鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗-激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發現明顯毒性作用,無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實驗表明,本品身體依賴性低于嗎啡和度冷丁,而精神依賴性潛力與嗎啡相當。臨床研究表明,本品具有較強的鎮痛作用,其鎮痛效果優于度冷丁。 藥代動力學 本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t 1/2β為2分鐘),終末相慢(t 1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近100%,在體內幾乎完......閱讀全文
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 本品為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗-激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理
本品為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗-激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
藥代動力學 本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t 1/2β為2分鐘),終末相慢(t 1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,
鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t 1/2β為2分鐘),終末相慢(t 1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近
簡述鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學
本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t1/2β為2分鐘),終末相慢(t1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近10
鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥理毒理
本品為部分μ受體激動藥,屬激動--拮抗藥。鎮痛作用強于哌替啶、嗎啡。與μ受體親合力強,故可置換出結合于μ受體的其他麻醉性鎮痛藥,從而產生拮抗作用。其起效慢,持續時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。也能減慢心率、使血壓輕度下降,對心排血量無明顯影響,藥物依賴性近似嗎啡。可通過胎盤
關于鹽酸丁丙諾啡注射液的藥理毒理介紹
本品為鎮痛藥,為阿片受體的部分拮抗-激動劑,動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯,文獻報道,本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓,對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢,持續時間長,尚未見嚴重呼吸抑制的報道。對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對
鹽酸丁丙諾啡舌下片的藥代動力學
本品(舌下含片)主要經頰部黏膜吸收。血漿蛋白結合率為96%,消除T1/2為1.2~7.2小時不等。血藥濃度與鎮痛效果無明顯相關性。本品在肝臟部分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3)經糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進入腸肝循環。
簡述丁丙諾啡的藥代動力學
丁丙諾啡為阿片受體部分激動劑。鎮痛作用強于哌替啶。起效慢,持續時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴重呼吸抑制發生。藥物依賴性近似嗎啡。注射后吸收好,可通過胎盤及血腦屏障,在肝中代謝,由膽汁、糞便排泄。主用于各種術后止痛,癌性痛、燒傷、肢體痛、心絞痛等。作用持續時間6~8小時。
鹽酸丁丙諾啡注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品1ml,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸銀試液,即產生白色渾濁,并能在氨試液中溶解檢查pH值應為30~5.5(通則0631)。5
鹽酸丁丙諾啡
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭本品在乙醇中溶解,在三氯甲烷中略溶,在水中極微溶解。比旋度取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度應為95°至一101°。鑒別(1)取本品約2mg,加水5ml溶解后,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品適
鹽酸丁丙諾啡注射液的功效
鹽酸丁丙諾啡注射液,適應癥為本品為強效鎮痛藥,用于各類手術后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
鹽酸丁丙諾啡注射液的貯藏及包裝
貯藏 遮光,密閉保存。 包裝 鹽酸丁丙諾啡注射液,每支1毫升(含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg,葡萄糖50mg),每盒10支裝。
鹽酸異丙嗪注射液的藥理毒理及藥代動力學
藥理毒理 異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。 (1)抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。 (2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。 (3)抗
概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥代動力學
有證據表明,丁丙諾啡可經肝腸循環吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的實驗結果表明;丁丙諾啡可以通過血腦屏障和胎盤屏障。通過胃腸外給藥,在動物腦中的藥物濃度(所含成分僅為丁丙諾啡原形)為口服用藥的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙諾啡后,在胎兒的胃腸道內,丁丙諾啡具有明顯的蓄積作用,推測與膽汁排泄有關,
鹽酸丁丙諾啡舌下片
貯藏遮光,密封保存性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水
鹽酸丁丙諾啡注射液的檢查方法
pH值應為30~5.5(通則0631)。5-羥甲基糠醛照高效液相色譜法(通則0512)測定對照品溶液取5-羥甲基糠醛對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含10.0gg的溶液。供試品溶液與色譜條件見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。限
鹽酸丁丙諾啡注射液的類別及貯藏方法
類別同鹽酸丁丙諾啡。規格(1)1ml:0.15mg(2)1ml:0.3mg貯藏遮光,密閉保存。
簡述丁丙諾啡透皮貼劑的藥理毒理
藥物治療學分類:鎮痛藥,阿片類藥物 丁丙諾啡作用于μ-阿片受體,是阿片類部分激動劑。丁丙諾啡對x-阿片受體具有拮抗作用。 在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型豬的單劑量或重復劑量的毒性試驗中,丁丙諾啡透皮貼劑僅有輕微的、或無全身不良事件,各受試動物均可見皮膚的刺激反應。對大鼠、兔沒有致畸作用。
鹽酸丁丙諾啡的檢查方法
酸度取本品8.0mg,加水25m溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為5.0~7.0。溶液的澄清度取本品約8.0mg,加水25ml溶解后,溶液應澄清。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,加流動相溶解并稀釋制成每1m1中約含1mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液
鹽酸丁丙諾啡的類別及貯藏方法
類別鎮痛藥貯藏遮光,密封保存
鹽酸丁丙諾啡注射液的性狀及鑒別方法
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品1ml,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸銀試液,即產生白色渾濁,并能在氨試液中溶解
鹽酸丁丙諾啡注射液的適應癥及規格
適應癥 本品為強效鎮痛藥,用于各類手術后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。 規格 (1)1ml:0.15mg (2)1ml:0.3mg
鹽酸丁丙諾啡注射液的不良反應及禁忌
不良反應 頭暈、嗜睡、惡心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。 禁忌 對本品有過敏史、重癥肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。
鹽酸丁丙諾啡注射液的性狀及適應癥
性狀 本品為無色澄明液體,室溫下比較穩定。 適應癥 本品為強效鎮痛藥,用于各類手術后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
鹽酸丁丙諾啡注射液的功能主治
本品為強效鎮痛藥,用于各類手術后疼痛、癌癥疼痛、燒傷后疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。
鹽酸丁丙諾啡注射液的基本性狀
本品為無色的澄明液體。
鹽酸丁丙諾啡注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液精密量取本品,用水定量稀釋制成每1ml中約含0.15mg的溶液。對照品溶液取鹽酸丁丙諾啡對照品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.15mg的溶液色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下。測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注人液
鹽酸丁丙諾啡注射液的相互作用
本品如與另一種阿片受體激動劑合用,可引起這些藥物的戒斷癥狀。與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。
鹽酸丁丙諾啡注射液的鑒別方法
(1)取本品1ml,加溴試液數滴,即生成黃色沉淀。(2)取本品,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在286nm的波長處有最大吸收。(3)取本品1ml,加稀硝酸使成酸性,加硝酸銀試液,即產生白色渾濁,并能在氨試液中溶解。