簡述羅紅霉素顆粒劑的藥代動力學
口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC為72.6~81μg.h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg.h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉索明顯為高。在母乳中含量甚低。主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅霉素長。老年人的藥動學無明顯改變,腎功能不足者,t1/2延長,AUC增大,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。......閱讀全文
簡述羅紅霉素顆粒劑的藥代動力學
口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.9μg/ml,AUC為72.6~81μg.h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg.h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分布較紅霉索明顯為高。在母乳中含量甚低。主要通過糞和尿排
簡述羅紅霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
該品400mg口服后,吸收較好,生物利用度為50%,進食可使生物利用度下降約一半。峰濃度較高,達峰時間1.19±0.49小時,峰濃度8.06±2.06mg/L,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,蛋白結合率86%,消除較慢,消除半衰期為12.29±2.36小時。本品少部分在肝代謝(細胞色素酶
簡述硫酸慶大霉素顆粒劑的藥代動力學
【藥代動力學】 硫酸慶大霉素顆粒劑口服后吸收很少,在胃腸道中達高濃度,主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過
羅紅霉素的藥代動力學
羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/mL。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達
羅紅霉素緩釋膠囊的藥代動力學
口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,動物(家犬)單劑量口服300mg后5~8小時達血藥峰濃度(Cmax)5~8mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以原
關于羅紅霉素的藥代動力學介紹
羅紅霉素耐酸而不受胃酸破壞,從胃腸道吸收好,血藥濃度高(羅紅霉素峰值血藥濃度為所有大環內酯類藥中最高者)。口服單劑量150mg,2h后血藥濃度達峰值,平均為6.6~7.9μg/mL。藥物吸收后在組織和體液中分布比紅霉素高。在扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達
貝諾酯顆粒劑的藥代動力學
本品為對乙酰氨基酚與阿司匹林的酯化物,屬非甾體抗炎解熱鎮痛藥,其作用機制主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎和解熱作用。對胃腸道的刺激性小于阿司匹林。療效與阿司匹林相似,作用時間較阿司匹林及對乙酰氨基酚長。
關于羅紅霉素膠囊的藥代動力學介紹
口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150mg后約2小時達血藥峰濃度(Cmax)6.6~7.9mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為96%。以
簡述依那普利的藥代動力學
口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,
簡述酚妥拉明的藥代動力學
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代
簡述地塞米松的藥代動力學
地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為
簡述辛伐他汀的藥代動力學
辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。
關于頭孢克洛顆粒劑的藥代動力學介紹
1、藥代動力學 【吸收、分布】本品空腹口吸收良好,吸收總量不受食物影響。口服0.25g的新達羅顆粒劑,體內處置為-室開放模型,Tmax為2.30±0.54h,Cmax為2.69±0.52ug/ml,T1/2為0.91±0.20h,AUC為11.7±2.62ug/ml·h,8小時內尿排泄量約為給
關于羅紅霉素分散片的藥代動力學介紹
口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素0.15g后約2小時達血藥峰濃度(Cmax)為6.6~7.9mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5 mg/L時為96%
關于羅紅霉素腸溶片的藥代動力學介紹
羅紅霉素腸溶片口服后在腸道中吸收。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等的濃度
羅紅霉素緩釋膠囊的藥代動力學與貯藏介紹
藥代動力學 口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,動物(家犬)單劑量口服300mg后5~8小時達血藥峰濃度(Cmax)5~8mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時
關于羅紅霉素腸溶散的藥代動力學介紹
羅紅霉素腸溶散口服后在腸道中吸收。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水及膿液等中的濃
羅紅霉素緩釋膠囊的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為半合成的14元大環內酯類抗生素。其體外抗菌譜與抗菌活性與紅霉素基本相仿,對革蘭陽性菌作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位(“P”)與敏感菌的細胞核糖體50S亞單位可
關于頭孢羥氨芐顆粒劑的藥代動力學介紹
據文獻資料報道,頭孢羥氨芐顆粒劑口服吸收良好,成人口服1g后1~2.5小時血藥濃度達高峰,血藥峰濃度為23.7±2.7mg/L,10小時血藥濃度仍高于1.5mg/L,其清除半衰期較長,為2.9小時。頭孢羥氨芐顆粒劑廣泛分布到身體各組織和體液中,如痰(藥物濃度1.3±0.3mg/L)、扁桃體(1.
簡述尼莫地平的藥代動力學
口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由
簡述杜冷丁的藥代動力學
口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過
簡述氟離子的藥代動力學
氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉,麻醉時間從1小時到6小時,氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示,峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內,多數人群在麻醉10小時后,氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述維洛林的藥代動力學
維洛林口服易吸收,自胃腸道可吸收80%~90%。口服后2~6h血藥濃度達峰值,約70%在肝內代謝為具有活性的氧嘌呤醇。維洛林半衰期為2~8h,生物利用度約80%,腎功能損害者大大延長。由腎臟排泄,約10%以原形、70%以代謝產物隨尿排出。
簡述奈康的藥代動力學
本品肌肉注射吸收迅速而完全。一次肌肉注射本品2mg/kg,30~60分鐘達血藥峰濃度(Cmax),約7mg/L,此后緩慢下降,12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg,若于60分鐘滴完,則滴完時即達血藥峰濃度(Cmax),與肌肉注射相同劑量所達峰濃度相仿;若靜脈滴注時間短于60分鐘,則血藥
簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹
雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注
簡述酮康唑膠囊的藥代動力學
本品在胃酸內溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內分布廣泛,可至炎癥的關節液、唾液、膽汁、尿液
簡述拉西地平的藥代動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
簡述非洛地平的藥代動力學
10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由
簡述氟康唑片的藥代動力學
氟康唑片口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5-8mg/L。表觀分布容積(Vd)接近于體內水分總量。本品血漿蛋白結合率低(11%-12%),在體內廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液