簡述氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位轉移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU對RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以靜脈及腔內注射。5-氟尿嘧啶對膀胱癌病人以恒定速率連續滴的本劑后發現,用藥濃度最低在10時,而在22時~3時之間用藥濃度最高。在不用恒速滴的時,將流速峰值定在凌晨4時,則允許極大地提高劑量而毒性極低,療效因之增強。本品必須在體內經核糖基化和磷酰化等生物轉化作用后,才具有細胞毒性。5-FU可經不同途徑生成F-dUMP和FUMP。前者可與胸苷酸合成酶的活性中心共價結合,抑制此酶的活性,使脫氧核苷酸缺乏,DNA合成障礙。此外,5-FU的代......閱讀全文
簡述氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳
氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位
氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的
氟尿嘧啶的藥理作用及用途
藥理作用 由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是目前應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲
5氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位
5氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳
簡述氟尿嘧啶的制備方法
由氟乙酸乙酯經縮合,環合水解而得: (1)縮合,環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內,攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末,冷卻至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢,在30℃左右攪拌反應8小時。靜置,得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中
簡述氟尿嘧啶軟膏的藥理毒理
氟尿嘧啶軟膏在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。
簡述5氟尿嘧啶的作用
本品為嘧啶類的氟化物,屬于抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。 臨床用于結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
簡述氟尿嘧啶的物化性質
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升華。最大吸收波長(0.1mol/L鹽酸中)265~266(ε 7070)。有腐蝕性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230
簡述氟尿嘧啶片的使用禁忌
人類有極少數由于在妊娠初期三個月內應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內禁用氟尿嘧啶片。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用氟尿嘧啶片。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
5氟尿嘧啶抗代謝藥的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位
簡述氟尿嘧啶的適應癥介紹
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療,也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療,尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統和胰腺的惡性腫瘤。
簡述氟尿嘧啶的藥物相互作用
本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用,其抗腫瘤療效明顯提高。本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先,甲氨蝶呤用藥在后則產生抵抗;反之,先用甲氨蝶呤,4小時~6小時后再用氟尿嘧啶則產生抗腫瘤協同作用。
簡述氟尿嘧啶片的適應癥
1、氟尿嘧啶片的性狀:氟尿嘧啶片為白色片。 2、適應癥:為惡性葡萄胎,絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤(包括原發性和轉移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。 3、氟尿嘧啶片的規格:50mg 4、氟尿嘧啶片的用法用量:成人常用量,一日0.15~
氟尿嘧啶氯化鈉注射液的藥理作用
1.本品不可用作鞘內注射。 2.本品在動物試驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品而致發第2個原發惡性腫瘤的危險也比氮芥等烷化劑為小。 3.除有意識地單用本品較小劑量作放射增敏外,一般不宜和放射治療同用。 4.有下列情況慎用本品:肝功能
氟尿嘧啶葡萄糖注射液的藥理作用
氟尿嘧啶在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷,與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結合,使該酶的活性受到抑制,使胸腺嘧核苷生成減少,導致DNA的生物合成受阻;此外,它還可轉變為三磷酸氟尿嘧啶核苷,以偽代謝物形式摻入RNA中,從而干擾RNA的正常生理功能,影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現,
簡述氟尿嘧啶片的藥物相互作用
1、孕婦及哺乳期婦女用藥: 婦女妊娠初期三個月內禁用本藥。應用氟尿嘧啶片期間禁止哺乳。 2、氟尿嘧啶片的藥物相互作用: 曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨蝶呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨蝶呤合用,應先給甲氨蝶呤4~6小時后再給予氟尿嘧啶,否則會減效。
簡述氟尿嘧啶注射液的藥理毒理
氟尿嘧啶注射液在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA,達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期細胞。
簡述氟尿嘧啶凝膠的藥代動力學
用14C同位素標記進行人的經皮吸收研究結果表明,整個面頸部單次涂藥5%制劑1g(含藥50mg)并保留12小時,約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收;如每天涂藥兩次(含藥為100mg),其進入系統循環的藥量為5mg~6mg。 氟尿嘧啶凝膠吸收進入系統后,易進入細胞并分布于全身各組織,也可進入中樞神
簡述復方氟尿嘧啶注射液的藥理毒理
1、復方氟尿嘧啶注射液的藥理作用 氟尿嘧啶在體內先轉變為5—氟—2—脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,陰斷脫氧尿嘧啶苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用;氟尿嘧啶為細胞周期特異性藥
簡述復方氟尿嘧啶注射液的用法用量
1、復方氟尿嘧啶注射液靜脈滴注。 起始量80mg/ 日,隨后逐漸增大劑量,最大量一般不超過160mg/日,加入生理鹽水50ml中靜脈滴注,滴速每分鐘不超過60滴,每日1次。一次療程總量按氟尿嘧啶計算為3至4g,一個療程結束后休息1至2周,繼續第二個療程。 2、手術病人:術后2周開始維持給藥,
簡述氟尿嘧啶植入劑的藥物相互作用
一、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。由于氟尿嘧啶植入劑潛在的致突變、致畸和致癌性和可能在嬰兒中出現毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。 二、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 三、老年用藥:老年患者用藥劑量應酌情減低,并應密切監測多器官的毒性。 四、氟尿嘧啶植入劑的藥物相互作用
簡述阿托品的藥理作用
它可與乙酰膽堿競爭副交感神經節后纖維突觸后膜的乙酰膽堿M-受體,從而拮抗過量乙酰膽堿對突觸后膜刺激所引起的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經癥狀。臨床上常用于抑制腺體分泌、擴大瞳孔、調節睫狀肌痙孿、解除腸胃和支氣管等平滑肌痙攣。它可以有效地控制有機磷農藥中毒時出現的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經癥狀。但有機磷中毒時
簡述安乃近的藥理作用
1、警示語 本品可能引起血液系統嚴重不良反應,如粒細胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血等。本品還可能引起嚴重過敏反應,如重癥藥疹、過敏性休克等。請在醫師的指導下使用本品,了解用藥風險。 本品一般不作為首選用藥,僅在病情急重,且無其他有效藥品治療的情況下使用。 2、藥理作用 安乃近
簡述地高辛的藥理作用
在治療時,對心臟的作用表現為正性肌力作用,是直接作用,而不是通過神經機制實現的。增強心肌收縮力,改善泵功能,減慢心率,抑制心肌傳導系統,使心搏出量、輸出量增加,改善肺循環及體循環。使擴大的心臟縮小,但不能改善心肌舒張功能。
簡述蜂蠟的藥理作用
1.活性氨清除作用,中國產蜂蠟對來自芬頓體系的·OH和來自X/XO系的O2均有清除作用。2.5μg/ml以上濃度完全抑制脂質過氨化,還可濃義依賴性抑SOD誘導。 [2] 2.其他作用,蜂蠟及其乳濁液有抑菌和防腐作用。且將肝素100-150mg懸浮在蜂蠟0.5-1.5ml內,靜脈注射給予,
簡述輔酶A的藥理作用
輔酶A系自鮮酵母中提取而得,為體內乙酰反應的輔酶,可與乙酸鹽結合成為乙酰輔酶A,進入氧化過程,對糖、蛋白質及脂肪的代謝有重要作用;體內三羧酸循環、乙酰膽堿的合成、肝糖原的儲存、膽固醇量的降低及血漿脂肪含量的調節等,均與輔酶A有密切關系。但目前也有人認為輔酶A的主要成分-泛酸人體并不缺乏,一般患者
簡述阿糖胞苷的藥理作用
本品為主要作用于細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成,干擾細胞的增殖。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷轉變為二磷酸脫氧胞苷,從而抑制細胞DNA聚合及合成。 本品為細胞周期特異性藥物
簡述潑尼松的藥理作用
該品具有抗炎及抗過敏作用,能抑制結締組織的增生,降低毛細血管壁和細胞膜的通透性,減少炎性滲出,并能抑制組胺及其他毒性物質的形成與釋放。本品還能促進蛋白質分解轉變為糖,減少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出現糖尿,同時增加胃液分泌,增進食欲。當嚴重中毒性感染時,與大量抗菌藥物配合使用,可