黑色素瘤病人抵抗BRAF抑制劑新機制
在過去十年中，靶向藥物的開發顯著提高了黑色素瘤病人的生存率，但由于這些治療方法并不能殺死所有腫瘤細胞，癌癥復發的情況比較常見，而存活下來的癌細胞會適應治療藥物并產生抗性。最近，來自美國moffitt癌癥中心的研究人員進行了相關研究發現了導致黑色素瘤細胞抵抗靶向BRAF的抑制劑藥物的新分子機制，并將相關研究結果發表在國際學術期刊oncogene上。 BRAF基因發生突變是黑色素瘤細胞中最常見的突變，高達50%的黑色素瘤中可檢測到BRAF基因突變陽性。美國FDA已經批準了幾種直接靶向BRAF的治療藥物用以治療攜帶BRAF基因突變的黑色素瘤病人，但許多病人都出現對BRAF抑制劑的抵抗，并發生癌癥復發。 在該項研究中，研究人員對黑色素瘤細胞抵抗BRAF抑制劑的分子機制進行了深入研究，他們發現BRAF抑制劑會引起同時攜帶BRAF和PTEN突變的黑色素瘤細胞中fibronectin表達水平增加。Fibronectin是一種表達于細胞......閱讀全文
合肥研究院等開發出B細胞淋巴癌細胞抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組與美國哈佛大學醫學院Nathanael S. Gray教授課題組針對B細胞淋巴癌細胞合作開發了一種新型抑制劑QL47，可有效抑制在B細胞淋巴癌細胞中過度表達的BTK激酶，且其抑制增殖的作用遠遠強于其它BTK的抑制劑。相關研究結
合肥研究院研發出新型B細胞腫瘤抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組研發出新型針對B細胞腫瘤的高選擇性高活性酯質激酶PI3Kδ和Vps34雙重抑制劑——PI3Kδ/V-IN-01。該研究成果以Simultaneous inhibition of Vps34 kinase would
抑制劑的發現和研究
新藥是漫長的藥物開發過程的產物，xxx步通常是發現新的酶抑制劑。過去，發現這些新抑制劑的xxx方法是反復試驗：針對目標酶篩選龐大的化合物文庫，并希望能出現一些有用的線索。這種蠻力方法仍然是成功的，甚至通過組合化學方法得以擴展，該組合化學方法可快速產生大量新型化合物和高通量篩選技術，以快速篩選這些龐大
什么是細胞因子抑制劑？
細胞因子抑制劑通常是指具有以下四種特征之一的一類異質性藥物。藥物通過以下方式抑制細胞因子合成，減少產生細胞因子的細胞數量，而不影響細胞生存能力。
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑,2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究,對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段,主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁
整合酶抑制劑的研究開發
由默克科學家們開發的艾滋病病毒1型（HIV-1）整合酶抑制劑，2003年3月在美國和比利時開始進入臨床I期研究，對象為未曾感染HIV的志愿者。臨床I期研究是人體實驗的最初階段，主要目的是評估研究藥物的安全性、耐受性及藥代動力學（血液中藥物代謝水平）。據美國默克公司感染性疾病與疫苗臨床研究部副總裁Je
研究發現結核菌抑制劑
在世界衛生組織的支持下，由我國科學家主導、印度等多個國家科研人員參與的合作團隊，日前發現了一種能夠抑制結核分枝桿菌生長的化合物。相關研究成果發表在美國《公共科學圖書館―綜合》上。中國科學院院士、衛生部部長陳竺向這一合作項目的組織者、國家新藥篩選中心主任王明偉發來了賀詞。 在我國和其他許
酶抑制劑的研究進展
20世紀60年代初，Umezawa提出了酶抑制的概念,從而將抗生素的研究擴大到酶抑制劑的新領域。酶抑制劑新藥發現的途徑：一是來源于天然化合物，包括動植物和各種微生物等，二是化學合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點的藥物占52%，以酶為靶點的藥物占22%，以離子通道為靶點的藥物占6%，以核酸為
活細胞評價細胞周期抑制劑——ImageXpress?－Micro
前言監測對細胞周期變化的影響對于腫瘤的發展及藥物研發有著重要的作用。例如，已知抑制有絲分裂的化合物大都用來減緩腫瘤細胞的生長。活細胞高內涵的篩選已被驗證可以區分細胞的每個周期。此技術結合BacMam轉染系統，可使細胞表達兩種細胞周期相關熒光融合蛋白。延時監測實驗持續2-3天，細胞置于ImageXpr
研究團隊在生物硝化抑制劑研究獲進展
在低氮生長環境中，某些禾本科植物根系可通過分泌生物硝化抑制劑（Biological Nitrification Inhibitor，BNI）對硝化過程產生抑制作用，提高植物的氮素利用效率。高粱是被報道較多的能分泌BNI的作物，但研究基本上限于水培實驗，在實際土壤環境中的效果及對土壤氨氧化微生物的
生化與細胞所研究發現新的Wnt信號通路小分子抑制劑
Wnt信號通路是生物早期發育過程中一個非常保守的信號通路。正常的Wnt信號通路中Wnt配體與受體Frizzled和LRP5/6結合后，可以抑制APC等組成的降解復合物，使細胞質內的β-catenin得以穩定和積累并進一步入核，通過與轉錄因子TCF/LEF結合，開啟下游基因的轉錄。異
細胞因子抑制劑的功能介紹
依維莫司是由諾華公司最先研制開發的一種哺乳動物雷帕霉素靶蛋白抑制劑，臨床上主要用于預防腎移植和心臟移植手術后的排異反應，2003年依維莫司在歐洲被批準用于治療器官移植后排異反應并推向市場。依維莫司是西羅莫司衍生物，有效地用于預防器官移植排斥反應。其抗增殖和免疫抑制作用是通過與免疫結合蛋白形成復合物，
幾種常見的細胞因子抑制劑
● 抗細胞因子或其受體的抗體在正常人身上可以檢測到微量的抗細胞因子抗體。這些抗體的功能還有待進一步探索。其中有些抗體可以起到抑制細胞因子的作用，有些抗體則可以延長細胞因子的半衰期。用細胞因子或其受體作為免疫原對動物進行免疫而獲得的抗體，特別是某些單克隆抗體對細胞因子有很強的抑制作用，可用于治療由細胞
根除癌癥干細胞的Wnt抑制劑
最近，一個團隊——包括日本國立癌癥中心（NCC）、日本理化學研究所生命科學技術中心（CLST）和日本Carna生物科學公司聯合宣布，他們開發了一個新的小分子Wnt抑制劑，命名為NCB-0846。Wnt信號是癌癥干細胞（CSC）發展的一條關鍵的通路。該抑制劑可為藥物難治性大腸癌患者，提供一種新的治
合肥研究院研發出新一代B細胞腫瘤抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組、劉青松課題組研發出新一代針對B細胞腫瘤的高選擇性酯質激酶PI3KD抑制劑——PI3KD-IN-015。該研究成果以Characterization of selective and potent PI3Kδ inhibitor (
合肥研究院研發出新型慢性髓細胞性白血病激酶抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組針對慢性髓細胞性白血病研制出一種新型的具有自主知識產權的BCR-ABL小分子靶向抑制劑CHMFL-074。該研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
臨床細胞因子抑制劑依維莫司
細胞因子抑制劑依維莫司（Afinitor）依維莫司是由諾華公司最先研制開發的一種哺乳動物雷帕霉素靶蛋白抑制劑，臨床上主要用于預防腎移植和心臟移植手術后的排異反應，2003年依維莫司在歐洲被批準用于治療器官移植后排異反應并推向市場。依維莫司是西羅莫司衍生物，有效地用于預防器官移植排斥反應。其抗增殖和免
研究發現銅伴侶蛋白小分子抑制劑
中科院上海藥物所蔣華良課題組與美國芝加哥大學何川課題組、艾默里大學陳靖課題組等合作，綜合采用理論模擬以及化學生物學和藥理學實驗驗證策略，首次發現了銅伴侶蛋白的小分子抑制劑。該抑制劑可同時靶向兩種銅伴侶蛋白Atox1和CCS，并選擇性調控銅離子轉運，從而選擇性地抑制腫瘤細胞增殖，且在多種動物實驗中
JMC：研究發現新型禽流感病毒抑制劑
香港和美國科學家聯合宣布，他們找到了一種能夠有效抑制流感病毒、包括H5N1禽流感病毒繁殖的化合物，研究發表在最新一期的《藥物化學雜志》(JMC)上。 研究人員對美國國立癌癥研究所登記的23萬種化合物進行了仔細篩選。他們發現，其中的20種化合物能夠抑制H5N1型病毒的繁殖。專家稱，其中名
糖苷酶及其抑制劑的研究過程介紹
1、前言糖苷酶和糖基轉移酶不僅參與了體內碳水化合物的消化，而且是糖脂、糖蛋白生物合成中寡糖鏈的修剪酶，它對糖蛋白中寡糖鏈的形成極為重要；糖鏈的組成與結構是糖蛋白特異生物功能的識別部位，因此糖苷酶活性對糖蛋白生物合成有關鍵作用，而后者又涉及到免疫反應、神經細胞的分化、腫瘤的轉移以及病毒和細菌的感染.
α葡萄糖苷酶抑制劑研究進展
糖尿病是一組常見的有遺傳傾向的內分泌系統疾病，是由多種原因引起糖、脂肪、蛋白質代謝紊亂，以血糖增高和尿糖為特征，進而導致多個系統、多個臟器損害的綜合癥。臨床上將糖尿病分為兩種類型:1型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病)和2型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病),超過90%的病人屬于2型糖尿病,一般情況下,這類糖
研究揭示HDAC抑制劑實體瘤治療失敗機制
中科院上海藥物所耿美玉課題組和丁健院士課題組合作，研究揭示了組蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制劑對乳腺癌治療不敏感的機制。相關研究已在線發表于《癌癥細胞》。 HDAC抑制劑是靶向腫瘤表觀遺傳修飾的分子靶向藥物，但其治療實體腫瘤效果不佳，且因機制不明，尚無合理的用藥策略，極大限制其在臨床上的廣泛使
α葡萄糖苷酶抑制劑研究進展
糖尿病是一組常見的有遺傳傾向的內分泌系統疾病，是由多種原因引起糖、脂肪、蛋白質代謝紊亂，以血糖增高和尿糖為特征，進而導致多個系統、多個臟器損害的綜合癥。臨床上將糖尿病分為兩種類型:1型糖尿病(胰島素依賴型糖尿病)和2型糖尿病(非胰島素依賴型糖尿病),超過90%的病人屬于2型糖尿病,一般情況下,這類糖
MET抑制劑在胃癌的研究現狀和前景
? HGF/c-MET基因? MET受體編碼基因克隆于1984年，是一個新型的酪氨酸激酶受體。1991年，研究證實肝細胞生長因子（HGF），也稱為散射因子（SF）為MET配體。MET是目前唯一已知的HGF受體。??? HGF/c-MET通路信號傳導? HGF/SF與MET在漿膜上結合可激活下游信
合肥研究院研發出新一代慢性髓細胞白血病抑制劑
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心（CHMFL）研究員劉靜課題組和劉青松課題組合作，研發出新一代針對慢性髓細胞白血病（CML）的高選擇性高活性的BCR-ABL激酶抑制劑。該研究成果在線發表在美國化學會藥物化學核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上（D
細胞因子抑制劑介紹依維莫司（Afinitor）
依維莫司是由諾華公司最先研制開發的一種哺乳動物雷帕霉素靶蛋白抑制劑，臨床上主要用于預防腎移植和心臟移植手術后的排異反應，2003年依維莫司在歐洲被批準用于治療器官移植后排異反應并推向市場。依維莫司是西羅莫司衍生物，有效地用于預防器官移植排斥反應。其抗增殖和免疫抑制作用是通過與免疫結合蛋白形成復合物，
NK細胞和免疫檢查點抑制劑療法介紹
與T細胞類似，活化的NK細胞也表達免疫檢查點受體，包括PD-1、CTLA4和TIM3等，以應對來自周圍的信號。為了逃避被識別和消除，惡性細胞常常表達這些受體的高水平配體。抗PD-1和抗PD-L1單克隆抗體已被證明可以提高NK細胞的抗腫瘤活性，已有數據表明NK細胞在針對PD-1/PD-L1相互作用的免
銅綠假單胞菌群體感應抑制劑研究獲進展
近日，華南農業大學群體微生物研究中心、綠色農藥全國重點實驗室教授崔紫寧團隊報道了一系列新型酰胺類衍生物通過抑制銅綠假單胞菌群體感應系統，從而有效地降低其致病能力，并闡明了其作用機理和作用靶點。相關成果在線發表于《歐洲藥物化學雜志》（European Journal of Medicinal Chem
PI3Kδ選擇性抑制劑治療急性B細胞性白血病研究獲進展
急性B淋巴細胞性白血病（B cell acute lymphoblastic leukemia, B-ALL）在兒童腫瘤中發病率最高，約占兒童急性白血病的75%～80%。目前B-ALL藥物治療以化療藥物為主，包括長春新堿(VCR)、柔紅霉素(DNR)、阿糖胞苷(Ara-C)和環磷酰胺(CTX)
PCSK9－抑制劑及－CETP－抑制劑
? 新興治療藥物將再次振興血脂異常治療藥物的市場，據新的研究稱，目前血脂異常治療藥物受制于主導產品的ZL到期。新型前蛋白轉化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制劑與膽固醇酯轉移蛋白 （CETP） 抑制劑將在 2013-2023 年后半程**血脂異常藥物市場出現顯著增長，Decision Res