關于雷貝拉唑鈉片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌,本藥均呈現強大的抑制作用。 本藥對于犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢復比其它質子泵抑制劑快,血中胃泌素的升高也不顯著。 3.抗潰瘍作用 對于用大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變(寒冷束縛 應激性反應、水浸束縛應激性反應、幽門結扎、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激),本藥均顯示很強的抗潰瘍作用及胃粘膜病變改善作用。 毒理研究 生殖毒性 :動物試驗中(大鼠口服給藥400 mg/kg,家兔靜注給藥30 mg/kg)發現雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性(大鼠表現為骨化延遲,家兔表現為體重下降和骨化延......閱讀全文
關于雷貝拉唑鈉片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸
關于雷貝拉唑鈉片的藥理毒理介紹
1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的
概述雷貝拉唑鈉片的藥代動力學
1、血藥濃度 對健康成年男子在空腹情況下或飯后口服本劑20mg 時,在各時間平均血漿中藥物濃度的動態如圖所示。此外,在空腹時和飯后服藥時,各受試者的藥代動力學參數的平均值如表所示。與空腹時服藥相比,飯后服藥時的達峰值時間(tmax)推遲了 1.7小時。同時,吸收的個體差異也十分明顯。 此外,
雷貝拉唑鈉片的藥代動力學介紹
1.血藥濃度 對健康成年男子在空腹情況下或飯后口服本劑20mg 時,在各時間平均血漿中藥物濃度的動態如圖所示。此外,在空腹時和飯后服藥時,各受試者的藥代動力學參數的平均值如表所示。與空腹時服藥相比,飯后服藥時的達峰值時間(tmax)推遲了 1.7小時。同時,吸收的個體差異也十分明顯。 此外,
雷貝拉唑鈉片的藥理毒理及貯藏介紹
藥理毒理 1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸
概述雷貝拉唑鈉腸溶片的藥代動力學
據國外文獻報道:該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,血藥濃度峰值是在用藥后3.5小時達到的。在10mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0
簡述雷貝拉唑鈉片的毒理研究
1、雷貝拉唑鈉片的生殖毒性 :動物試驗中(大鼠口服給藥400 mg/kg,家兔靜注給藥30 mg/kg)發現雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性(大鼠表現為骨化延遲,家兔表現為體重下降和骨化延遲)。本品可分泌至大鼠乳汁中。 2、雷貝拉唑鈉片的致癌性 :大鼠口服給予雷貝拉唑鈉5 mg/kg/日或更大劑量,連續
雷貝拉唑鈉片的藥理作用
1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的
雷貝拉唑鈉片的藥理作用
1.H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2.胃酸分泌抑制作用 (1)對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2)對于留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的
概述雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的藥代動力學
據國外文獻報道:該藥是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,在用藥后3.5小時達到血藥濃度峰值。在10mg~ 40mg 劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試者的藥物半衰期約為1小時(在0
關于雷貝拉唑鈉腸溶片的毒理研究介紹
1、對大鼠以5mg/kg劑量進行2年的口服毒性試驗,在雌性大鼠胃部發現類癌瘤。 2、動物實驗(大鼠口服25mg/kg以上),發現甲狀腺重量及血中甲狀腺素增加,因此服用時要注意甲狀腺功能。 雷貝拉唑鈉腸溶片對血清胃泌素的影響: 臨床實驗中,患者接受雷貝拉唑鈉10mg或20mg,1次/日,療程
概述安斯菲(雷貝拉唑鈉腸溶片)的藥代動力學
據國外文獻報道:安斯菲(雷貝拉唑鈉腸溶片)是經胃后在腸道內才開始被吸收的。在20mg劑量組,在用藥后3.5小時達到血藥濃度峰值。在l0mg~40mg劑量范圍內,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關系。口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。重復用藥后生物利用度不升高。健康受試右的藥物半衰
概述雷貝拉唑鈉片的藥理作用
1、雷貝拉唑鈉片的H+-K+ -ATP酶抑制作用 對于從豬胃粘膜制取的 H+-K+ -ATP酶,本藥顯示很強的抑制作用。 2、雷貝拉唑鈉片的胃酸分泌抑制作用 (1) 對于從家兔摘出的胃腺標本,本藥可抑制二丁酰cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。 (2) 對于留置胃瘺管的犬由組胺、
雷貝拉唑鈉片的成分及性狀
成份 主要成份:雷貝拉唑。 化學名稱為:(±)-sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2 -yl] methylsulfinyl]-1H-benzimidazole 分子式:C 18H 20N 3O 3SNa 分子量:381.43
關于雷貝拉唑鈉片的基本介紹
雷貝拉唑鈉片,適應癥為胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。 1、雷貝拉唑鈉片的成份: 主要成份:雷貝拉唑。 化學名稱為:(±)-sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-
關于rabeprazole雷貝拉唑鈉的藥動學
單次口服本藥20mg,最大血漿濃度(Cmax)為每升0.406mg,藥峰時間(tmax)為3.1h,血漿半衰(t1/2)為1.02h,清除率(CL)為每天0.504L/kg;每天口服本藥40mg連續7天,Cmax為0.418mg/L,tmax為3.8h。t1/2為1.49h,CL為每天0.648
雷貝拉唑鈉腸溶片
性狀本品為腸溶衣片,除去包衣后顯白色至淡黃色。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于雷貝拉唑鈉10mg),加冰醋酸5ml,充分振搖,離心10分鐘,上清液顯橙紅色。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品1片,置100m量瓶中,加0.05m
雷貝拉唑鈉
性狀本品為白色至微黃色的粉末;極具引濕性。本品在水或甲醇中極易溶解,在乙醇或二氯甲烷中易溶,在乙醚中幾乎不溶。鑒別(1)取本品約10mg,加冰醋酸5ml使溶解,放置分鐘,溶液顯橙紅色(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液制成每1ml中約含10g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定
關于安斯菲(雷貝拉唑鈉腸溶片)的毒理研究
1、安斯菲(雷貝拉唑鈉腸溶片)的遺傳毒性:安斯菲(雷貝拉唑鈉腸溶片)鼠傷寒沙門氏菌回復突變(Ames)試驗、中國倉鼠卵細胞基因突變試驗、小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗結果均呈陽性;其去甲基代謝物在試驗中也呈陽性;本品體外倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗和體內、體外肝程序外DNA合成(UDS)試
五水頭孢唑啉鈉的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 頭孢唑林為 第一代頭孢菌素,抗菌譜廣。作用機制為與細胞膜上的 青霉素結合蛋白結合,使轉肽酶酰化,細菌生長受抑制,以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐 甲氧西林葡萄球菌屬外,該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性,肺炎鏈球菌和 溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞
關于雷貝拉唑鈉片的禁忌及注意事項
禁忌 對本品任何成份有藥物過敏史的患者、正在服用硫酸阿扎那韋的患者禁用。 注意事項 本品為腸溶衣片,患者注意在服用時不能咀嚼或壓碎,應整片吞服。 服用本品時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀,故應在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。 對有藥物過敏病史、肝功能障礙的患者(有肝硬化患者服藥后出
關于雷貝拉唑鈉片的成分及適應癥
成份 主要成份:雷貝拉唑。 化學名稱為:(±)-sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2 -yl] methylsulfinyl]-1H-benzimidazole 分子式:C 18H 20N 3O 3SNa 分子量:381.43
關于雷貝拉唑鈉片的性狀及適應癥
性狀 本劑為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。 適應癥 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。
雷貝拉唑鈉片的性狀及適用癥
性狀 本劑為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。 適應癥 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。
關于雷貝拉唑鈉片的用法用量介紹
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 :通常,成人每次口服本品10 mg,每日1次 ;根據病情也可每次口服20 mg,每日1次。在一般情況下,胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周,十二指腸潰瘍的療程不超過6周。 反流性食管炎 :通常,成人每次口服
關于雷貝拉唑鈉片的注意事項
本品為腸溶衣片,患者注意在服用時不能咀嚼或壓碎,應整片吞服。 服用本品時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀,故應在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。 對有藥物過敏病史、肝功能障礙的患者(有肝硬化患者服藥后出現肝性腦病的報告)及老年患者應慎重使用本品。 使用本品治療時應密切觀察患者病情,并將用藥
關于雷貝拉唑鈉片的適應癥
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。
關于雷貝拉唑鈉片的不良反應
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 :據報道,在日本有1434例受試者參加的臨床試驗中,有55例(3.84%)出現了不良反應。此外,有113例(7.88%)的實驗窒檢查值出現異常(至上市批準時)。從本品自發性病例報告中可觀察到以下
關于雷貝拉唑鈉片的用法用量介紹
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征 :通常,成人每次口服雷貝拉唑鈉片10 mg,每日1次 ;根據病情也可每次口服20 mg,每日1次。在一般情況下,胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周,十二指腸潰瘍的療程不超過6周。 反流性食管炎 :通常,成人
關于福辛普列鈉片的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品在肝內水解為福辛普利拉,福辛普利拉是一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負荷,減低肺毛細血管楔壓或前