簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2β）約2分鐘，消除半衰期（t1/2β）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05-0.3mg/kg/min的劑量靜點，本品于5分鐘內即可達到穩態血藥濃度（如不用負荷量，則需30分鐘達穩態血藥濃度）。超過上述劑量，穩態血藥水平呈線性增長，但清除與劑量無關。本品半衰期短，通過持續靜脈點滴可維持穩態血藥濃度，改變靜脈點滴速度可很快改變血藥濃度。本品在體內代謝為酸性代謝產物和甲醇，其酸性代謝產物在動物體內的活性僅為原形藥物的1/1500，所以在正常人體內無β腎上腺素受體阻滯作用。在用藥后24小時內，約73-88%的藥物以酸性代謝產物形式由尿排出，僅2%以原形由尿排出。酸性代謝產物消除半衰期（t1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的1......閱讀全文
簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學
本品在體內代謝迅速，主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用，使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr，大于心輸出量，所以本品的代謝不受代謝組織（如肝、腎）的血流量影響。本品的分布半衰期（t1/2β）約2分鐘，消除半衰期（t1/2β）約9分鐘。經適當的負荷量，繼以0.05-0.3mg/kg
鹽酸艾司洛爾
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中極微溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為85~92℃(測定時,每分鐘上升的溫度為0.5℃)。鑒別(1)取本品約0.3g,加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1m,加熱至沸,放冷
簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥理毒理
1.藥理作用 鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時對氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無內在擬交感作用或膜穩定作用。它可降低正常人運動及靜息時的心率，對抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降
簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥物相互作用
1.與交感神經節阻斷劑合用，會有協同作用，應防止發生低血壓、心動過緩、暈厥。 2.與華法令合用，本品的血藥濃度似會升高，但臨床意義不大。 3.與地高辛合用時，地高辛血藥濃度可升高10%-20%。 4.與嗎啡合用時，本品的穩態血藥濃度會升高46%。 5.與琥珀膽堿合用可延長琥珀膽堿的神經肌
鹽酸艾司洛爾的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水10m1溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為2.5~4.5。溶液的澄清度與顏色取本品1.0g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯渾濁,與2號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。
關于鹽酸艾司洛爾注射液的基本介紹
鹽酸艾司洛爾注射液，適應癥為用于心房顫動、心房撲動時控制心室率；圍手術期高血壓；竇性心動過速。 主要成份為鹽酸艾司洛爾，化學名稱：4-（3-異丙氨基-2-羥基丙氧基）苯丙酸甲酯鹽酸鹽 。 分子式：C16H25NO4· HCl 分子量：331.84
關于鹽酸艾司洛爾注射液的禁忌介紹
1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。 2.嚴重慢性阻塞性肺病。 3.竇性心動過緩。 4.二至三度房室傳導阻滯。 5.難治性心功能不全。 6.心源性休克。 7.對本品過敏者。
使用鹽酸艾司洛爾注射液過量的介紹
一次用量達12-50mg/kg即可致命。藥物過量時會出現心臟停搏、心動過緩、低血壓、電機械分離、意識喪失。本品半衰期短，故首先應立即停藥，觀察臨床效果。心動過緩可給予阿托品靜推；哮喘可予?2受體激動劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素
注射用鹽酸艾司洛爾
性狀本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。鑒別(1)取本品適量(約相當于鹽酸艾司洛爾0.3g),加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1ml,加熱至沸,放冷,加稀鹽酸使成酸性,滴加三氯化鐵試液,溶液即顯紫紅色。(2)取本品適量,加水溶解并稀釋制成每1ml中含鹽酸艾司洛爾0.1m
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋膠囊的藥代動力學
每日口服一次，在胃腸道內緩慢釋放，吸收完全，穩態時的血藥濃度達峰時間6.6小時，血藥峰濃度21.5ng/ml(劑量為每次60mg)，半衰期(t1/2)為7.0小時。藥物在肝臟有很強首過效應，能透過血－腦脊液化屏障和胎盤，蛋白結合率大于90%。藥物在肝臟中代謝，代謝產物從腎臟排泄。
鹽酸艾司洛爾的含量測定方法
取本品約0.25g,精密稱定,加醋酐40ml溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mo/L)相當于33.18mg的C6H25NO4·HCl。
鹽酸艾司洛爾的鑒別方法
(1)取本品約0.3g,加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1m,加熱至沸,放冷,加稀鹽酸使成酸性,滴加三氯化鐵試液,溶液即顯紫紅色。(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1m中約含0.1mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在222nm與274nm的波長處有最
鹽酸艾司洛爾的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中極微溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為85~92℃(測定時,每分鐘上升的溫度為0.5℃)。
鹽酸艾司洛爾的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約0.3g,加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1m,加熱至沸,放冷,加稀鹽酸使成酸性,滴加三氯化鐵試液,溶液即顯紫紅色。(2)取本品,加水溶解并稀釋制成每1m中約含0.1mg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在222nm與274nm的波長處
鹽酸艾司洛爾注射液的注意事項介紹
1.高濃度給藥（>10mg/ml）會造成嚴重的靜脈反應，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴重的局部反應，甚至壞死，故應盡量經大靜脈給藥。 2.本品酸性代謝產物經腎消除，半衰期（t1/2β）約3.7小時，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監測。 3
關于鹽酸艾司洛爾注射液的用法用量介紹
1.控制心房顫動、心房撲動時心室率成人先靜脈注射負荷量：0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點滴維持量：自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若療效理想則繼續維持，若療效不佳可重復給予負荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/kg/min，但
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2-3小時，血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分（
簡述索他洛爾的藥代動力學
口服本藥的生物利用度基本上是完全的(超過90%)，口服后2.5-4小時達峰濃度，2-3天到達穩態血濃度。進食時服用會使藥物吸收減少約20%。在劑量范圍40-640 mg/天時，血漿濃度隨劑量成比例增加。藥物在中央室(血漿)和周邊室都有分布，消除半衰期為10-20小時。不與血漿蛋白結合，且無代謝過
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全，廣泛地在肝內代謝，生物利用度約30%。藥后1～1.5小時達血藥濃度峰值，消除半衰期為2～3小時，血漿蛋白結合率90%～95%。個體血藥濃度存在明顯差異，表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄，主要為代謝產物，小部分([1%)為母藥。不能經透析排出。
使用鹽酸艾司洛爾注射液的不良反應介紹
大多數不良反應為輕度、一過性。最重要的不良反應是低血壓。有報道使用艾司洛爾單純控制心室率發生死亡。 1.發生率>1%的不良反應：注射時低血壓(63%)，停止用藥后持續低血壓(80%)，無癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗、眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應包括炎癥和
鹽酸拉貝洛爾片的藥代動力學
本品口服后60%～90%可迅速從胃腸道吸收，絕對生物利用度（F）為25%，長期用藥生物利用度可逐漸增加至70%。服藥后1～2小時血藥濃度達峰值。半衰期（T1/2）為6～8小時，約55%～60%的原形藥物和代謝產物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2～4小時達到峰值，作用可持續8～12
鹽酸艾司洛爾的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中極微溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為85~92℃(測定時,每分鐘上升的溫度為0.5℃)。鑒別(1)取本品約0.3g,加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1m,加熱至沸,放冷
鹽酸艾司洛爾的類別及貯藏方法
類別β腎上腺素受體阻斷藥。貯藏遮光,密封保存。
鹽酸艾司洛爾的制劑及雜質類型
制劑注射用鹽酸艾司洛爾雜質質ICH3C15H23NO4281.35 4-2-羥基-3-(異丙氨基)丙氧基]苯基丙酸
簡述阿替洛爾片劑的藥代動力學
口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2～4小時達峰濃度，口服后作用持續時間較長，可達24小時，廣泛分布于各組織，小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50～75L。血中半衰期為6～7小時，主要以原形自尿排出，腎功能受損時半衰期延長，可在體內蓄積，血液透析時可予清除。本品脂質溶解度低，
注射用鹽酸艾司洛爾的檢查方法
酸度取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸艾司洛爾20mg的溶液,依法測定(通則0631),pH值應為4.5~6.0溶液的澄清度與顏色取本品,加水溶解并稀釋制成每1ml中約含鹽酸艾司洛爾20mg的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深。有
鹽酸艾司洛爾的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在乙酸乙酯中極微溶解。熔點本品的熔點(通則0612)為85~92℃(測定時,每分鐘上升的溫度為0.5℃)。鑒別(1)取本品約0.3g,加水1ml溶解后,加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1m,加熱至沸,放冷
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物，但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3～5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素：美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
簡述鹽酸雷莫司瓊注射液的藥代動力學及貯藏
藥代動力學 1．血藥濃度 健康成人靜脈給藥0.1～0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t 1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。 2．代謝 3．排泄 給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16～22%。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有