水蛭素的基本信息介紹
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65-66個氨基酸組成的小分子多肽。水蛭含有豐富的水蛭素，水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。 水蛭素具有極強的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在臨床治療和預防各種血栓形成方面有著廣闊的應用前景。......閱讀全文
水蛭素的基本信息介紹
水蛭素（Hirudin）是水蛭及其唾液腺中已提取出多種活性成分中活性最顯著并且研究得最多的一種成分，它是由65-66個氨基酸組成的小分子多肽。水蛭含有豐富的水蛭素，水蛭素對凝血酶有極強的抑制作用，是迄今為止所發現最強的凝血酶天然特異抑制劑。 水蛭素具有極強的抑制凝血作用和抗血栓形成作用，在臨床治
關于水蛭素的優點介紹
1、水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作為輔助因子，使其抗凝作用與量效關系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管內凝血)中使用。 2、肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭肽則對循環中的和結合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素會被激活的血小板
重組水蛭素的相關信息介紹
由于水蛭素具有重要開發價值，而水蛭的來源有限，故國內外醫藥界均著重研究通過基因工程獲得重組水蛭素。1986年后，重組水蛭素已在大腸桿菌和酶母中分別表達成功，與天然水蛭素相比，重組水蛭素在第63位氨基酸（酪氨酸）上未硫酸酪化，活性略低，其余性質基本相同。在治療的劑量下靜脈注射無毒副反應。現國外一些
關于水蛭素的結構原理介紹
天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽，分子量約為7000，能在極端的pH和熱條件下穩定存在。水蛭素的形狀類似蝌蚪，蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸（cys），半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵（Cys6-Cys14，Cys16-Cys28，Cys22-Cys39）使N末端結構緊密；
關于天然水蛭素的基本介紹
水蛭素并非是一種純凈物，而是一個具有同源結構的多肽化合物家族。這一家族中至少有3種分子，分別被命名為水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3，縮寫為HV1、HV2 、HV3。水蛭素可以與凝血酶(thrombin) 按1 ：1的比例以非共價的形式緊密結合成可逆復合物。從而阻止凝血酶催化的止血反應及凝血酶
關于水蛭素的需求分析介紹
在醫藥市場上，抗栓藥物的需求與日俱增，但由于天然水蛭來源有限，各國醫藥界都將注意力集中在重組水蛭素的開發上。美國、法國、瑞士、德國、英國、日本十多家生物技術公司和醫院都在臨床應用或研究重組水蛭素類多肽抗栓藥物治療血栓疾病的范圍和療效。1998年底，德國首先上市重組水蛭素藥物。1999年英國也獲批
水蛭素的簡介
水蛭屬于高度特化的環節動物，始載于《神農本草經》，俗稱螞蝗，是我國傳統的中藥，味咸、苦，性平。《中華人民共和國藥典》載具有破血、逐瘀、通經之療效，主要用于治療瘤癥、痞塊、血瘀、閉經和跌打損傷。1884年，Haycraft首次在歐洲醫用水蛭的唾液腺里發現了一種生物活性物質水蛭素。1927年，Shi
天然水蛭素的藥理作用介紹
水蛭素是迄今最強的凝血酶抑制劑,它與凝血酶結合形成一種非共價復合物,該復合物解離常數為10-12數量級,且反應速度極快。水蛭素與凝血酶的親和力極強,1μg即可中和5μg凝血酶,相應于摩爾數比1¨1,即中和一個國際單位(NIH單位)凝血酶的水蛭素量為一個抗凝單位(IAT-u)的水蛭素。 抗凝作用
概述水蛭素的應用
水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用于治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導致失敗，采用水蛭素可促進傷口愈合。研究還表明，水
簡述水蛭素的作用
動物試驗與臨床研究表明，水蛭素能高效抗凝血、抗血栓形成，以及阻止凝血酶催化的凝血因子活化和血小板反應等進一步血瘀現象。此外，它還能抑制凝血酶誘導的成纖維細胞的增殖和凝血酶對內皮細胞的刺激。與肝素相比，它不僅用量少，不會引起出血，也不依賴于內源性輔助因子；而肝素則有引起出血的危險，在彌漫性血管內凝
水蛭素用于治療疾病的發展前景介紹
心血管系統疾病和腫瘤是主要危害人類健康的兩大類病害，防治這兩大類疾病的藥物是新藥研制的重點。水蛭在破血、逐瘀、通經、消癥等方面的療效已為我國數千年中醫實踐所證明，重組水蛭素在抗凝消栓以及配合腫瘤化療和放療上的作用也為國外臨床所證明。注射針劑的要求較高，將重組水蛭素類多肽藥物取代水蛭或作為中成藥的
天然水蛭素的抗凝血機理
凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血過程中的中心酶，它不但能剪切纖維蛋白原，將纖維蛋白原轉化為纖維蛋白：還能激活其它的凝固血液的酶類，如凝血因子Ⅴ 、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C（Fenton）等。凝血酶與大分子底物的相互作用取決于三個不同的區域：催化反應位點的初級結合位點c（Magnusen）
簡述天然水蛭素的應用范圍
生物醫藥方面 天然水蛭素對各種血栓疾病如血栓和彌漫性血管凝血等有獨特的防治效果，同時用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后者或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環還有血液透析過程，并能促進傷口愈合等。在腫瘤治療上也能發揮作用。 保健方面 天然水蛭素除具有蛋白的營養作用外，還能改
簡述水蛭素的藥理作用
天然水蛭素是一種從吸血類水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物質，而重組水蛭素則是通過基因工程獲得的人工產品。重組水蛭素的氨基酸序列和結構與天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸殘基未硫酸化，該特點使其對凝血酶的抑制作用明顯降低，僅為天然水蛭素的1/10。重組水蛭素在藥理活性、藥代動力學方面與天
關于天然水蛭素在醫學應用上的優勢介紹
與現在應用最廣泛的抗凝血酶藥物——肝素相比．天然水蛭素具有以下優點： 第一，水蛭素與水蛭肽抑制凝血酶的反應不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作為輔助因子，使其抗凝作用與量效關系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如彌漫性血管內凝血)中使用。 第二，肝素不能滅活結和于血栓上的凝血酶。而水蛭素與水蛭
簡述天然水蛭素的性質及結構
天然水蛭素是由65或66個氨基酸殘基組成的單鏈多肽、分子量約7000。能在極端的pH和熱條件下穩定存在，水蛭素的形狀類似蝌蚪．蝌蚪頭部是多肽的N端，富含半胱氨酸(cys) ，半胱氨酸間相互作用形成3個二硫鍵使N末端結構緊密，蝌蚪尾部是含有多個酸性氨基酸和一個被硫酸化的酪氨酸(Tyr63)的多肽C
簡述天然水蛭素的抗栓作用
水蛭素能中和游離的和與纖維蛋白結合的凝血酶,抑制血小板沉淀。由凝血酶誘發的血液凝固是誘導血管血栓形成的重要因素,故水蛭素對各種血栓病均有效,尤其是對靜脈血栓和彌漫性血管內凝血(DIC)。大鼠實驗結果表明,水蛭素的抗凝抗栓效果取決于其血藥濃度,靜脈血栓和DIC所需有效血藥濃度最低,治療靜脈血栓所需
關于天然水蛭素的藥理作用
①抗凝血及抗血栓：水蛭素可延長或抑制凝血過程。由于水蛭素直接靶向凝血酶，可有效地防止纖維蛋白和血細胞結合形成血凝塊，因此可防止各類血栓的形成及延伸。 ②水蛭素可降低血小板表面活性，抑制血小板聚集，降低血小板粘附性。 ③對血液變流的影響：水蛭煎劑可降低血液粘稠度，減少血漿中纖維蛋白原的含量。
概述天然水蛭素在醫學領域的應用
水蛭素是一類很有前途的抗凝化瘀藥物，它可用于治療各種血栓疾病，尤其是靜脈血栓和彌漫性血管凝血的治療；也可用于外科手術后預防動脈血栓的形成，預防溶解血栓后或血管再造后血栓的形成；改善體外血液循環和血液透析過程。在顯微外科手術中常因為吻合處血管栓塞而導致失敗，采用水蛭素可促進傷口愈合。研究還表明，水
水蛭素作用于凝血酶的原理
一系列酶促級聯放大反應在內源性和外源性凝血過程中使凝血酶原活化，生成凝血酶。凝血酶是一種絲氨酸蛋白酶，在血栓形成過程中起非常關鍵的作用，包括血凝過程的級聯反應、纖維蛋白沉積和血小板活化等。抗凝抑制劑可分為間接凝血酶抑制劑和直接抗凝血酶抑制劑。前者是通過催化凝血酶的天然抑制劑（ATIII或肝素輔助
水蛭素與缺血性中風的相互影響
急性缺血性腦卒中是臨床神經內科常見病之一，也是高血壓、心臟病、糖尿病的常見并發癥，約占全部腦卒中的70%，致殘率較高。急性缺血性腦卒中的治療目的是降低致殘率，提高病人生活質量。超早期（3h）溶栓治療，可挽救缺血半暗帶神經細胞。但大多數患者入院時已錯過溶栓時機。因此，對此類患者應進行積極抗凝治療。
概述天然水蛭素對動脈粥樣硬化閉塞癥的應用
近年來研究表明，天然水蛭素療法，對于治療動脈粥樣硬化有很好的療效。 作用機制主要有： ①與凝血酶結合后，使凝血酶的蛋白酶解作用和與內皮細胞血栓調理素的結合作用受到抑制； ②使凝血酶誘導的血小板聚集和釋放功能受抑； ③使凝血酶刺激成纖維細胞增生和平滑肌細胞收縮等作用受抑制； ④使血栓形成
關于植保素的基本信息介紹
植保素是植物受病原微生物侵害時自身產生的一類起防衛作用的化合物。 一般無毒病原菌能誘導植保素合成，并且多數情況下是以植物的次生代謝產物為前體經過甲基化、兩種不同化合物的耦聯等一步或幾步反應產生。一系列的研究已證明植保素在植物的抗病過程中起著相當重要的作用。例如：把葡萄的1，2一二苯乙烯合成酶基
關于系統素的基本信息介紹
系統素（Systemin）是植物受到機械傷害或昆蟲侵害時在細胞質中產生的具有信號傳導作用的內源多肽物質，也是植物傷害生理領域研究中最關鍵的因素之一。隨著對植物生長、發育和脅迫相關的生物活性物質的進一步研究，研究者們不斷發現新的植物激素，系統素的發現即是繼植物甾體類激素——油菜素內酯發現后又一個新
關于利己素的基本信息介紹
利己素是不同品種生物作用的信號物質，因此也叫異種信息素。它常常用于生物的防衛目的， 從細菌和低等植物到比較高等的動物都使用這種化學武器。抗生素就是微生物產生用來抑制其他微生物生長的利己素。植物廣泛地使用利己素來防止昆蟲對它的侵害。植物包含的大多數有毒的生物堿、氰化試、強心俄等都是利己素，人們已利
黃體素的基本信息介紹
黃體素（Progesterone，黃體酮）是一種類固醇，亦稱為孕酮、黃體酮。黃體素是一種女性荷爾蒙，參與人類與其他動物的雌性月經周期，支援懷孕與胚胎形成。黃體素是一種助孕素（progestagen），也是所知最重要的助孕素。未懷孕的女性，其黃體素只在每次月經周期的后半段才由卵巢黃體大量分泌。腦，
關于腮腺素的基本信息介紹
腮腺素是一種化學物質。 其功能是維持腮腺的正常分泌活動，并對骨、軟骨、牙等的正常發育和鈣化具有一定的促進作用。它可以促進間質生長，降低血清鈣，刺激牙本質鈣化，提高骨髓溫度，使循環血細胞增多等。在下頜下腺紋管細胞漿內，還儲存和分泌某些內分泌或具有藥物作用的活性物質，如神經生長因子和表皮生長因子。
關于光敏素的基本信息介紹
光敏素，是植物體內的一種蛋白。（光敏素+發色團=＞光敏色素）有鈍化型和活化型兩種形式，分別吸收紅光和遠紅光而相互轉化。植物主要通過這種色素接收外界的光信號來調節本身的生長和發育。 1945年H.A.博思威克、S.B.亨德里克斯和M.W.帕克用分光裝置測定了短日植物大豆暗期光間斷效應（見光周期現
關于防御素的基本信息介紹
防御素是一類富含二硫鍵的陽離子型多肽，廣泛分布于真菌、植物與動物中，是生物免疫系統中的重要調節分子 [1]；此外，防御素具有直接的殺菌功能，是一類重要的抗菌肽 [2]。 天然的防御素分布在從植物、低等動物到哺乳動物等幾乎所有的生物類群中，是生物長期與疾病斗爭中進化而來的，也是其自身防御體系的重
凝集素受體的基本信息介紹
凝集素是從各種植物或低等動物組織中分離而得到的一類特殊蛋白質,能與動植物細胞表面的受體發生特異性結合產生一系列的生理效應。它們通過與細胞表面寡糖結構決定簇的交互作用導致細胞發生凝集,因而又稱凝集素。最早發現它們能誘導紅細胞發生凝集而用于臨床血型分類,故又有植物血凝素之稱。已報道的凝集素多達500