為橙黃色結晶性粉末。 本品在水、乙醇、三
關于甲睪酮的藥代動力學介紹
甲睪酮口服易吸收,但在到達全身循環前,即在肝臟內大部分代謝破壞,代謝物與葡糖醛酸或硫酸結合由尿中排出,所以口服實際無效。甲睪酮在肝內破壞緩慢,胃腸道及口腔粘膜吸收較完全,口服或舌下給藥有效,t1/2為2.5~3.5小時,舌下含片1小時血藥濃度達峰值,口服片2小時達峰值。丙酸睪丸素油注射液吸收緩慢
氨甲蝶呤的藥代動力學的相關介紹
用量小于30mg/m2時,口服吸收良好,1小時~5小時血藥濃度達最高峰。部分經肝細胞代謝轉化為谷氨酸鹽,另有部分通過胃腸道細菌代謝。主要經腎(約40~90%)排泄,大多以原形藥排出體外;小于10%的藥物通過膽汁排泄,T1/2α為1小時;T1/2β為二室型:初期為2~3小時;終末期為8~10小時。
關于甲氨蝶呤的物質檢查介紹
1、(R)-甲氨蝶呤 照高效液相色譜法(通則0512)測定。 供試品溶液:取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。 系統適用性溶液:取消旋甲氨蝶呤,加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約
關于甲氨蝶呤的劑量與用法介紹
1、治療白血病:通常成人口服2.5mg~10mg/日,總量約50mg~150mg。兒童1.5mg~5mg/日。 2、治療絨毛膜上皮癌:10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作靜滴,連用5~10日,療程量為80mg~100mg。 3、治療頭頸部癌或婦科癌:10mg~20mg/次,動脈插管給藥
氨甲環酸膠囊的藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時,組織內17小時,尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出,本品在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。
氨甲環酸膠囊的藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全,吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時,達峰值時間一般在3小時。本品能透過血腦屏障。如按體重口服20mg/kg,則血清抗纖溶活力可維持7~8小時,組織內17小時,尿內48小時。口服量39%于24小時內經腎排出,本品在乳汁中分泌,其量約為母體血藥濃度的1%。
關于頭孢氨芐甲氧芐啶膠囊的藥代動力學介紹
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg,1小時后血藥濃度達峰值,每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血清濃度基本相等,關節腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg,蛋白結合率為10%~15%
關于頭孢氨芐甲氧芐啶片的藥代動力學介紹
頭孢氨芐吸收良好,口服500mg后1小時達血藥峰濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。本品半衰期(t1/2β)
關于甲氨蝶呤片的簡介
甲氨蝶呤片,適應癥為 1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發性骨髓病; 2.頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑病; 3.乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。
甲氨蝶呤藥理毒理介紹
四氫葉酸是在體內合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶,本品作為一種葉酸還原酶抑制劑,主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸,從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉移作用受阻,導致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑
關于頭孢氨芐的藥代動力學介紹
該品吸收良好,空腹口服該品0.5g后1小時達血藥峰濃度(cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延長吸收并降低血藥峰濃度,但吸收量不減。該品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血藥濃度維持較年輕人為久。該品血消除半衰期(t1
關于氨甲苯酸的藥代動力學介紹
氨甲苯酸的藥代動力學: 1、氨甲苯酸口服后胃腸道吸收率為69%士2%。體內分布濃度依次為腎肝心脾肺血液等。服藥后3小時血藥濃度即達峰值,口服按體重7.5mg/kg,峰值一般為4~5ug/ml。 2、氨甲苯酸口服8小時血藥濃度已降到很低水平;靜注后有效血藥濃度可維恃3~5小時。服藥24小時,3
關于匹氨西林的藥代動力學介紹
成人靜脈注射該品1g、2g后15分鐘平均血藥濃度分別為53.4(g/ml、152(g/ml,1小時后分別為12.8(g/ml、47.8(g/ml,6小時后已無法測得血藥濃度,血消除半衰期分別為39分鐘、45分鐘,6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g,滴注結束時血
關于氨苯蝶啶的藥代動力學介紹
本品口服吸收迅速,但不完全,生物利用度約30%~70%。口服后2小時起效,tmax為6小時,作用持續12~16小時。t1/2為1.5~2小時,但無尿者的t1/2顯著延長,可達10小時以上。本品在肝臟代謝,原形和代謝物主要由腎臟排泄,少部分經膽道排出。動物實驗顯示,本品可透過胎盤并分泌到乳汁中。
關于氨曲南的藥代動力學介紹
氨曲南口服不吸收。肌注1g后,血藥峰濃度于 0.8h后到達,為 44.6mg/L,生物利用度 89.5%。分布容積廣,為 20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L,24h內約 70%以原形由尿液排出,約 1%~2%由糞排出。4h血透可清除該品
關于氨苯砜的藥代動力學介紹
本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結合率為50%~90%。吸收后廣泛分布于全身組織和體液中,以肝、腎的濃度為高,病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內經N-乙酰轉移酶代謝。患者可分為氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型,前者服藥后其血藥峰濃度亦較高,易產生不良反應,尤其血液系統的不良反應,但臨床療效未
關于甲氧丙酸的藥代動力學介紹
甲氧丙酸口服吸收迅速且完全,碳酸氫鈉能加速其吸收,而氫氧化化鋁則延緩其吸收。可廣泛分布于人體組織,尤以關節腔、骨、肌肉組織中含量最高。可透過血-腦脊液屏障、胎盤屏障,亦可進入乳汁。在體內部分被代謝,以原形及代謝物形式自尿中緩慢排泄,消除半衰期約為13~14h。甲氧丙酸直腸給藥也能吸收但達峰時間較
關于甲氨蝶呤片的適應癥介紹
一、成份: 化學名稱:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。 分子式為C20H22N8O5 分子量為454.45 二、性狀:本品為淡橙黃色片。 三、適應癥: 1.各型急性白血病,特別是急性淋巴細胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和
關于注射用甲氨蝶呤的成分介紹
1、成份: 本品主要成份為:甲氨蝶呤。其化學名稱為:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。 分子式:C20H22N8O5 分子量:454.45 其輔料為甘露醇和氯化鈉。 2、性狀: 本品為黃色或棕黃色疏松塊狀物或粉末。