簡述乙琥紅霉素的藥理作用
乙琥紅霉素屬大環內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對乙琥紅霉素敏感。乙琥紅霉素對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。 乙琥紅霉素系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。乙琥紅霉素可透過細菌細胞膜,在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質合成。乙琥紅霉素為含矯味劑的顆粒;味甜而芳香。......閱讀全文
簡述乙琥紅霉素的藥理作用
乙琥紅霉素屬大環內酯類抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對乙琥紅霉素敏感。乙琥紅霉素對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、
簡述乙琥紅霉素的藥理毒理
乙琥紅霉素為新一代大環內酯類抗生素,主要作用于革蘭陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。 其體外抗菌作用與紅霉素相類似,對鏈球菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌等的活性與紅霉素類似; 對彎曲桿菌、百日咳桿菌及流感嗜血桿菌的作用不如紅霉素類; 對結核分枝桿菌、大部分非典
簡述乙琥紅霉素的適應癥
1、支原體肺炎; 2、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎; 3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎); 4、軍團菌病; 5、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者; 6、皮膚軟組織感染; 7、百日咳; 8、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)
簡述乙琥紅霉素的動力學
可進入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時,無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。乙琥紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進行腸肝循環,約2%~5%的口
簡述乙琥胺的藥理作用
乙琥胺為琥珀酰胺類抗癲癇藥,主要用于失神性發作和陣攣性發作,而對強直陣攣性和部分性發作無效。可與其他抗癲癇藥一起用于混合型的癲癇發作。用于治療失神性癲癇持續狀態,有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點為有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝
關于乙琥紅霉素的簡介
乙琥紅霉素在體內水解,釋放出紅霉素而起抗菌作用。因無味,且在胃液中穩定,故可制成不同的口服劑型,供兒童和成人應用。適應癥與紅霉素同。白色結晶性粉末,無臭,無味。在無水乙醇、丙酮、或氯仿中易溶,在乙醚中略溶,在水中幾乎不溶。本品的肝毒性雖較無味紅霉素為低,但由于體內紅霉素是經肝代謝和排泄的,故肝功
乙琥胺的藥理作用
乙琥胺為琥珀酰胺類抗癲癇藥,主要用于失神性發作和陣攣性發作,而對強直陣攣性和部分性發作無效。可與其他抗癲癇藥一起用于混合型的癲癇發作。用于治療失神性癲癇持續狀態,有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點為有一些偶見的嚴重不良反應,包括肝腎功
關于乙琥紅霉素的用法用量介紹
口服,成人每日1.6g,分2或4次服用。軍團菌病宜用較大量,每次0.8一1.6g,一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。小兒每日4次,每次按體重口服7.5一12.5mg/kg;或每日2次,每次15—25mg/kg;嚴重感染時每日量可加倍,分4次服。百日咳患兒每次口服10一12.5mg/kg,一日
乙琥紅霉素膠囊制劑的相關介紹
藥理作用:在體內水解,釋放出紅霉素而起抗菌作用。 動力學:因無味,且在胃液中穩定,故可制成不同的口服劑型,供兒童和成人應用。 適應癥:適應證與紅霉素同。 用法用量:口服:成人,1次0.25~0.5g,1日3~4次。小兒,1日量30~40mg/kg,分3~4次用;或按下列方案應用。體重45k
簡述乙琥胺的用途
是一類較新的抗癲癇藥,主要用于癲癇小發作。毒性較小,效果好,為小發作的首選藥,應用較普遍。乙琥胺能加重大發作,因此對混有大發作有病人,該品不能單獨使用,必須和苯馬比妥或苯妥英納合用。
簡述乙琥胺的含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加二甲基甲酰胺30ml使溶解,加偶氮紫指示液2滴,在氮氣流中,用甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液(0.1mol/L)相當于14.12mg的C7H11NO2。
使用乙琥紅霉素的不良反應及禁忌
可引起輕度肝損害。可引起胃腸道反應:惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉,皮疹,藥熱,個別病例有頭痛,偽膜性結腸炎。 劑量過大時可有耳鳴,聽力損害。 可致急性胰腺炎及粒細胞減少。肝功能不全者慎用。羅紅霉素干混懸劑可透過胎盤,妊娠期慎用。 乙琥紅霉素可進入乳汁,授乳婦女慎用。
概述乙琥紅霉素的藥代動力學
乙琥紅霉素在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收,在體內水解為堿。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相
簡述乙琥胺的注意事項
1.肝腎功能受損患者慎用。 2.對大、小發作混合型癲癇的治療應合并用苯巴比妥或苯妥英鈉。 3.用藥期間應監測肝腎功能。
簡述乙琥胺的物化性質
一、物化性質 熔點:51oC 沸點:265.3oC at 760 mmHg 閃點:123.8oC 儲存條件:Refrigerator 二、安全信息 海關編碼:2925190090 WGK Germany:3 危險類別碼:R22 安全說明:S36 RTECS號:WN280000
簡述乙琥胺相關物質檢查
1、酸度 取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為3.0~4.5。 2、氰化物 取本品0.5g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄ⅧF第一法),應符合規定。 3、水分 取本品,照水分測定法(2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A)
簡述苯琥胺的藥理作用
苯琥胺作用類似乙琥胺,但較弱。乙琥胺為琥珀酰胺類抗癲癇藥,主要用于失神性發作和陣攣性發作,而對強直陣攣性和部分性發作無效。可與其他抗癲癇藥一起用于混合型的癲癇發作。用于治療失神性癲癇持續狀態,有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用,消除半衰期較長,每天單次用藥即可控制發作。主要缺點為有
簡述乙琥胺糖漿的藥物相互作用
1.乙琥胺糖漿與氟哌啶醇合用可改變癲癇發作的形式和頻率,需調整本品的藥用量,氟哌啶醇的血藥濃度也可因而顯著下降。 2.乙琥胺糖漿與三環抗抑郁藥以及吩噻嗪類和噻噸類抗精神病藥合用,可降低抗驚厥效應,需調整用量。 3.乙琥胺糖漿使諾米芬新(nomifensine)的吸收減少,消除增快。 4.乙
簡述氫可琥鈉的藥理作用
氫化可的松琥珀酸鈉是一種腎上腺皮質激素類藥,具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。 (1)抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發免疫反應的擴展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮質
乙琥胺的生理用途
是一類較新的抗癲癇藥,主要用于癲癇小發作。毒性較小,效果好,為小發作的首選藥,應用較普遍。乙琥胺能加重大發作,因此對混有大發作有病人,該品不能單獨使用,必須和苯馬比妥或苯妥英納合用。
乙琥胺的檢查方法
酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為3.0~4.5。氰化物取本品0.50g,依法檢查(通則0806第一法),應符合規定。水分取本品,照水分測定法(通則0832第一法1)測定含水分不得過1.0%。熾灼殘渣不得過0.1%(通則0841)。
乙琥胺的藥典標準
來源(名稱)、含量(效價)本品為3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按無水物計算,含C7H11NO2不得少于98.0%。性狀本品為白色至微黃色蠟狀固體;幾乎無臭,味微苦;有引濕性。本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解,在水中易溶。熔點本品的熔點(2010年版藥典二部附錄ⅥC第二法)為43~47℃(以液
乙琥胺的用法用量
1.小于6歲兒童,每天1g;大于6歲兒童及成人,每天1.5g。通常為每4~7天增加250mg。2.3~6歲每日為250mg。6歲以上的兒童及成人,每日為500mg,1次口服。以后可酌情漸增劑量。一般是每4~7日增加250mg,直至滿意控制癥狀而不良反應最小為止。如6歲以上兒童日劑量超過0.75~1g
乙琥胺原料藥—乙琥胺的測定—非水滴定法
方法名稱乙琥胺原料藥—乙琥胺的測定—非水滴定法應用范圍本方法采用滴定法測定乙琥胺原料藥中乙琥胺的含量。本方法適用于乙琥胺原料藥。方法原理供試品加二甲基甲酰胺溶解后,加偶氮紫指示液2滴,用甲醇鈉滴定液滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正,根據滴定液使用量,計算乙琥胺的含量。試劑1.二甲基甲酰
簡述乙琥胺的適應癥和禁忌癥
一、適應證 1.主要用于失神性發作和肌陣攣性發作。 2.與其他抗癲癇藥合用于混合型癲癇發作。 3.用于治療失神性癲癇持續狀態。 二、禁忌: 1.對琥珀酰亞胺(succinimide)類藥物如甲琥胺及苯琥胺可有交叉過敏反應。 2.有貧血、肝功能損害和嚴重腎功能不全時,用藥應慎重考慮。
乙琥胺的基本信息
中文名稱:乙琥胺中文別名:柴郎丁;2-乙基-2-甲基丁二酰亞胺;2-乙基-2-甲基琥珀酰亞胺;英文名稱:ethosuximideCAS號:77-67-8MDL號:MFCD00072123EINECS號:201-048-7RTECS號:WN2800000PubChem號:24278423分子式:C7H
乙琥胺的計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無2.氫鍵供體數量:13.氫鍵受體數量:24.可旋轉化學鍵數量:15.互變異構體數量:56.拓撲分子極性表面積46.27.重原子數量:108.表面電荷:09.復雜度:18810.同位素原子數量:011.確定原子立構中心數量:012.不確定原子立構中心數量:113
乙琥胺的結構和用途
乙琥胺化學名為3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮,為白色至微黃色蠟狀固體;幾乎無臭,味微苦;有引濕性。在乙醇或三氯甲烷中極易溶解,在水中易溶。常用于失神發作。治療癲癇小發作。
乙琥胺的鑒別方法
(1)取本品約20mg,加氫氧化鈉試液2ml,微微煮沸,其蒸氣能使濕潤的紅色石蕊試紙變為藍色(2)取本品約0.1g,加間苯二酚約0.2g與硫酸2滴,在約140℃加熱5分鐘,加水5ml,滴加20%氫氧化鈉溶液使成堿性,取此液數滴,滴入5m1水中,即顯黃綠色熒光(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(
乙琥胺的基本性狀
本品為白色至微黃色蠟狀固體;幾乎無臭;有引濕性。本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解,在水中易溶。熔點本品的熔點(通則0612第三法)為43~47℃(以液狀石蠟為傳溫液)。