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  • 簡述青霉素鉀的藥代動力學

    肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時的平均血藥濃度約為21mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎癥腦脊液中的......閱讀全文

    簡述青霉素鉀的藥代動力學

      肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10

    注射用青霉素鉀的藥代動力學

      肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(C max),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10

    概述注射用青霉素鉀的藥代動力學

      肌內注射后,0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給藥后5分鐘和10分

    簡述羥氨芐青霉素的藥代動力學

      口服本品后迅速吸收,約75%~90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g后2~3小時和6

    青霉素的藥代動力學

      青霉素不耐酸,不宜口服。肌內注射后,0.5小時達血藥峰濃度(Cmax),可廣泛分布于組織、體液中,易透入有炎癥的組織,胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品可通過胎盤,但難以透過血.腦脊液屏障,乳汁中可含有少量青霉素,不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中。血漿蛋白結合率為45%~6

    簡述氯沙坦鉀膠囊的藥代動力學介紹

      本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3-4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6-9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率

    簡述克拉維酸鉀羥氨芐青霉素(1:2)顆粒劑的藥代動力學

      口服375mg,達峰時間為1h,飲食對藥物的吸收無影響,6h后,33%克拉維酸鉀和63%羥氨芐青霉素從尿液中排出,半衰期1h左右。由于克拉維酸鉀的  排泄速度約是羥氨芐青霉素的1/2,所以羥氨芐青霉素和克拉維酸鉀的比例以2:1為宜。

    簡述替卡西林/克拉維酸鉀的藥代動力學

      替卡西林/克拉維酸鉀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥后藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g后,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于心肌、子宮附件、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不

    簡述枸櫞酸鉀緩釋片的藥代動力學

      在腎功能正常的情況下,單劑量口服枸櫞酸鉀緩釋片后第一小時尿枸櫞酸升高并持續12小時。多次服用枸櫞酸鉀緩釋片時,尿枸櫞酸鹽在第三天達到峰值,并且尿枸櫞酸鹽的生理性寬幅波動降低。因此,枸櫞酸鉀緩釋片可將尿枸櫞酸全天維持在一個較高的、更為恒定的水平。停止使用枸櫞酸鉀后,尿枸櫞酸鹽逐漸回落到第一天治療前

    氨芐青霉素的藥代動力學介紹

      肌內注射0.5g后,于0.5~1小時達到血藥峰濃度12μg/mL;靜脈注射0.5g后,15分鐘和4小時后血藥濃度分別為17μg/mL和0.6μg/mL。廣泛分布于胸腹腔積液、關節腔積液、房水和乳汁中,且濃度較高。膽汁中濃度高于血藥濃度數倍。可透過胎盤屏障,但透過血.腦脊液屏障能力低。蛋白結合率為

    簡述酚妥拉明的藥代動力學

      酚妥拉酚妥拉明口服療效較差,并可能通過肝臟首次代謝,靜注迅即生效,停止靜注后,作用在數min內即可消失。靜脈輸注10mg,峰值血濃度為0.11μg/mL。血清蛋白結合率為54%。能產生廣泛的代謝變化,平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產物是羥基苯衍生物,它占劑量的17%。口服酚妥拉明對代

    簡述地塞米松的藥代動力學

      地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為

    簡述辛伐他汀的藥代動力學

      辛伐他汀經口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經肝組織吸收,主要作用在肝臟發揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發現,而其中95%可與血漿蛋白結合。

    簡述依那普利的藥代動力學

      口服本品后吸收約60%,吸收不受胃腸道內食物的影響。本品吸收后在肝內水解所生成的二羧酸依那普利拉抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服依那普利拉吸收極差。口服本品后約1小時血藥濃度達高峰,而依那普利拉高峰血藥濃度是在 3~4小時。多數給本品后依那普利拉的有效半衰期為11小時。口服本品一劑后,

    蘆沙坦鉀片的藥代動力學

       本品口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物;生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%;血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除

    簡述鄰氯苯甲異惡唑青霉素鈉的藥代動力學

      肌內注射氯唑西林0.5g,血藥峰濃度(Cmax)0.5小時達到,為15mg/L。3小時靜脈滴注氯唑西林0.75g,滴注結束即刻和3小時后血藥濃度分別為15mg/L和0.6mg/L。本品血清蛋白結合率為94%,能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節腔積液中,在胸腔積液中也有較高濃度。亦能透過胎盤

    關于苯唑青霉素的藥代動力學介紹

      苯唑西林耐酸,口服可吸收給藥量的30%~33%。肌內注射苯唑西林0.5g,0.5小時達到血藥峰濃度(cmax),為16.7mg/L;劑量加倍,血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林 0.25g,滴注結束時血藥濃度為9.7mg/L,2小時后為 0.16mg/L。出生8~15日和20~21日的新生兒肌內注

    注射用普魯卡因青霉素的藥代動力學

      普魯卡因青霉素肌內注射后,青霉素徐緩釋放并被吸收。成人肌內注射30萬單位,血藥峰濃度(Cmax)2小時到達,約為1.6mg/L,24小時后仍可測得微量。出生1周內新生兒按體重肌內注射5萬單位/kg后,2~12小時平均血藥濃度為7.4~8.8mg/L,24小時為1.5mg/L。給予出生1周以上新生

    簡述迪皿的藥代動力學

      口服吸收迅速,達峰時間tmax=0.7~1小時,生物利用度]96%,與食物同服可使本品的達峰時間輕度延長,峰濃度降低(約20%)。1小時起效,療效可持續24小時。本品的蛋白結合率為96%,平均表觀分布容積26.9L,在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10,本品不經過肝臟代謝,消除半衰期7~8小時,絕

    簡述利福平眼藥的藥代動力學

      1、藥代動力學  利福平為脂溶性抗生素,易于進入敏感菌細胞內殺死敏感菌。眼部給藥吸收后可彌散至大部分體液和組織中,本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶作用而迅速去酰化,成為具有抗菌活性的代謝物,然后經水解形成無活性的代謝物由尿排出。本品主要經膽汁和腸道排出,亦可經乳汁排出。利福平不能經血液透析或

    簡述普魯卡因酰胺的藥代動力學

      口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙酰鹽酸普魯

    簡述拉西地平的藥代動力學

      口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。

    簡述土霉素的藥代動力學

      鹽酸土霉素口服吸收不完全(約可吸收30%-58%),分布容積約為0.9-1.9L/kg。單劑量口服1g后血藥濃度峰值約為3.9mg/L。藥物吸收后分布廣泛,可滲入胸腔積液、腹腔積液中,也可以透過胎盤屏障進入胎兒血循環,但不易透過血-腦脊液屏障,因此腦脊液中的藥物濃度低。土霉素還可以分布于肝臟、脾

    簡述杜冷丁的藥代動力學

      口服或注射均易于吸收。口服時約有50%經肝首過代謝,因此口服的效果僅為注射的1/2。口服或肌內注射后1~2h可達血藥峰值。分布容積為2.8~4.2L/kg。約40%與血漿蛋白結合。t1/2約為3.2h。主要在肝內代謝為杜冷丁酸和具有中樞興奮作用的去甲杜冷丁,而后以結合或非結合形式隨尿排出。能透過

    簡述非洛地平的藥代動力學

      10名健康成年人口服本品10mg后,達峰時間(tmax)為(2.01±0.63)小時,峰濃度(Cmax)為(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)為(16.09±6.07)小時。據資料文獻報道,本品主要由肝臟代謝、消除、約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出,10%左右藥物由

    簡述氟離子的藥代動力學

      氟離子的濃度通常受麻醉時間、七氟烷吸入濃度和麻醉混合氣體組成的影響。單純吸入七氟烷維持麻醉,麻醉時間從1小時到6小時,氟化物的峰濃度在12μM-90μM之間。正如圖6所示,峰濃度出現在麻醉結束的兩小時內,多數人群在麻醉10小時后,氟化物的濃度少于25μM(475ng/ml)。氟化物的半衰期在15

    簡述普魯卡因胺的藥代動力學

      普魯卡因胺口服吸收快而完全,吸收率可達75%~100%,口服45~90min血藥濃度達峰值,肌內注射后15~60min達峰值,生物利用度為75%,有效血藥濃度為4~12μg/ml,藥物與蛋白結合率約15%,半衰期約3~3.5h,血漿藥物濃度達到穩態約5~7個半衰期。幾乎全部經肝臟乙酰化代謝成為乙

    簡述酮康唑片的藥代動力學

      1、吸收  酮康唑是一種二元弱堿,酸性環境有助于溶解和吸收。與餐同服酮康唑單劑量0.2g,1-2小時后,血藥濃度峰值平均可達3.5μg/ml。  2、分布  體外酮康唑的血漿蛋白結合率約99%,主要與白蛋白結合。酮康唑可廣泛分布于各組織,然而不易進入腦脊液。  3、代謝  經胃腸道吸收后,酮康唑

    簡述尼莫地平的藥代動力學

      口服吸收迅速,在肝臟有較顯著的首過效應,生物利用度僅為5%~10%,血漿藥物濃度達峰時間為0.5~1.5h。在肝臟和脂肪組織分布濃度最高,腦脊液的藥物濃度僅為血漿平均濃度的1/10,血漿t1/2為1.5~2h,血漿蛋白結合率99%。93%~95%在肝臟代謝,代謝產物主要由膽汁排泄,少量約15%由

    簡述雷尼替丁的藥代動力學介紹

      雷尼替丁口服吸收迅速但不完全,有首過代謝作用,故生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服雷尼替丁150mg后1~3h血藥濃度達峰值,平均峰值濃度為400ng/ml,有效血藥濃度為100ng/ml,作用可維持8~12h。口服后12h內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注

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