簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。......閱讀全文
簡述替利霉素的藥代動力學
口服替利霉素800mg后1.25h內可達血藥峰值。t1/2為9.7h,腎清除率14.38L。代謝物中的93%隨糞便排出,少量見于尿中。替利霉素口服后可迅速進入呼吸系統,并維持較高的組織濃度,給藥后2~24h的支氣管肺組織的濃度仍高于常見呼吸道病原體的MICo服藥2~3天可達穩態血藥谷值。
簡述鹽酸左西替利嗪片的藥代動力學
左西替利嗪的藥代動力學特征是血漿濃度水平和給藥劑量呈線性關系,個體間差異小。 左西替利嗪在人體內的吸收迅速且完全, 進食可能導致左西替利嗪的吸收速度下降,但是總的吸收度不會降低,左西替利嗪的吸收程度與給藥劑量無關。 臨床試驗結果顯示5mg左西替利嗪片劑的相對生物利用度近100%,成人給藥后約0
簡述克拉霉素的藥代動力學
該品對胃酸穩定,口服吸收好。單劑頓服100mg后2h達峰濃度,為0.35μg/mL;而頓服1200mg后的峰濃度可達3.97μg/mL。該品能迅速分布至各種組織中,肺組織中的藥物濃度達17.5μg/g;在扁桃體、鼻粘膜、皮膚中的濃度約為同期血藥濃度的2~6倍。藥物在細胞內與細胞外的濃度之比為16
簡述土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾
簡述替曼汀的藥代動力學
替曼汀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高,分別為45
關于利維霉素的藥代動力學介紹
本品易被胃酸破壞,肌內注射吸收迅速,15~30min達血漿峰濃度。 本品吸收后廣泛分布于組織、體液和體腔中,胸腹腔和關節腔液中藥物濃度約為血濃度的50%。本品不易進入眼、骨組織、無供血區和膿腫腔中,易透入有炎癥的組織中,本品難以透過血腦屏障,腦脊液中藥物濃度為血濃度的1%~3%,腦膜炎患者的腦脊
關于西替利嗪的藥代動力學介紹
健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h內達血藥峰濃度(257和580μg/L)。食物延緩吸收速率,但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率占70%,大便占10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4~11h,兒童
簡述利福布丁的藥代動力學
給18位患者服用本品研究其藥動學。6名患者口服不同劑量(300、600、900和120mg/d)的利福布丁,12名患者通過靜脈注射用碳-14標記的痕量利福布丁。在第一天第一次和第28天最后一次給藥后72h收集血樣和尿樣。血漿濃度數據由二室開放模式描繪,半衰期為36小時。本品吸收較快,口服2~3小
簡述桂利嗪的藥代動力學
口服75mg片劑,3~4.5h起效,2~4h達峰,最大效應出現在口服6h后。曲線下面積每小時0.646~5.074μg/ml。母體藥物t1/23~6h。生物利用度因劑型而不同,從胃腸道的吸收有賴于胃液的酸度,由于不同個體間胃液的酸度差異很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度個體差異也很大。在肝臟廣泛
簡述奧替溴銨的藥代動力學
口服藥物后,被吸收的部分很少(5%),且大多數被吸收的部分經膽汁排泄。健康男性受試者口服14C標記的奧替溴銨后檢測全血、血漿、尿和糞便中的放射活性,血漿中的放射活性只在6h內可以檢測到,2h出現血藥平均峰濃度,血漿藥物濃度明顯低于體外實驗中的解痙濃度。藥物幾乎全從糞便排出(7天內97.1%),只
簡述西沙必利膠囊的藥代動力學
本品口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達峰值血藥濃度,半衰期為10小時,本品經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛的代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 口服給藥的絕對生物利用度約為40%,血藥濃度隨口服劑量(5-20mg)成比例增加。 在穩定狀態下,口服5m
簡述氟桂利嗪的藥代動力學
口服后經胃腸道吸收,2~4h達血藥濃度峰值,連續服用5~6周達穩態血漿濃度。血漿蛋白結合率為90%,9%分布于血細胞中,分布的組織濃度高于血漿濃度。可通過血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官,原形藥及代謝產物主要從膽汁經糞便排出。平均消除t1/2為18天。氟桂利嗪預防偏頭痛發作、抑制前庭刺激、減輕
簡述西沙必利片片的藥代動力學
⒈口服后迅速徹底,1~2小時后達藥濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服藥的絕對生物利用度約40%,血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。 ⒊在穩定狀態下,口服5mg~10mg每日
簡述小兒慶大霉素顆粒的藥代動力學
【小兒慶大霉素顆粒的藥代動力學】藥品口服后吸收很少,在胃腸道中達高濃度,主要以原型隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。藥品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血—腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾
簡述阿奇霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
本品口服后,2—3小時血藥濃度達峰值。生物利用度約為37%,且生物利用度不受攝入食物的影響。血漿消除半衰期為2天,接近于組織消除半衰期。 本品廣泛分布到人體各組織,組織濃度遠高于血濃度(可高出血濃度達50 倍),提示本品與組織大量結合口服單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于
簡述阿奇霉素顆粒的藥代動力學
口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達峰時間為2.5~2.6小時,血藥峰濃度( Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內分布廣泛,在各組織內濃度可達同期血濃度的10~100倍,在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高,前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期
簡述羅紅霉素顆粒(Ⅱ)的藥代動力學
該品400mg口服后,吸收較好,生物利用度為50%,進食可使生物利用度下降約一半。峰濃度較高,達峰時間1.19±0.49小時,峰濃度8.06±2.06mg/L,其分布較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,蛋白結合率86%,消除較慢,消除半衰期為12.29±2.36小時。本品少部分在肝代謝(細胞色素酶
簡述青霉素鉀的藥代動力學
肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血中半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內蓄積,血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低,
簡述鹽酸替羅非班的藥代動力學
在0.01-25μg/ml的濃度范圍內,替羅非班與血漿蛋白結合率不高,其結合率與藥物濃度無關。人體血漿中不結合部分為35%。替羅非班的穩態分布容積范圍為22-42升。替羅非班可以通過大鼠及兔的胎盤。 分析以14C標記替羅非班在尿液及糞便中的代謝產物情況,表明其放射性主要來自未改變的替羅非班,循
簡述萬古霉素的藥代動力學
本品口服不吸收,單劑靜脈滴注400mg,滴注完畢即達到血藥峰濃度(cmax)25.18mg/L, 8小時血濃度平均為1.90mg/L,有效血濃度可維持6~8小時。單次靜脈滴注800mg,高峰血濃度平均為50.07mg/L。本品可廣泛分布于身體各種組織體液,但不易進入腦組織中,在膽汁中的量亦甚微。
簡述硫酸卷曲霉素的藥代動力學
本品口服不吸收,須注射給藥。本品在尿中濃度甚 高,也可穿過胎盤,但不能透入腦脊液。肌注1g后1~2 小時達血藥峰濃度(Cmax),為20~40mg/L。血消除半衰期 (t1/2β)為3~6小時。本品主要經腎小球濾過以原形排出, 12小時內經尿排出給藥量的50%~60%;少量可經膽汁排 出。腎功能
簡述羥氨芐青霉素的藥代動力學
口服本品后迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g后2~3小時和6
簡述慶大霉素碳酸鉍膠囊的藥代動力學
硫酸慶大霉素口服后吸收很少,在胃腸道中達高濃度,主要以原形隨糞便排出。在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時,口服吸收量可有增加。本品被吸收的部分與血清蛋白很少結合,主要分布于細胞外液,也可通過胎盤進入胎兒循環,但不易透過血-腦脊液屏障,在體內不代謝,主要經腎小球濾過排出。堿式碳酸鉍口服僅
簡述萘替芬酮康唑乳膏的藥代動力學
鹽酸萘替芬:健康人單劑外用1%的鹽酸萘替芬乳膏,約有6%的劑量被吸收,鹽酸萘替芬及其代謝產物通過尿液和糞便排泄,半衰期約為2~3天。鹽酸萘替芬透過表皮層后有足夠的濃度抑制皮膚真菌的生長。 酮康唑:在Beagle犬的正常皮膚和擦傷的皮膚上涂擦2%的酮康唑乳膏,劑量80mg/天,連用28天,血中未
簡述替利霉素的物化性質
1、基本信息 中文名稱: 替利霉素 中文別名:泰利霉素;紅霉酮(特利霉素) 英文名稱:Telithromycin 英文別名:KETEK;(1R,2R,4R,6S,7R,8R,10R,13R,14S)-7-[(2S,3R,4S,6R)-4-Dimethylamino-3-hydroxy-6
簡述替利霉素的藥理作用
1.替利霉素可與50S核糖體亞單位結合,阻止肽鏈延伸,抑制細菌的蛋白合成。其C3-紅霉支糖位置的酮官能團可避免耐MLSb的菌株產生耐藥性,并可能增強對耐紅霉素菌株的抗菌活性。6位上的甲氧基可使替利霉素的酸穩定性優于其他大環內酯類藥。 2.替利霉素對革蘭陽性球菌具有突出的活性。在濃度
土霉素的藥代動力學
鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾臟、
慶大霉素的藥代動力學
肌注后吸收迅速而完全。局部沖洗或局部應用后亦可經身體表面吸收一定量。吸收后主要分布于細胞外液,其中5~15%再分布到組織中,在腎皮質細胞中積蓄,該品可穿過胎盤。分布容積為0.2~0.25L/kg(0.06~0.63L/kg)。尿液中藥物濃度高。支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中含
簡述尼美舒利緩釋膠囊的藥代動力學
吸收 口服吸收迅速完全,健康志愿者口服200mg尼美舒利后,Cmax為12.19±2.02 mg/L,達峰時間為1.22~2.75小時,其吸收速率和吸收程度不受食物影響。口服200mg尼美舒利緩釋膠囊后,Cmax為7.28±0.72 mg/L,達峰時間為5.0±1.3小時。 分布 藥物吸收后主