鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥代動力學
本品（舌下含片）主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%，消除T1/2為1.2～7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine）及共軛化合物。大部分（2/3）經糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進入腸肝循環。經尿液排出的原形物較少，主要為代謝產物。口服有顯著的首過效應。......閱讀全文
鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥代動力學
本品（舌下含片）主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%，消除T1/2為1.2～7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡（N-dealkylbuprenorphine）及共軛化合物。大部分（2/3）經糞便以原形排泄，有跡象表明其中部分進入腸肝循環。
鹽酸丁丙諾啡舌下片
貯藏遮光,密封保存性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水
鹽酸丁丙諾啡舌下片的鑒別
(1)取本品10片，研細，加乙醇8ml振搖溶解，濾過，濾液蒸干，殘渣加5％鹽酸溶液2ml使溶 解，加碘化鉍鉀試液1滴，即生成紅棕色沉淀。 (2)本品含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品峰的保留時間應與對照品峰的保留時間一致。 (3)取本品10片，加水10ml與稀硝酸1滴，振搖使溶解，濾過，濾
鹽酸丁丙諾啡舌下片的檢查方法
含量均勻度取本品1片,研細,用水5m(0.4mg規格)或2ml(0.2mg規格)定量轉移至25ml量瓶(0.4mg規格)或10ml量瓶(0.2mg規格)中,加甲醇5ml振搖均勻后,照含量測定項下的方法,自“超聲10分鐘”起,依法測定含量,應符合規定(通則0941)。其他應符合片劑項下有關的各項規定(
鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥理毒理
本品為部分μ受體激動藥，屬激動--拮抗藥。鎮痛作用強于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強，故可置換出結合于μ受體的其他麻醉性鎮痛藥，從而產生拮抗作用。其起效慢，持續時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。也能減慢心率、使血壓輕度下降，對心排血量無明顯影響，藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤
鹽酸丁丙諾啡舌下片的含量測定
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合娃膠為填充劑；以甲醇-乙腈-2％醋酸銨溶液-冰醋 酸(60:10:40:5)為流動相；檢測波長為286nm。理論板數按鹽酸丁丙諾啡峰計算應不低于1000。 測定法 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量(
鹽酸丁丙諾啡舌下片的貯藏方法
貯藏遮光,密封保存
鹽酸丁丙諾啡舌下片的含量測定
含量均勻度取本品1片,研細,用水5m(0.4mg規格)或2ml(0.2mg規格)定量轉移至25ml量瓶(0.4mg規格)或10ml量瓶(0.2mg規格)中,加甲醇5ml振搖均勻后,照含量測定項下的方法,自“超聲10分鐘”起,依法測定含量,應符合規定(通則0941)。其他應符合片劑項下有關的各項規定(
鹽酸丁丙諾啡舌下片的類別規格
類別同鹽酸丁丙諾啡。規格(1)0.2mg(2)0.4mg
簡述丁丙諾啡的藥代動力學
丁丙諾啡為阿片受體部分激動劑。鎮痛作用強于哌替啶。起效慢，持續時間長。對呼吸有抑制作用，但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。藥物依賴性近似嗎啡。注射后吸收好，可通過胎盤及血腦屏障，在肝中代謝，由膽汁、糞便排泄。主用于各種術后止痛，癌性痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6～8小時。
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
藥代動力學 本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t 1/2β為2分鐘)，終末相慢(t 1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t 1/2β為2分鐘)，終末相慢(t 1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近
鹽酸丁丙諾啡舌下片的適應癥
適用于各種術后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持續時間6～8小時。也可作為戒癮的維持治療。
鹽酸丁丙諾啡舌下片的不良反應
不良反應類似嗎啡。常見不良反應有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。在使用其它阿片類藥物的基礎上使用可能有戒斷癥狀。
鹽酸丁丙諾啡舌下片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于鹽酸丁丙諾啡0.4mg),置25ml量瓶中,加水甲醇5ml,振搖均勻后,超聲10分鐘,使鹽酸丁丙諾啡溶解,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾膜濾過,取續濾液對照品溶液取鹽酸丁丙諾啡對照品約10mg,精密稱定
鹽酸丁丙諾啡舌下片的注意事項
1.本品為國家特殊管理的第一類精神藥品，有一定依賴性，必須嚴格遵守國家對精神藥品的管理條例，按規定開寫精神藥品處方和供應、管理本類藥品，防止濫用。2.顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。
鹽酸丁丙諾啡舌下片的基本性狀
本品為白色片。
鹽酸丁丙諾啡舌下片的鑒別方法
(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1滴,振搖使溶解濾過,濾
鹽酸丁丙諾啡舌下片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1滴,振搖使溶解濾過
簡述鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t1/2β為2分鐘)，終末相慢(t1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近10
鹽酸丁丙諾啡
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中極微溶解。比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應為95°至一101°。鑒別(1)取本品約2mg,加水5ml溶解后,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品適
鹽酸丁丙諾啡舌下片的性狀及貯藏方法
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1
鹽酸丁丙諾啡舌下片的性狀及貯藏方法
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1
鹽酸丁丙諾啡舌下片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為鎮痛藥，為阿片受體的部分拮抗-激動劑，動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯，文獻報道，本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續時間長，尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究
概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥代動力學
有證據表明，丁丙諾啡可經肝腸循環吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的實驗結果表明；丁丙諾啡可以通過血腦屏障和胎盤屏障。通過胃腸外給藥，在動物腦中的藥物濃度（所含成分僅為丁丙諾啡原形）為口服用藥的2～3倍。肌肉注射或口服丁丙諾啡后，在胎兒的胃腸道內，丁丙諾啡具有明顯的蓄積作用，推測與膽汁排泄有關，
鹽酸丁丙諾啡的檢查方法
酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0。溶液的澄清度取本品約8.0mg,加水25ml溶解后,溶液應澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1m1中約含1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液
鹽酸丁丙諾啡注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品1ml,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸銀試液,即產生白色渾濁,并能在氨試液中溶解檢查pH值應為30~5.5(通則0631)。5
鹽酸丁丙諾啡的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加冰醋酸40ml和醋酸酐10ml使溶解后,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1molL)滴定,并將滴定結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于50.41ng的C2H1NO4·HCl
鹽酸丁丙諾啡的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約2mg,加水5ml溶解后,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品適量,加水制成每1ml含0.16mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集633圖)一致。(4)本品的水溶液顯氯化物鑒別(