SciSignaling:新型藥物能夠代替鴉片緩解疼痛
來自普度大學的研究者們發現了一種能夠緩解疼痛的化合物,該化合物能夠取代人們對鴉片的依賴。 這項研究是由來自普渡大學藥學院的醫藥化學與分子藥理學教授Val Watts主導完成的。他認為這一化合物能夠高選擇性地抑制腺苷酸環化酶1的活性。 腺苷酸環化酶能夠催化產生腺嘌呤單核苷酸,它是很多生物的重要生物信使。人類中共發現了10種腺苷酸環化酶的不同亞型,而且有大量的研究表明腺苷酸環化酶1是一種治療慢性疼痛的潛在靶點。而新發現的這一化合物對腺苷酸環化酶1的抑制效果明顯高于其它9種亞型的酶類。 “基于這一發現,我們能夠有效地治療慢性疼痛,從而避免使用鴉片帶來的副效應”,研究者之一,同樣來自藥學院的副教授Richard van Rij說道:“利用鴉片治療慢性疼痛存在很多問題,其中包括用量不當等。雖然其作為治療急性疼痛具有很好的效果,但在對于慢性疼痛的治療中還是需要慎重選擇。 鴉片是一類藥物的總稱,它包括海洛因(違禁品)以及其它一些處......閱讀全文
腺苷酸環化酶的體系
多肽、蛋白質類及兒茶酚胺激素如腎上腺素、胰高血糖素、胰島素、促腎上腺皮質素、促甲狀腺素等都是通過這一信息傳遞而發揮作用的。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中,此酶催化ATP生成cAMP并釋放焦磷酸。 激素和相應的膜受體結合后,經G蛋白的中介激活腺苷酸環化酶。激素受體嵌在細胞膜的脂雙層內,
Sci-Signaling:新型藥物能夠代替鴉片緩解疼痛
來自普度大學的研究者們發現了一種能夠緩解疼痛的化合物,該化合物能夠取代人們對鴉片的依賴。 這項研究是由來自普渡大學藥學院的醫藥化學與分子藥理學教授Val Watts主導完成的。他認為這一化合物能夠高選擇性地抑制腺苷酸環化酶1的活性。 腺苷酸環化酶能夠催化產生腺嘌呤單核苷酸,它是很多生物的重要
簡述腺苷酸環化酶的機制
1、機制 反應發生需要兩個金屬輔因子(Mg或Mn)與C1上的兩個天冬氨酸殘基配位。它們對ATP的α-磷酸基上的核糖的3'-OH基團進行親核攻擊。C2上的兩個賴氨酸和天冬氨酸殘基選擇ATP而不是GTP作為底物,因此該酶不是鳥苷酸環化酶。C2上的一對精氨酸和天冬酰胺殘基負責穩定過渡狀態。然
腺苷酸環化酶的基本信息
腺苷酸環化酶,簡稱AC,是膜整合蛋白,能夠將ATP轉變成cAMP,引起細胞的信號應答,是G蛋白偶聯系統中的效應物。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中。
關于腺苷酸環化酶的結構介紹
大多數AC-III是具有12個跨膜片段的跨膜蛋白。它先由6個跨膜段組成,然后是C1細胞質結構域,接著是另外6個膜段,最后是第二個細胞質結構域C2。其發揮功能的重要部分是N端以及C1和C2區域。C1a和C2a亞結構域是同源的,并形成分子內“二聚體”作為活性位點。在結核分枝桿菌和許多其他細菌中,AC
腺苷酸環化酶的作用和分布
腺苷酸環化酶,簡稱AC,是膜整合蛋白,能夠將ATP轉變成cAMP,引起細胞的信號應答,是G蛋白偶聯系統中的效應物。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中。
關于腺苷酸環化酶的調控介紹
腺苷酸環化酶由G蛋白調節,G蛋白可以以單體形式或異三聚體形式存在,由三個亞基組成。腺嘌呤基環化酶活性由異三聚體G蛋白控制。當復合物由α、β和γ亞基組成且GDP與α亞基結合時,G蛋白表現為非活性或抑制性形式。為了激活G蛋白,配體必須與受體結合并引起構象變化。這種構象變化導致α亞基與復合物分離并與G
關于腺苷酸環化酶的體系介紹
多肽、蛋白質類及兒茶酚胺激素如腎上腺素、胰高血糖素、胰島素、促腎上腺皮質素、促甲狀腺素等都是通過這一信息傳遞而發揮作用的。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中,此酶催化ATP生成cAMP并釋放焦磷酸。 激素和相應的膜受體結合后,經G蛋白的中介激活腺苷酸環化酶。激素受體嵌在細胞膜的脂雙層內,
腺苷酸環化酶的基本信息介紹
腺苷酸環化酶,簡稱AC,是膜整合蛋白,能夠將ATP轉變成cAMP,引起細胞的信號應答,是G蛋白偶聯系統中的效應物。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中。 多肽、蛋白質類及兒茶酚胺激素如腎上腺素、胰高血糖素、胰島素、促腎上腺皮質素、促甲狀腺素等都是通過這一信息傳遞而發揮作用的。腺苷酸環化酶廣
腺苷酸環化酶的結構和功能特點
多肽、蛋白質類及兒茶酚胺激素如腎上腺素、胰高血糖素、胰島素、促腎上腺皮質素、促甲狀腺素等都是通過這一信息傳遞而發揮作用的。腺苷酸環化酶廣泛分布于哺乳動物的細胞膜中,此酶催化ATP生成cAMP并釋放焦磷酸。激素和相應的膜受體結合后,經G蛋白的中介激活腺苷酸環化酶。激素受體嵌在細胞膜的脂雙層內,它與激素
解碼大腦慢性疼痛
美國科學家發現,腦信號可以用來預測一個人的疼痛程度。研究結果是對慢性疼痛的首次人體內直接檢測,或有助于開發針對慢性疼痛患者的療法,如卒中后疼痛或幻肢痛。相關研究近日發表于《自然—神經科學》。長期慢性疼痛是一個主要的公共衛生問題,會造成大量殘疾和經濟負擔。當前的治療方法通常不足以管理慢性疼痛,經常開具
關于腺苷酸環化酶的基本內容介紹
腺苷酸環化酶,簡稱AC,是膜整合蛋白,能夠將ATP轉變成cAMP,引起細胞的信號應答,是G蛋白偶聯系統中的效應物。腺苷酸環化酶通常需要鎂離子,其可能與酶機制密切相關。催化產生的cAMP隨后通過特定的cAMP結合蛋白(轉錄因子、酶(例如cAMP依賴性激酶)或離子轉運蛋白)作為調節信號。腺苷酸環化酶
科學家繪制疼痛地圖量化慢性疼痛
據報道,英國研究人員正在構建一份反應身體疼痛的“地圖”。他們將通過大腦掃描技術觀察大腦對疼痛的反應,確定疼痛信號來自身體哪個部位,并測出所遭受疼痛究竟有多痛,從而能精確獲知疼痛的位置和強度。研究人員指出,該研究首次使疼痛定量化成為可能,有望改變對疼痛的診斷方法。這也將終結一項長期的爭論:婦女是否
Gi對腺苷酸環化酶的抑制作用
G蛋白偶聯受體的一種模型。Gi對腺苷酸環化酶的抑制作用可通過兩個途徑:①通過α亞基與腺苷酸環化酶結合,直接抑制酶的活性;②通過βγ亞基復合物與游離Gs的α亞基結合,阻斷Gs的α亞基對腺苷酸環化酶的活化。
Gi對腺苷酸環化酶的抑制作用
G蛋白偶聯受體的一種模型。Gi對腺苷酸環化酶的抑制作用可通過兩個途徑:①通過α亞基與腺苷酸環化酶結合,直接抑制酶的活性;②通過βγ亞基復合物與游離Gs的α亞基結合,阻斷Gs的α亞基對腺苷酸環化酶的活化。
腺苷酸環化酶的電鏡酶細胞化學試驗方法
腺苷酸環化酶主要分布于細胞質膜、核膜和內質網膜上。它也是一種磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-環磷酸腺苷(cAMP)并釋放出焦磷酸。 Howell等人(1972)首先用亞胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地對動物細胞中的腺苷酸環化酶進行了定位。現已確認,在未固定和固定
腺苷酸環化酶的電鏡酶細胞化學試驗方法
腺苷酸環化酶主要分布于細胞質膜、核膜和內質網膜上。它也是一種磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-環磷酸腺苷(cAMP)并釋放出焦磷酸。Howell等人(1972)首先用亞胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地對動物細胞中的腺苷酸環化酶進行了定位。現已確認,在未固定和固定的組織中
腺苷酸環化酶的電鏡酶細胞化學試驗方法
腺苷酸環化酶主要分布于細胞質膜、核膜和內質網膜上。它也是一種磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-環磷酸腺苷(cAMP)并釋放出焦磷酸。Howell等人(1972)首先用亞胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地對動物細胞中的腺苷酸環化酶進行了定位。現已確認,在未固定和固定的組織中
腺苷酸環化酶的電鏡酶細胞化學試驗方法
腺苷酸環化酶主要分布于細胞質膜、核膜和內質網膜上。它也是一種磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-環磷酸腺苷(cAMP)并釋放出焦磷酸。 Howell等人(1972)首先用亞胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地對動物細胞中的腺苷酸環化酶進行了定位。現已確認,在未固定和固定
腺苷酸環化酶的電鏡酶細胞化學試驗方法
腺苷酸環化酶主要分布于細胞質膜、核膜和內質網膜上。它也是一種磷酸酶,能催化ATP形成3',5'-環磷酸腺苷(cAMP)并釋放出焦磷酸。 Howell等人(1972)首先用亞胺二磷酸腺苷(AMP-PNP)作底物,成功地對動物細胞中的腺苷酸環化酶進行了定位。現已確認,在未固定和固定
你是否患有慢性背部疼痛?
背痛是一種常見且代價高昂的健康問題,其也是導致全球人群殘疾的主要原因,最近國際雜志The Lancet上發表的一篇文章就強調了全球范圍內對治療背痛過度醫療化的風險。一項發表在國際雜志BMC Health Services Research上的研究報告中,研究人員通過研究發現,很多患有慢性背痛的個
銀質針灸治療慢性疼痛技巧
? 一、枕乳間軟組織損害區**特點:? ?沿枕外隆凸經上項線至乳突根部外側橫線以間距2cm設計上排進針點群,再沿枕外隆凸下2cm旁開1cm經下項線至乳突尖部外側橫線以間距2cm設計下排進針點群,使下排每進針點剛位于上排相鄰兩進針點中點的下方,上排直刺抵骨后,枕外隆凸及相鄰兩進針點向下斜刺不超2cm。
腦信號可預測疼痛程度,或助開發慢性疼痛療法
復合腦圖顯示所有參與者的植入電極接觸位置(紅點)(圖源:Prasad Shirvalkar)。 施普林格·自然 供圖中新網北京5月23日電 (記者 孫自法)施普林格·自然旗下專業學術期刊《自然-神經科學》最新發表一篇研究論文指出,腦信號可以用來預測一個人的疼痛程度。這項研究結果是對慢性疼痛的首次人體
治療慢性盆腔疼痛的方法介紹
1.用藥原則 單一用藥往往難以取得理想效果,多采用聯合用藥。應特別注意藥物的相互作用,經常檢查藥物的反應,盡量減少藥物的種類和劑量,以減少副反應和費用。 2.常用的藥物 (1)止痛藥 包括非甾體抗炎藥(NSAIDs),NSAIDs和作用較溫和的麻醉劑的復合劑以及純麻醉劑。 (2)抗抑郁藥
以色列發現與慢性疼痛有關基因
以色列希伯來大學亞歷山大·希爾伯曼生命科學研究院的科學家發現了一個與慢性疼痛有關的基因。他們認為,這一發現將有助于了解引起慢性疼痛的原因和開發新的治療手段。 科學家在對實驗鼠的研究中發現,其第15染色體的一個區域可能存在引起疼痛的變異基因。他們采取精細定位方法將變異基因的位置縮小到含
關于慢性盆腔疼痛的病因分析
慢性盆腔炎、子宮內膜異位癥、子宮腺肌病、盆腔粘連等器質性病變可引起疼痛,但也有許多病人僅有輕微的病理變化或無器質性改變。粘連及子宮內膜異位癥所導致的盆腔臟器扭曲并不一定會引起疼痛,即使引起疼痛,其部位及程度不一定與病變的部位及嚴重程度有相關性。可與創傷性性經歷有關,與婚姻不幸及性功能障礙有關。
檢查慢性盆腔疼痛的方法介紹
包括陰道分泌物檢查、激素水平檢測、腫瘤標記物檢查、組織病理學檢查、影像學檢查、內鏡檢查和腹腔鏡檢查。 1.影像學檢查 超聲波:作為婦科最常用的無創性影像學檢測手段,超聲波可發現盆腔的異常解剖,區分包塊的性質(囊性或實性),還可通過彩色多普勒辨別血管特征。無論經腹部或陰道超聲,可初步排除盆腔器
Brain:罕見慢性疼痛癥狀研究突破
飽受慢性疼痛折磨的患者常常會感到分心或虛弱。不過最近的一項研究則為一些慢性疼痛患者找到了他們疼痛的來源。 來自巴斯大學與牛津大學的研究者們最近發表在《Brain》雜志上的一篇文章稱,一種罕見的慢性疼痛會導致大腦中負責視覺信息處理的功能的紊亂。這一發現或許有助于為新的治療方法提供思路。 英國境
體內直檢慢性疼痛首次實現
冠狀(上)和矢狀(下)復合腦圖顯示了所有參與者的植入電極接觸位置(紅點)。前扣帶皮層顯示為紫色,眶額皮層顯示為黃色。圖片來源:加州大學舊金山分校/《自然·神經科學》 《自然·神經科學》23日發表的一項研究指出,腦信號可以用來預測一個人的疼痛程度。研究結果是對慢性疼痛的首次人體內直接檢測,或有助于開
遠程治療干預可改善慢性疼痛
據7月16日發表在《美國醫學會雜志》上的一則研究披露,與常規治療相比,一個通過電話進行的干預——它包括了自動化的癥狀監控——帶來了具有臨床意義的慢性肌肉骨骼疼痛的改善。 疼痛是在一般人群及初級治療中所見病人報告的最常見的癥狀,它是工作能力喪失的首要原因;對這種疾病的治療及生產力的損失每年會使美