海洋天然產物ShishijimicinA的全合成
近期,美國萊斯大學(Rice University)化學系教授,當今有機全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上報道了一種稀有的海洋天然產物Shishijimicin A的第一例全合成,為新型抗癌藥物的研發打下了基礎。 Shishijimicin A是一種稀有的海洋天然產物,具有極好的生物活性,針對白血病細胞P388的IC50值為0.48 pM,而其含量又非常稀少,因此它的全合成就顯得非常的必要。Shishijimicin A的結構如圖所示,可以看做是由三部分組成,因此可以有如下的逆合成分析:先從糖苷鍵處切斷,可以分為烯二炔(enediyne)化合物4和化合物3,3又可切分為氮雜咔唑6和糖化合物7。 合成的難點就在于高張力的十元環烯二炔的構建以及幾個模塊之間的連接。對于烯二炔的構建,作者巧妙地利用了分子本身的構象,通過一步串聯的炔負離子進攻醛進而酯交換內酯化來完成的,不僅順利構建了高張力的十元環烯二炔,而且很......閱讀全文
脂環化合物的合成反應
合成反應在有機合成中環狀化合物的合成方式有很多,如:分子內成環,重排反應成環等,最為常見的便是雙烯合成(Diels-Alder反應)。具有雙鍵的環烯烴與共軛二烯烴的性質相似,可以發生雙烯合成反應,如果是兩分子的環戊烷即使是常溫下也可以發生雙烯合成反應,生成二聚環戊二烯。合成反應
脂環化合物的合成反應介紹
在有機合成中環狀化合物的合成方式有很多,如:分子內成環,重排反應成環等,最為常見的便是雙烯合成(Diels-Alder反應)。具有雙鍵的環烯烴與共軛二烯烴的性質相似,可以發生雙烯合成反應,如果是兩分子的環戊烷即使是常溫下也可以發生雙烯合成反應,生成二聚環戊二烯。合成反應
全新氮磷化合物在高壓下合成
德國拜羅伊特大學主導的國際科研團隊在最近一期《歐洲化學雜志》上發表論文指出,他們在高壓下合成出多種全新的氮磷化合物,其中包含全新的結構單元。這些最新成果展示了高壓氮化學研究的巨大潛力,也有望催生用于日常生活的可回收材料。 非金屬氮化物是由氮和非金屬元素通過共價鍵連接生成的化合物,由于擁有很多有趣
關于高能磷酸鍵化合物的合成介紹
ATP的立體結構ATP可通過多種細胞途徑產生,最典型的如在線粒體中通過氧化磷酸化由ATP合成酶合成,或者在植物的葉綠體中通過光合作用合成。ATP合成的主要能源為葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在胞液中產生2分子丙酮酸同時產生2分子ATP,最終在線粒體中通過三羧酸循環產生最多36分子ATP。
商丘師院合成磷中心手性膦化合物
近日,商丘師范學院教授劉瀾濤課題組利用催化不對稱碳氫鍵活化的方法,合成高光學純度的磷中心手性膦化合物,相關研究發表于美國化學會的《有機化學通訊》上。 手性膦化合物是不對稱催化中最為重要的配體和有機小分子催化劑之一,以手性膦化合物為配體的催化不對稱氫化反應已經應用于多種手性藥物生產。由于手性中心
有機化合物合成出現新技術-打破過去無法合成的定律
美國斯克里普斯研究所(TSRI)的科研人員發明了一種讓復雜有機分子耦合的新方法,并合成了60多種新的化合物,其中90%為新化學實體(NCE)——這些新化學實體在以前看來不是缺乏合成的現實條件就是根本不可能合成。這一關于羧基官能團烯烴交叉耦合的研究成果發表在近期的《自然》雜志中。 運用新技術,科
抗艾滋病先導化合物實現全合成
記者日前從中科院廣州生物醫藥與健康研究院獲悉,由該院研究員邱發洋領銜的團隊近期合成了一種天然產物,該產物是一種非常有前景的抗癌和抗艾滋病的先導化合物。 據了解,合成該產物的起始物為兩種廉價且常見的原料,其中一種用于制造食品如口香糖等。合成后的這種萜類天然產物(-)-Terpestacin不
化學半合成法發現抗結核新型化合物
結核病(tuberculosis,TB)是世界第二大致死性感染疾病,近年來由于結核感染與艾滋感染的協同作用、全球人員的不斷流動、不合格的公共衛生項目、耐藥性及感染的持久性等原因,使開發新型抗結核藥物的需求更為迫切。中國科學院微生物所張立新實驗室使用帶有綠色熒光蛋白(GFP)表達載體的牛型結核分支
聚酮化合物“即插即用”一步合成
一項由中美科學家合作完成、針對聚酮化合物組合生物合成的研究近日獲得重大突破。該研究成果可為新一代藥物篩選提供新的候選化合物庫,同時為揭示天然聚酮類化合物的程序化合成機制奠定了重要理論基礎。 組合生物合成技術是近年發展起來的一種擴展天然產物結構多樣性、形成新生物合成途徑的新方法。中國農科院生物技
高能磷酸化合物的合成方法
ATP的立體結構ATP可通過多種細胞途徑產生,最典型的如在線粒體中通過氧化磷酸化由ATP合成酶合成,或者在植物的葉綠體中通過光合作用合成。ATP合成的主要能源為葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在胞液中產生2分子丙酮酸同時產生2分子ATP,最終在線粒體中通過三羧酸循環產生最多36分子ATP。
華南農大合成具有抗腫瘤活性新型化合物
記者從華南農業大學獲悉,該校理學院日前設計、合成了兩個具有抗腫瘤活性的新型化合物。相關成果近日在線發表于英國皇家化學會期刊《道爾頓無機化學》。 據了解,關于金屬配合物型抗腫瘤化合物的抗腫瘤活性及其作用機理方面的研究已經成為當今抗腫瘤藥物研究開發的重要方向。其中,靶向DNA小溝特異堿基系列的金屬
山西煤化所合成二氮化鉬化合物
近日,中科院山西煤炭化學研究所科研人員與美國拉斯維加斯內華達大學、四川大學、北京低碳清潔能源所等合作,在高壓條件下合成新型二氮化鉬化合物,其在催化加氫研究中展示出良好的應用前景。 富氮過渡金屬氮化物最有希望成為下一代清潔能源與再生能源的高效催化材料。然而,將氮原子滲入過渡金屬的晶格內形成氮化物
有機疊氮化合物的合成方法介紹
鹵化物的取代反應利用疊氮基團對鹵素的取代反應,可將疊氮基引入有機分子。利用鹵代烴和酰鹵可合成烷基疊氮和酰基疊氮化合物。其典型應用就是含能粘合劑與增塑劑的合成。醇羥基的轉化反應間接疊氮化,即先將醇羥基轉換為酯基等中間體后再行疊氮基取代。直接疊氮化,即用Lewis酸特性的Zn(N3)2·2Py作疊氮化試
萜類化合物的生物合成方法
在生物體內,萜類化合物是由乙酰輔酶A轉化而來的。首先乙酰輔酶A和二氧化碳結合轉化為丙二酰輔酶A,后者再和一分子的乙酰輔酶A形成乙酰乙酰輔酶A,這個中間體再和一分子乙酰輔酶A進行羥醛縮合反應,就得到一個六碳中間體,然后還原水解,產生萜的生物合成前體,3-甲基-3,5-二羥基戊酸。經過腺苷三磷酸(ATP
關于合成高分子化合物的介紹
1、加聚反應制得的高分子化合物 加聚反應制得的高分子化合物,其命名習慣上是在原料名稱之前,加一個“聚”字。如,氯乙烯的聚合物,稱為聚氯乙烯;四氟乙烯的聚合物,稱為聚四氟乙烯;甲基丙烯酸甲酯的聚合物,稱為聚甲基丙烯酸甲酯。 2、縮聚反應制得的高分子化合物 縮聚反應制得的高分子化合物,其命名習
糖類化合物合成的難度有望大大降低
近日,四川大學華西生物治療全國重點實驗室/化工學院教授鈕大文團隊聯合北京大學深圳研究生院教授吳云東在《自然》上發表文章。研究開發了一個通用平臺,用于未保護或受保護程度極低的供體和受體之間進行位點、立體和化學選擇性O-糖基化反應。糖被稱為第三生命鏈,在生理病理過程、重大疾病診斷、小分子藥物研發、大分子
糖類化合物合成的難度有望大大降低
近日,四川大學華西生物治療全國重點實驗室/化工學院教授鈕大文團隊聯合北京大學深圳研究生院教授吳云東在《自然》上發表文章。研究開發了一個通用平臺,用于未保護或受保護程度極低的供體和受體之間進行位點、立體和化學選擇性O-糖基化反應。糖被稱為第三生命鏈,在生理病理過程、重大疾病診斷、小分子藥物研發、大分子
概述鋰電材料石墨層間化合物的合成
石墨層間化合物的合成方法很多,幾種有代表性的合成方法介紹如下: (1)氣相恒壓反應法。在氣相恒壓反應法中,石墨試樣要和插層的物質分別放在反應管中的不同部位,并保持不同的溫度。設石墨的溫度為Tg,插層反應物的溫度為Ti,使石墨與反應物氣體接觸并發生反應。Tg一般常比Ti高,以防止反應物從石墨試樣
概述羥肟酸的化合物的合成方法
有關羥肟酸的合成方法的報道已有許多,常用的方法有羥胺法、硝基烷烴重排法、胺類氧化法、硝基烷烴還原法和亞硝基化合物與醛反應制取法等。高分子化學改性法是國內外合成羥肟酸高分子聚合物最常用的方法,主要是以聚丙烯酸酯、聚苯乙烯、聚丙烯腈等高分子為骨架進行羥肟化改性,引入羥肟酸配位基。近年來也有一些單體聚
印度科學家合成新型化合物可殺死癌細胞
據《印度教徒報》5月11日消息,印度化學生物研究所(IICB)和印度科學培育協會(IACS)的研究人員設計并合成大約25種喹啉衍生物,并使用乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結腸癌等細胞系,在體外對這些化合物抑制人的拓撲異構酶1活性和殺死癌細胞的效果進行測試,顯示出強大的抗癌活性。相關研究成果3月21日發
新型穩定有機化合物室溫下成功合成
近日,德國多特蒙德工業大學的科學家在室溫下成功分離和表征了一種新型、高反應性的有機化合物。這是有機化學領域的重要進展,相關成果發表在《自然化學》雜志上。 有機化學中,材料的化學性質基本上是由不同元素組成的官能團決定的。大多數官能團,尤其是那些有機物質中富含的元素(碳、氮和氧)組成的官能團,都得到
南開團隊研發聯芳基化合物高效合成新方法
日前,南開大學化學學院教授葉萌春團隊實現了簡單芳烴和廣泛使用的芳基硼酸試劑的選擇性偶聯反應的研究突破,克服了傳統聯芳基化合物生產過程中反應利用率低、成本高、環境污染嚴重、反應產物不可控等問題,可以方便快捷地構建各類聯芳基化合物。由于芳基硼酸試劑的穩定、易得和低毒,這種催化劑控制的選擇性芳基化反應
首例無需酸穩定的中性硼氧雙鍵化合物合成
作為有機酮(R2C=O)的類似物,硼氧雙鍵化合物(R-B=O)非常不穩定,至今還未能被成功合成。由于硼和氧的電負性差異相當大,導致硼氧雙鍵高度極化,很容易按頭尾相接的方式發生分子間的反應形成非常穩定六元環(RBO)3。為了阻止此分子間的反應,人們用路易斯酸或質子酸來和氧作用以穩定硼氧雙鍵化合物。
我國首次合成一種海洋藥物源頭化合物
記者21日從中科院海洋所獲悉,該所史大永研究團隊在國際上首次從海藻活性成分中分離、合成化合物“海普諾”,并于近日成功獲得美國ZL授權。該化合物作為海洋藥物源頭化合物,具有很好的降血糖療效,可廣泛應用于治療2型糖尿病和肥胖癥,具有良好的新藥開發前景。 據悉,糖尿病是由于胰島素分泌缺陷或胰島素作
合成高分子化合物的的命名原則
合成高分子化合物合成高分子化合物,通常按照制備方法和原料名稱來命名。1、加聚反應制得的高分子化合物加聚反應制得的高分子化合物,其命名習慣上是在原料名稱之前,加一個“聚”字。如,氯乙烯的聚合物,稱為聚氯乙烯;四氟乙烯的聚合物,稱為聚四氟乙烯;甲基丙烯酸甲酯的聚合物,稱為聚甲基丙烯酸甲酯。2、縮聚反應制
我科學家成功合成擴環卟啉家族新化合物
擴環卟啉,一類結構多變、性能各異的有機大環分子家族,在催化劑、主體客體化學、非線性光學材料、核磁成像造影劑、光動力療法光敏劑、芳香性模型等領域有廣泛應用。其中,有一個叫Smaragdyrin的成員,盡管早在上世紀60年代就被美國有機化學家、諾貝爾化學獎得主伍德沃德預測了它的存在,卻歷經五十多年、
芳基羰基化合物的合成研究取得新進展
芳基羰基化合物是一類非常重要的有機化合物,其在自然界和生物體內廣泛存在,并在生命過程扮演著非常重要的角色,同時它也是很多藥物分子的重要結構單元。因此,對芳基羰基化合物的合成研究具有重要意義。傳統的合成芳基羰基結構單元的方法主要采用芳烴的Friedel–Crafts 酰基化反應,而該類型的反應
成都生物所在合成有機亞砜化合物方面取得新發現
反應過程 有機亞砜作為一種關鍵結構單元,不僅存在于許多重要藥物分子中,而且在不對稱催化反應領域也是一種被廣泛使用的配體。對該類化合物的合成主要是硫化物的氧化和有機金屬親核試劑與亞磺酸酯進行親核加成反應得到,但所用金屬試劑昂貴且反應條件相當苛刻,如強堿、低溫等,大多數反應的結果也不
化學界“AlphaGo”問世:加速合成人類所需的化合物
人工智能帶來的革命仍在繼續:從沃森(Waston)機器人不到10分鐘診斷出白血病,到AlphaGo擊敗世界排名第一的圍棋選手;從戰場到太空,隨處都可見其身影。其實,AI也早已滲透進科研領域,成為科學家進行學術研究的新手段。 現在,科學家們已經構建出了化學界的“Alphago”:科學家們在《Na
中國科大實現偕二硼化合物的非常規合成
近日,中國科學技術大學化學與材料科學學院、合肥微尺度物質科學國家實驗室教授傅堯和副教授肖斌課題組在偕二硼化合物的非常規合成領域取得重要進展。研究人員報道了一種金屬鎳催化末端烯烴合成偕二硼化合物的新反應,相關成果于8月24日發表在《自然-通訊》上。 有機含硼化合物是重要的有機合成砌塊和藥物化學原