關于高三尖杉酯堿的基本介紹
高三尖杉酯堿，是一種有機化合物，化學式為C29H39NO9，為從三尖科植物三尖杉或其同屬植物中得到的生物堿，可用作抗腫瘤藥。對3H標記的門冬酰胺摻入蛋白質有抑制作用，對3H標記的胸腺嘧啶核苷摻入DNA也有影響。高三尖杉酯堿還能誘導細胞分化，提高cAMP的含量，抑制糖蛋白合成。電子顯微鏡下可以看到染色質向核邊緣集中、濃縮，形成染色體團塊向核外膨出，發展成為核分離的“凋落小體”，最后核碎裂。用3H標記物的高三尖杉酯堿靜脈注射給大鼠，15分鐘后放射性分布于腎、肝、骨髓、心、胃腸等。......閱讀全文
關于高三尖杉酯堿的基本介紹
高三尖杉酯堿，是一種有機化合物，化學式為C29H39NO9，為從三尖科植物三尖杉或其同屬植物中得到的生物堿，可用作抗腫瘤藥。對3H標記的門冬酰胺摻入蛋白質有抑制作用，對3H標記的胸腺嘧啶核苷摻入DNA也有影響。高三尖杉酯堿還能誘導細胞分化，提高cAMP的含量，抑制糖蛋白合成。電子顯微鏡下可以看到
高三尖杉酯堿
含量測定照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100m量瓶中,加甲醇5ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置20ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取高三尖杉酯堿對照品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml,振搖使溶解,
高三尖杉酯堿的基本性狀
本品為類白色或微黃色結晶性粉末或無定形疏松固體;有引濕性;遇光色變深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為143~147℃。
關于高三尖杉酯堿的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 1、供試品溶液 取本品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，加甲醇5mL，振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置20mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。 2、對照品溶液 取高三尖杉酯堿對照品約20mg，精密稱定，置100mL量瓶中，
關于高三尖杉酯堿的鑒別測定介紹
1、取本品約0.5mg，加水1mL溶解后，加碘化鉍鉀試液1滴，即生成橘紅色沉淀。 2、取本品約1mg，加變色酸約1mg，加硫酸5~10滴，在50~60°C的水浴中加熱數分鐘，即顯紫紅色。 3、取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在288nm的波長處有最大吸
關于高三尖杉酯堿的藥典信息介紹
1、來源 本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook. f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿，按干燥品計算，含C29H39NO9應為95.0%~103.0%。 2、性狀 本品為類白色或微黃色結品性粉末或無定形疏松固體，有引濕性，遇光色變深。 本品在甲醇、
關于高三尖杉酯堿的用法用量介紹
1、適應癥 用于治療急性粒細胞白血病，與VCR、Ara-C、潑尼松合用，可提高療效。用于急性單核細胞白血病及惡性淋巴瘤也有一定療效。也可用于真性紅細胞增多癥、慢性粒細胞性白血病及早幼粒細胞性白血病等。 2、用法用量 靜滴：1～4毫克/日，4～6日為1療程，間歇1～2周后可再用。 肌注：1
關于高三尖杉酯堿的用藥禁忌介紹
1、不良反應 可有白細胞數下降，多數患者可以恢復。有時出現惡心、嘔吐、厭食、口干等。曾引起心房撲動，應即停藥。部分病例可見心肌損害。 2、注意事項 心律失常、肝腎功能不全患者慎用。用藥期間監測血象。 3、用藥禁忌 對本品過敏者、嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
關于高三尖杉酯堿的物質檢查介紹
1、溶液的澄清度 取本品10mg，加0.1%酒石酸溶液10mL溶解后，溶液應澄清。 2、有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液：取本品，加流動相溶解并稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液。 對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，
高三尖杉酯堿的檢查方法
溶液的澄清度取本品10mg,加0.1%酒石酸溶液10ml溶解后,溶液應澄清有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每中約含1mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置100m量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇
高三尖杉酯堿的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品約20mg,精密稱定,置100m量瓶中,加甲醇5ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,精密量取2ml,置20ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液取高三尖杉酯堿對照品約20mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加甲醇5ml,振搖使溶解,用水稀釋
高三尖杉酯堿注射液
性狀本品為無色的澄明液體。鑒別(1)取本品1ml,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在288nm的波長處有最大吸收。檢查pH值應為3.5~4.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品
高三尖杉酯堿的鑒別方法
(1)取本品約0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀。(2)取本品約1mg,加變色酸約1mg,加硫酸5~10滴,在0~60°℃的水浴中加熱數分鐘,即顯紫紅色(3)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在288m的波長處有最大吸收(4)本品的
關于高三尖杉酯堿注射液的簡介
高三尖杉酯堿注射液，適應癥為適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。 1、成份： 本品化學名稱：高三尖杉酯堿 本品為從粗榧科植物三尖杉Cephalotaxus fortunei Hook.f.或其同屬植物提取得到的
高三尖杉酯堿注射液的基本性狀
本品為無色的澄明液體。
關于高三尖杉酯堿注射液的用法用量介紹
一、用法用量： 1.成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg（1～4支），加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。 2.小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。 二、禁忌： 1.孕婦及哺乳期
簡述高三尖杉酯堿的理化性質
1、基本信息 化學式：C29H39NO9 分子量：545.621 CAS號：26833-87-4 2、理化性質 密度：1.33g/cm3 熔點：144-146oC 沸點：713.1oC 閃點：385.1oC 折射率：1.605 外觀：白色結晶或淡黃色無定形粉末 溶解性：微溶
高三尖杉酯堿的類別及貯藏方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存
高三尖杉酯堿的性狀及貯藏方法
性狀本品為類白色或微黃色結晶性粉末或無定形疏松固體;有引濕性;遇光色變深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為143~147℃鑒別(1)取本品約0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀。(2)取本品約1mg,加變色酸約1mg,加
高三尖杉酯堿的類別制劑及貯藏方法
類別抗腫瘤藥貯藏遮光,密封,在陰涼處保存制劑高三尖杉酯堿注射液
簡述高三尖杉酯堿的分子結構數據
摩爾折射率：140.44 摩爾體積（cm3/mol）：399.4 等張比容（90.2K）：1137.9 表面張力（dyne/cm）：65.8 極化率（10-24cm3）：55.67
高三尖杉酯堿的性狀及檢查貯藏方法
性狀本品為類白色或微黃色結晶性粉末或無定形疏松固體;有引濕性;遇光色變深。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水或乙醚中微溶熔點本品的熔點(通則0612)為143~147℃鑒別(1)取本品約0.5mg,加水1ml溶解后,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀。(2)取本品約1mg,加變色酸約1mg,加
高三尖杉酯堿注射液的檢查方法
pH值應為3.5~4.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml含高三尖杉酯堿30gg的溶液色譜條件、系統適用性要求與測定法見高三尖杉酯堿有關物質項下。限度供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質
高三尖杉酯堿注射液的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品1ml,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在288nm的波長處有最大吸收。檢查pH值應為3.5~4.5(通則0631)。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品,即得。對照溶液精密量取供
簡述高三尖杉酯堿注射液的藥理毒理
本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。
高三尖杉酯堿注射液的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定,供試品溶液精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻對照品溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見高三尖杉酯堿含量測定項下。
高三尖杉酯堿注射液的鑒別方法
(1)取本品1ml,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成橘紅色沉淀2)取含量測定項下的供試品溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在288nm的波長處有最大吸收。
關于高三尖杉酯堿注射液的藥代動力學介紹
經肌內注射或口服吸收慢而不完全，主要用于靜脈注射。靜脈注射后骨髓內的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃、腸次之，肌肉及腦組織最低。在靜脈注射2小時后，本品在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。T1/2為3～50分鐘。在體內的代謝較為活躍，主要代謝在肝內進行，但其代謝物尚不明確。經腎臟及膽
關于高三尖杉酯堿的計算機化學數據介紹
疏水參數計算參考值（XlogP）：0.8 氫鍵供體數量：2 氫鍵受體數量：10 可旋轉化學鍵數量：11 拓撲分子極性表面積（TPSA）：124 重原子數量：39 表面電荷：0 復雜度：968 同位素原子數量：0 確定原子立構中心數量：3 不確定原子立構中心數量：1 確定化學
簡述高三尖杉酯堿注射液的注意事項介紹
1. 白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。 2. 心血管疾病：原有心律失常及各類器質性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發的心律失常及器質性心血管疾病患者則不宜選用本品。 3下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板