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  • 簡述東莨菪堿的藥動學

    本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內完全被代謝,僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h,分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點眼,20min產生最大散瞳作用,持續90min,3~7天恢復點眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產生,持續約90min,72h后逐漸恢復。注入東莨菪堿后0.5~1h,血漿量約為總引入量的0.5%,達到峰值后濃度迅速下降,t1/2為1.35h。其在體內的分布以腦、肝、肺相對較高,于用藥后數min至30min濃度逐漸增高,2~3h仍維持一定的濃度,對大腦的作用較大而持久,高峰在2h左右,說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物后,30min的尿排出量已達總引入量的27.15%,1h達49.5%,2h達75.88%,48h達92.8%。......閱讀全文

    丁溴東莨菪堿的基本性狀

    本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。本品在水或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為18°至-20°。

    氫溴酸東莨菪堿的鑒別方法

    (1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,置分液漏斗中,加氨試液使成堿性后,加三氯甲烷5ml,振搖,分取三氯甲烷液,置水浴上蒸干,殘渣中加二氯化汞的乙醇溶液(取二氯化汞2g,加60%乙醇使成100ml)1.5ml,即生成白色沉淀(與阿托品及后馬托品的區別)(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光

    丁溴東莨菪堿的鑒別方法

    (1)取本品,加0.01mol/IL鹽酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在252nm、257nm與264nm的波長處有最大吸收。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集21圖)一致。(3)本品顯托烷生物堿類的鑒別反應(通則0301)。(

    氫溴酸東莨菪堿的基本性狀

    本品為無色結晶或白色結晶性粉末;無臭;微有風化性。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在三氯甲烷中極微溶解,在乙醚中不溶。熔點本品的熔點(通則0612第一法)為195~199℃,熔融時同時分解比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為24

    關于東莨菪堿的不良反應介紹

      1、心動過速是常見的不良反應,尤其用量較大時。還有引起低血壓的報道。  2、中樞神經系統:大劑量使用時,可引起眩暈、坐立不安、震顫、疲乏和運動困難。經皮膚給藥也可引起嗜睡、坐立不安、記憶障礙、幻覺和混亂。兒童出現定向力障礙、易激惹、混亂、幻覺和震顫的幾率比成人高。有引起昏迷、高熱、驚厥的報道。 

    氫溴酸東莨菪堿的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液對照品溶液取氫溴酸東莨菪堿對照品適量,精密稱定加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.26mg的溶液。色譜條件與系統適用性要求見有關物質項下測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,

    丁溴東莨菪堿膠囊的用法用量

      口服。成人每次1—2粒,每日3次;或每次1粒,每日3~5次;小兒每日0.4mg/kg,分4次口服。

    關于氫溴酸東莨菪堿片的簡介

      氫溴酸東莨菪堿片,適應癥為用于麻醉前給藥,震顫麻痹,暈動病,躁狂性精神病,胃腸膽腎平滑肌痙攣,胃酸分泌過多,感染性休克,有機磷農藥中毒。  一、成份:本品主要成份氫溴酸東莨菪堿。  二、性狀:本品為白色片。  三、適應癥:用于麻醉前給藥,震顫麻痹,暈動病,躁狂性精神病,胃腸膽腎平滑肌痙攣,胃酸分

    丁溴東莨菪堿膠囊的檢查方法

    有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取含量測定項下的細粉適量(約相當于丁溴東莨菪堿20mg),置10m1量瓶中,加流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻。對照品溶液取氫溴酸東莨菪堿對照品適量,精密稱

    關于氫溴酸東莨菪堿的檢查介紹

      1、溶液的澄清度  取本品0.50g,加水15mL溶解后,溶液應澄清。  2、酸度  取本品0.50g,加水10mL溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為4.0~5.5。  3、其他生物堿  取本品0.10g,加水2mL溶解后,分成兩等份:一份中加氨試液2~3滴,不得發生渾濁,另一份中加氫

    氫溴酸東莨菪堿的鑒別檢查方法

    鑒別(1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,置分液漏斗中,加氨試液使成堿性后,加三氯甲烷5ml,振搖,分取三氯甲烷液,置水浴上蒸干,殘渣中加二氯化汞的乙醇溶液(取二氯化汞2g,加60%乙醇使成100ml)1.5ml,即生成白色沉淀(與阿托品及后馬托品的區別)(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜

    關于東莨菪堿的適應癥介紹

      1.用于麻醉前給藥、暈動病、帕金森病。  2.緩解平滑肌痙攣(尤指胃腸道)和擴瞳。  3.解救有機磷農藥中毒。  4.主要用于對阿托品過敏的患者,也用于輕度虹膜睫狀體炎。  5.用于支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎。

    氫溴酸東莨菪堿片的檢查方法

    含量均勻度取本品1片,置10ml量瓶中,加水適量,超聲處理使溶解,放冷,用水稀釋至刻度,搖勻,濾膜濾過,取續濾液作為供試品溶液。照含量測定項下的方法測定含量,應符合規定(通則0941)其他應符合片劑項下有關的各項規定(通則0101)。

    概述東莨菪堿的藥物相互作用

      1、毒扁豆堿,催醒劑,可解除顛茄類藥物中毒反應,可作為解毒劑應用。   2、苯丙胺與莨菪堿類有協同性中樞興奮作用。   3、妥拉唑啉與東莨菪堿有協同作用。   4、安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用,可用于莨菪類藥物中毒治療。   5、顛茄類藥物可使解熱鎮痛藥吸收延遲和減少,并降低

    使用東莨菪堿片的注意事項

      ?【注意事項】  (1)常有口干、眩暈,嚴重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。  (2)青光眼及前列腺肥大病人禁用。  (3)一般情況下,口服極量,1次1mg,1日3mg;皮下或靜脈注射極量,1次2mg。用于有機磷中毒及阿-斯綜合征時,可根據病情決定用量。  (4) 過量使

    關于己酮可可堿的藥理藥動學介紹

      一、藥理毒理:  己酮可可堿為二甲基黃嘌呤類衍生物,可降低血液粘稠度,從而改善血液的流動性,促進缺血組織的微循環,增加特殊器官的氧供。  己酮可可堿通過抑制磷酸二酯酶,升高細胞內三磷酸腺苷,從而改善紅細胞的變形能力。還能降低纖維蛋白原,抑制紅細胞以及血小板的聚集。  二、藥代動力學:  口服給藥

    關于氯化筒箭毒堿的藥動學介紹

      1、口服難吸收,靜注單劑常用量本品后,迅速產生肌肉松弛作用,2~5min內作用最強;頭頸部小肌肉首先受累;然后波及四肢、軀干和頸部的其他肌肉;繼而因肋間肌松弛,出現腹式呼吸;如劑量過大,進而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min內開始。靜注單劑量后就足以產生完

    畜肉阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、普魯卡因和利多卡因測定

      本方法規定了畜肉中阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、普魯卡因和利多卡因殘留量的液相色譜-串聯質譜測定方法。  本方法適用于畜類肌肉組織中阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、普魯卡因和利多卡因的定性確證和定量測定。  點擊此處下載附件:畜肉中阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿、普魯卡因和利多卡因的測定(BJS 2017

    簡述雙碘喹啉的藥動學

      口服僅小部分經腸黏膜吸收,絕大部分直接由糞便排出,在腸腔內可達到較高濃度,而且對感染部位產生較強的抗阿米巴作用。但在組織器官中分布較少,進入血液中的藥物大部分以原形經尿排泄,小部分分解釋放出碘。

    簡述依昔黃酮的藥動學

      依昔黃酮口服后在小腸形成7種代謝物與原形一起吸收,其中4種代謝物具有生物效能,原形藥物的Tmax約1.3h。本品吸收后主要分布在胃、腸、肝和骨中。主要在肝臟代謝。口服單劑量200mg,t1/2為9.8h,AUC為632ng·h/ml;48h內尿中總排泄率為42.9%,均為代謝物形式。每日600m

    簡述拉米夫定的藥動學

      拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3

    簡述溴隱亭的藥動學

      溴隱亭口服吸收迅速和良好,吸收率約為28%,由于廣泛的首過代謝,生物利用度僅有6%,血漿藥物濃度達峰時間為1~3h,濃度與劑量呈正比,口服后1~2h發揮降泌乳素作用,持續8~12h,作用時間較左旋多巴為長。血漿半衰期為雙相性,分別為6.5及67.9h。在體內幾乎全部由肝臟代謝,代謝率為94%,給

    簡述頭孢唑肟的藥動學

      肌肉注射頭孢唑肟1g,血藥峰濃度于1h到達,為38.87mg/L。靜脈推注(5min)1g的即刻血藥濃度為159.32mg/L,靜脈滴注該品1g(30min)即刻血藥濃度為84mg/L,三種給藥途徑的血清半減期相仿,為1.7~1.9h。頭孢唑肟組織分布良好,靜脈推注1g后,膽囊、膽汁、眼房水、痰

    氫溴酸東莨菪堿的類別及貯藏方法

    類別抗膽堿藥。貯藏遮光,密封保存。

    丁溴東莨菪堿膠囊的注意事項

      1.應用本品出現過敏反應時應停藥;  2.本品不宜用于胃潰瘍患者,因之導致胃排空減慢,胃內容物郁積,會加重胃潰瘍的癥狀;  3.禁與堿、碘及鞣酸配伍。

    關于氫溴酸東莨菪堿的藥典信息介紹

      1、氫溴酸東莨菪堿的來源  本品為6β,7β-環氧-1αH,5αH-托烷-3α-醇(-)托品酸酯氫溴酸鹽三水合物,按干燥品計算,含C17H21NO4?HBr應為99.0%-102.0%。  2、氫溴酸東莨菪堿的性狀  本品為無色結晶或白色結晶性粉末,無臭,微有風化性。  本品在水中易溶,在乙醇中

    丁溴東莨菪堿膠囊的含量測定方法

    照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20粒內容物,精密稱定,研細,混勻,精密稱取適量(約相當于丁溴東莨菪堿20mg),加流動相使丁溴東莨菪堿溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液,濾過,取續濾液。對照品溶液取丁溴東莨菪堿對照品適量,精密稱定,加流動相溶解并定量稀釋制成每1

    丁溴東莨菪堿膠囊的藥理作用

      本品為M膽堿受體阻滯藥。其外周作用與阿托品相似,僅在作用程度上略有不同:本品對平滑肌解痙作用較阿托品為強,能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動,亦可用于解除血管平滑肌痙攣及改善微循環;其對心臟、眼平滑肌(散瞳及調節麻痹)和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。其中樞作用主要

    氫溴酸東莨菪堿片的鑒別方法

    (1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品的細粉適量(約相當于氫溴酸東莨菪堿3mg),置離心管中,加乙醇2ml,振搖提取后,離心,取上清液置水浴上蒸干,殘渣顯托烷生物堿類的鑒別反應(通則0301)。(3)取本品的細粉適量,加水振搖,濾過

    氫溴酸東莨菪堿片的鑒別檢查方法

    鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(2)取本品的細粉適量(約相當于氫溴酸東莨菪堿3mg),置離心管中,加乙醇2ml,振搖提取后,離心,取上清液置水浴上蒸干,殘渣顯托烷生物堿類的鑒別反應(通則0301)。(3)取本品的細粉適量,加水振搖,

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