肺癌靶向藥卡馬替尼介紹和特點
2020年5月7日,美國FDA加速批準MET抑制劑Capmatinib(卡馬替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。商品名:Tabrecta通用名:Capmatinib(卡馬替尼)代號:INC280靶點:MET廠家:Novartis(諾華)美國首次獲批:2020年5月7日中國首次獲批:未獲批獲批適應癥:用于治療MET外顯子14跳躍突變的晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者規格:150mg、200mg推薦劑量:每日400mg,每日兩次,口服,隨餐或不隨餐......閱讀全文
肺癌靶向藥卡馬替尼介紹和特點
2020年5月7日,美國FDA加速批準MET抑制劑Capmatinib(卡馬替尼,商品名Tabrecta)上市,用于治療攜帶MET基因外顯子14跳躍突變的晚期非小細胞肺癌(NSCLC)。商品名:Tabrecta通用名:Capmatinib(卡馬替尼)代號:INC280靶點:MET廠家:Novarti
肺癌靶向藥卡馬替尼的臨床數據
此次獲批是基于一項多中心、非隨機、開放標簽、多隊列研究(NCT02414139)。?該研究,共納入了97例MET基因外顯子14跳躍突變且EGFR/ALK陰性的晚期NSCLC,接受卡馬替尼400mg,每天兩次,口服,直到病情進展或出現不可耐受的毒性反應。?入組患者的人群特征為:中位年齡為71歲;60%
肺癌靶向藥卡馬替尼的不良反應介紹
常見的1~4級不良反應有:外周水腫(52%)、惡心(44%)、疲勞(32%)、嘔吐(28%)、呼吸困難(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹瀉(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、發熱(14%)、體重下降(10%)。?常見的3~4級不良反應有:外周水腫(9
肺癌的基因靶向藥勞拉替尼介紹和特點
勞拉替尼于2018年11月02日獲FDA批準上市,用于治療接受克唑替尼和至少一種其它ALK抑制劑治療之后疾病發生惡化,或接受阿來替尼(alectinib)或色瑞替尼(ceritinib)作為第一個ALK抑制劑治療但疾病惡化的ALK陽性轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。勞拉替尼是一種第三代ALK抑
肺癌靶向藥拉羅替尼的藥物特點介紹
拉羅替尼于2018年11月26日獲FDA批準上市,用于治療患有NTRK基因融合的局部晚期或轉移性實體瘤的成人和兒童患者,是一種廣譜抗癌靶向藥,在多種腫瘤中有效性一致,包括肺癌,黑色素瘤,結直腸癌,胃腸道間質瘤,乳腺癌,骨肉瘤,膽管癌,軟組織肉瘤,唾液腺瘤,嬰兒纖維肉瘤,甲狀腺癌,原發性未知癌,先天性
肺癌靶向藥埃克替尼的藥物特點介紹
埃克替尼于2011年6月7日獲中國食品藥品監督管理局(CFDA)批準上市,作為一線治療藥物用于腫瘤表皮生長因子受體(EGFR)突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC),有國產易瑞沙之稱。埃克替尼一種表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑,后者在各種癌癥中高表達或者突變,造成下游信號通路異常激活,
肺癌的基因靶向藥色瑞替尼-塞瑞替尼-贊可達介紹和特點
?色瑞替尼是一種用于治療ALK(間變性淋巴瘤激酶)陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的激酶抑制劑。色瑞替尼于2014年4月29日獲FDA批準上市。?色瑞替尼是首個對間變性淋巴瘤激酶(ALK)進行靶向治療的藥物。目前,該藥已獲全球60多個國家批準,包括美國、歐盟、加拿大、中國、韓國、
肺癌的基因靶向藥安羅替尼-(福可維)介紹和特點
鹽酸安羅替尼于2018年05月08日獲CFDA批準上市,適用于1.既往至少接受過2種系統化療后出現進展或復發的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的治療。對于存在表皮生長因子受體(EGFR)基因突變或間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的患者,在開始本品治療前應接受相應的標準靶向藥物治療后進展、且至少接受過2
肺癌靶向藥奧希替尼(泰瑞沙)的藥物特點介紹
奧希替尼(泰瑞沙)是由阿斯利康制藥公司開發的第三代表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)。奧希替尼已經于2015年通過了美國FAD認證,2017年初,經中國藥監局許可,正式進入中國市場。適用于:具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子 19 缺失或外顯子 21(L858R)置換突變的局
肺癌靶向藥厄洛替尼-特羅凱的藥物特點介紹
厄洛替尼于2004年11月18日獲FDA批準上市,適用于腫瘤表皮生長因子受體(EGFR)19號外顯子缺失或者21號外顯子(L858R)突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。厄洛替尼是一種、高特異性、可逆的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑,主要用于化療失敗后的非小細胞肺癌的二、三線治療。厄洛替尼(中
肺癌靶向藥吉非替尼-易瑞沙的藥物特點介紹
吉非替尼于2003年5月5日獲FDA批準上市,作為一線治療藥物用于腫瘤表皮生長因子受體(EGFR)19號外顯子缺失或者21號外顯子(L858R)突變的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制劑(屬小分子
肺癌的基因靶向藥卡瑞利珠單抗-艾瑞卡介紹和特點
卡瑞利珠單抗于2019年05月30日獲NMPA批準上市,用于治療:1. 本品用于至少經過二線系統化療的復發或難治性經典型霍奇金淋巴瘤患者的治療。2. 本品用于既往接受過索拉非尼治療和/或含奧沙利鉑系統化療的晚期肝細胞癌患者的治療。3. 本品聯合培美曲塞和卡鉑適用于表皮生長因子受體(EGFR)基因突變
諾華卡馬替尼落地博鰲,非小細胞肺癌精準治療新選擇
2022年1月5日,諾華治療非小細胞肺癌藥物TabrectaTM(卡馬替尼,Capmatinib)日前順利獲準在海南博鰲樂城國際醫療旅游先行區特定醫療機構應用于臨床急需,為中國內地的MET外顯子14(METex14)跳躍突變的轉移性非小細胞肺癌患者帶來全球同步的精準治療方式,幫助患者延長生命。
諾華卡馬替尼落地博鰲,非小細胞肺癌精準治療新選擇
2022年1月5日,諾華治療非小細胞肺癌藥物TabrectaTM(卡馬替尼,Capmatinib)日前順利獲準在海南博鰲樂城國際醫療旅游先行區特定醫療機構應用于臨床急需,為中國內地的MET外顯子14(METex14)跳躍突變的轉移性非小細胞肺癌患者帶來全球同步的精準治療方式,幫助患者延長生命。
關于伊馬替尼的藥動學介紹
本品口服易于吸收,2~4h后血藥濃度達峰值,口服生物利用度為98%,蛋白結合率為95%。臨床前研究表明,本品不易透過血-腦脊液屏障。藥物主要在肝臟被代謝為具有藥理活性的代謝物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形藥和代謝物的半衰期分別為18h、40h。口服本品后7天內,約81%排出體外(68%經糞便排泄
肺癌靶向藥Sotorasib的藥物特點介紹
AMG-510 是一種有效的,口服生物可利用的,選擇性的 KRAS G12C 共價抑制劑,將 KRAS G12C 鎖定在非活躍的 GDP 約束狀態。AMG-510 選擇性靶向的 KRAS p.G12C 突變體,具有抗腫瘤活性。?KRAS是一種GTP結合蛋白,它可將受體酪氨酸激酶激活與細胞內信號傳導相
肺癌靶向藥阿特朱單抗,阿替利珠單抗的藥物特點介紹
Atezolizumab于2016年5月18日獲FDA批準上市,2020年5月,該藥獲得美國FDA擴展適應癥批準,用于單藥一線治療PD-L1高表達的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者,這些患者的腫瘤不攜帶EGFR或ALK基因變異。在中國,阿替利珠單抗于今年2月獲批聯合化療用于一線治療廣泛期的小
肺癌的基因靶向藥派姆單抗(可瑞達)-介紹和特點
KEYTRUDA是一種人源化的抗PD-1單克隆抗體,可阻斷PD-1與其配體PD-L1和PD-L2之間的相互作用,從而激活可能影響腫瘤細胞和健康細胞的T淋巴細胞。默克制藥擁有業內最大的腫瘤臨床研究計劃。目前,有1000多個臨床試驗研究KEYTRUDA廣泛的癌癥治療作用。KEYTRUDA(pembrol
諾華特定亞型肺癌治療藥物Capmatinib獲FDA優先審查
2月11日,諾華宣布美國FDA接受了Capmatinib(INC280)的新藥申請(NDA),并授予優先審查。 Capmatinib(卡馬替尼)是一種口服、選擇性MET抑制劑,Incyte在2009年向諾華授權該化合物的研究,根據協議,諾華獲得了capmatinib所有適應癥的全球獨家開發和商
關于伊馬替尼的用法用量介紹
CML急變期和加速期:口服,推薦開始劑量為每次600mg,1次/d,用藥后如病情繼續發展(治療至少3個月后尚沒有獲得滿意的療效),且患者沒有出現嚴重不良反應時,可增加至每次400mg,2次/d。出現血液學不良反應,當中性粒細胞計數(ANC)少于0.5×10/L或血小板計數少于10×10/L時,建
肺癌的基因靶向藥(納武利尤單抗)-歐狄沃介紹和特點
納武單抗于2014年12月22日獲FDA批準上市,該藥用于多種腫瘤治療,具體如下:1.本品單藥適用于既往接受過含鉑方案化療后疾病進展或不可耐受的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者的二線治療,需排除EGFR基因突變和ALK融合的患者。2.既往接受過兩種或兩種以上全身性治療方案的晚期或復發性胃或胃食管連
關于伊馬替尼的基本信息介紹
伊馬替尼,酪氨酸激酶抑制劑,是一種小分子蛋白激酶抑制劑,它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。 CAS號:152459-95-5 分子式:C29H31N7O 分子量:493.60 物化性質 密度:1.30 熔點:113°C 沸點:451
使用伊馬替尼的不良反應介紹
1.血液系統:可見中性粒細胞減少(14%)、血小板減少(14%)和貧血(11%)。中性粒細胞減少性發熱、全血細胞減少也常見。 2.代謝內分泌系統:常見食欲缺乏,少見食欲增加、脫水、血尿酸及血鉀升高或血鉀及血鈉降低。 3.神經精神系統:常見頭痛(11%)、頭暈、味覺障礙、失眠,少見出血性卒中、
羅氏靶向抗癌藥Alecensa(艾樂替尼)提交申請
羅氏旗下中外制藥(Chugai)近日宣布已向日本衛生勞動福利部(MHLW)提交靶向抗癌藥Alecensa(alectinib,艾樂替尼)150mg膠囊的新適應癥申請,用于治療復發性或難治性ALK融合基因陽性間變性大細胞淋巴瘤(ALK+ALCL)。今年5月底,MHLW已授予Alecensa用于該適
全面解析肺癌靶向治療藥物群像
作為全球發病率最高的癌癥,肺癌一直是各大藥企研發的重點。從早先的阿法替尼、吉非替尼到現在的奧西替尼、奧美替尼以及大熱的O藥、K藥,可以發現這幾個藥物雖然都獲批肺癌這個適應癥,但是具體獲批的肺癌類型卻不同。那么,作為有著"第一大癌癥"之稱的肺癌,到底有哪些分類,治療藥物又有哪些呢?今天,筆者來全面
關于伊馬替尼的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應癥 用于治療各期慢性髓細胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽性的胃腸道間質細胞瘤(GIST)。 二、禁忌癥 1.對本品過敏者禁用。 2.肝功能不全者慎用。 3.嚴重心力衰竭者慎用。 4.動物實驗表明本品有致畸性,尚缺乏孕婦的用藥資料,孕婦慎用。 5.可大量分泌人動物乳
歐盟批準諾華強效MET抑制劑Tabrecta(capmatinib,卡馬替尼)
諾華(Novartis)近日宣布,歐盟委員會(EC)已批準靶向抗癌藥Tabrecta(capmatinib,卡馬替尼):該藥是一種口服、強效、選擇性MET激酶抑制劑,作為單藥療法,用于治療接受免疫治療和/或含鉑化療后需要系統治療、攜帶MET外顯子14跳躍(MET exon14 skipping,
肺癌靶向抗癌藥實現中國制造
1月8日,“小分子靶向抗癌藥鹽酸埃克替尼開發研究、產業化和推廣應用”項目被授予國家科技進步一等獎。作為項目參與方,第三軍醫大學大坪醫院參與了靶向抗癌藥鹽酸埃克替尼三期臨床試驗,并為該項目貢獻了20多例有效病例。 創造中國靶向抗癌藥的研發奇跡 “在中國,每年肺癌新發病人約有70萬人,且發
概述甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動力學
本品藥代動力學是單劑量口服及達穩態后評價的,劑量范圍在25-1000毫克。 本品劑量在25-1000毫克范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量穩態時在1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明,性別對藥代動力學無影響,體重的影響也可忽略而不計。
概述甲磺酸伊馬替尼片的藥代動力學
伊馬替尼的藥代動力學是在25~1000㎎劑量范圍,在單劑量和達穩態后評價的。 伊馬替尼劑量在25~1000㎎范圍內,其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量存在比例性關系。重復給藥的藥物累積量在達穩態時為1.5~2.5倍。 吸收 伊馬替尼的平均絕對生物利用度為98%,口服后血漿伊馬替尼AUC